Mezinárodní název:
Epinefrin (epinefrin)
Popis účinné látky (INN):
Epinefrin
Dávková forma:
injekční roztok, roztok pro vnější použití
Farmakologický účinek:
Alfa a beta adrenostimulant. Na buněčné úrovni je účinek způsoben aktivací adenylátcyklázy na vnitřním povrchu buněčné membrány, zvýšením intracelulární koncentrace cAMP a Ca2 +. Při velmi nízkých dávkách, s rychlostí injekce menší než 0,01 μg / kg / min, může snížit krevní tlak v důsledku expanze cév kosterních svalů. Při rychlosti injekce 0,04-0,1 mcg / kg / min zvyšuje srdeční frekvenci a srdeční kontrakce, UOK a IOC, snižuje OPSS; Nad 0,02 mcg / kg / min zužuje krevní cévy, zvyšuje krevní tlak (hlavně systolický) a OPSS. Selektivní účinek může způsobit krátkodobé reflexní zpomalení srdeční frekvence. Uvolňuje hladké svaly průdušek. Dávky nad 0,3 mcg / kg / min, snižují průtok krve ledvinami, krevní zásobení vnitřních orgánů, tón a pohyblivost gastrointestinálního traktu. Rozšiřuje žáky, pomáhá snižovat tvorbu nitrooční tekutiny a nitroočního tlaku. Způsobuje hyperglykémii (zvyšuje glykogenolýzu a glukoneogenezi) a zvyšuje plazmatický obsah volných mastných kyselin. Zvyšuje vodivost myokardu, vzrušivost a automatismus. Zvyšuje spotřebu kyslíku v myokardu. Inhibuje uvolňování histaminu a leukotrienů indukovaných antigeny, eliminuje křeče bronchiolů a zabraňuje rozvoji otoku jejich sliznice. Působením na alfa-adrenergní receptory umístěné v kůži, sliznicích a vnitřních orgánech způsobuje vazokonstrikci, snížení rychlosti absorpce lokálních anestetik, prodlužuje dobu trvání a snižuje toxický účinek lokální anestézie. Stimulace beta2-adrenergních receptorů je doprovázena zvýšeným vylučováním K + z buňky a může vést k hypokalemii. Intrakavernózní podání snižuje přísun krve do kavernózních těl. Terapeutický účinek se rozvíjí téměř okamžitě při iv podávání (trvání účinku je 1 - 2 minuty), 5-10 minut po sc podání (maximální účinek - po 20 minutách), při iv podávání - nástup účinku je variabilní.
Indikace:
Alergické reakce bezprostředního typu (včetně kopřivky, angioedémového šoku, anafylaktického šoku), vyvíjející se s užíváním drog, séra, krevní transfúze, stravovacích potravin, kousnutí hmyzem nebo zaváděním dalších alergenů; bronchiální astma (úleva od útoku), bronchospasmus během anestezie; asystole (včetně na pozadí rychle se rozvíjející AV blokády umění III); krvácení z povrchových cév kůže a sliznic (včetně z dásní), arteriální hypotenze, která není přístupná účinkům odpovídajících objemů náhradních tekutin (včetně šoku, traumatu, bakterémie, chirurgie otevřeného srdce, selhání ledvin, srdeční selhání, předávkování léky), potřeba prodloužit působení lokálních anestetik; hypoglykémie (v důsledku předávkování inzulínem); glaukom s otevřeným úhlem, při chirurgických operacích na očích - otok spojivky (léčba), dilataci zornice, nitrooční hypertenze, zastavení krvácení; priapismus (léčba).
Kontraindikace:
Hypersenzitivita, GOKMP, feochromocytom, arteriální hypertenze, tachyarytmie, IHD, komorová fibrilace, těhotenství, laktace. Metabolická acidóza, hyperkapnie, hypoxie, fibrilace síní, ventrikulární arytmie, plicní hypertenze, hypovolémie, infarkt myokardu, šok nealergického původu (včetně kardiogenní, traumatické, hemoragické), thyrotoxikóza, vaskulární anémie (např. - arteriální embolie, ateroskleróza, Buergerova choroba, poranění chladem, diabetická endarteritida, Raynaudova nemoc), mozková ateroskleróza, glaukom s uzavřeným úhlem, diabetes mellitus, Parkinsonova choroba, křečový syndrom, hypertrofie prostaty; současné použití inhalačních prostředků pro celkovou anestézii (fluorotan, cyklopropan, chloroform), stáří, dětský věk.
Vedlejší efekty:
Z CCC: méně často - angina pectoris, bradykardie nebo tachykardie, palpitace, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, při vysokých dávkách - ventrikulární arytmie; zřídka - arytmie, bolest na hrudi. Ze strany nervového systému: častěji - bolest hlavy, úzkost, třes; méně často - závratě, nervozita, únava, psychoneurotické poruchy (psychomotorická agitace, dezorientace, zhoršení paměti, agresivní nebo panické chování, schizofrenické poruchy, paranoia), poruchy spánku, záškuby svalů. Z trávicí soustavy: častěji - nevolnost, zvracení. Z močového systému: zřídka - obtížné a bolestivé močení (s hyperplázií prostaty). Lokální reakce: bolest nebo pálení v místě intramuskulární injekce. Alergické reakce: angioedém, bronchospasmus, kožní vyrážka, multiformní erytém. Jiné: zřídka - hypokalémie; méně často - zvýšené pocení. Předávkování. Příznaky: nadměrné zvýšení krevního tlaku, tachykardie, následně bradykardie, poruchy rytmu (včetně fibrilace síní a komor), ochlazování a bledost kůže, zvracení, bolesti hlavy, metabolická acidóza, infarkt myokardu, mozkové krvácení (zejména u starších osob) pacienti), plicní edém, smrt. Léčba: zastavení podávání, symptomatická terapie - ke snížení krevního tlaku - alfa-blokátory (fentolamin), s arytmiemi - beta-blokátory (propranolol).
Dávkování a způsob podání:
P / c, v / m, někdy v / v kapání. Anafylaktický šok: intravenózně pomalu 0,1-0,25 mg zředěný v 10 ml 0,9% roztoku NaCl, v případě potřeby pokračujte v intravenózním kapání v koncentraci 0,1 m / ml. Pokud stav pacienta umožňuje pomalý účinek (3-5 minut), je výhodné podat IM / (nebo SC) 0,3-0,5 mg ve zředěné nebo neředěné formě, pokud je to nutné, opětovné zavedení po 10-20 minutách (až 3krát). Bronchiální astma: s / c 0,3 - 0,5 mg ve zředěné nebo neředěné formě, v případě potřeby se mohou opakované dávky podávat každých 20 minut (až 3krát), nebo iv v 0,1 až 0,25 mg ve zředěných koncentracích 0,1 m / ml. Jako vasokonstriktor se injikují intravenózně rychlostí 1 μg / min (s možným zvýšením na 2-10 μg / min). Pro prodloužení účinku lokálních anestetik: při koncentraci 5 μg / ml (dávka závisí na typu použitého anestetika), pro spinální anestezii - 0,2-0,4 mg. S asystolií: intrakardiálně 0,5 mg (zředěno 10 ml 0,9% roztoku NaCl nebo jiného roztoku); během resuscitace - 1 mg (ve zředěné formě) iv každých 3-5 minut. Pokud je pacient intubován, je možná endotracheální instilace - optimální dávky nebyly stanoveny, měly by být 2-2,5krát vyšší než dávky pro iv podání. Novorozenci (asystole): iv, 10-30 mcg / kg každé 3-5 minut, pomalu. Pro děti starší než 1 měsíc: iv, 10 mcg / kg (následně, je-li to nutné, 100 mcg / kg se podává každých 3-5 minut (po podání alespoň 2 standardních dávek lze každých 5 minut použít vyšší dávky 200 mcg) / kg) Je možné použít endotracheální podávání dětem s anafylaktickým šokem: s / c nebo i / m - 10 μg / kg (maximum - do 0,3 mg), pokud je to nutné, podávání těchto dávek se opakuje každých 15 minut (až 3krát) Pro děti s bronchospasmem: subkutánní dávka 10 mcg / kg (max. Do 0,3 mg), dávky v případě potřeby opakujte každých 15 minut (až 3-4krát) nebo každé 4 hodiny Lokálně: zastavit krvácení ve formě tamponů zvlhčených roztokem S glaukomem s otevřeným úhlem - 1 čepice 1-2% roztoku 2krát denně.
Speciální instrukce:
Během infuze by mělo být k regulaci rychlosti infuze použito zařízení s měřicím zařízením. Infuze by měla být prováděna ve velké (nejlépe centrální) žíle. Je podáván intrakardiálně s asystolií, pokud nejsou dostupné jiné metody, protože existuje riziko srdečního tamponády a pneumotoraxu. Během léčby se doporučuje stanovit koncentraci K + v krevním séru, měření krevního tlaku, výdeje moči, IOC, EKG, centrálního žilního tlaku, tlaku v plicní tepně a tlaku v jamkách v plicních kapilárách. Nadměrné dávky pro infarkt myokardu mohou zvýšit ischémii zvýšením potřeby kyslíku v myokardu. Zvyšuje glykémii, a proto diabetes vyžaduje vyšší dávky inzulínu a derivátů sulfonylmočoviny. Při endotracheálním podání může být absorpce a konečná plazmatická koncentrace léčiva nepředvídatelná. Podávání epinefrinu v šokových podmínkách nenahrazuje transfuzi krve, plazmy, krevních náhradních tekutin a / nebo fyziologických roztoků. Epinefrin se nedoporučuje používat po dlouhou dobu (zúžení periferních cév, což vede k možnému rozvoji nekrózy nebo gangrény). Přísně kontrolované studie použití epinefrinu u těhotných žen nebyly provedeny. Statisticky pravidelný vztah byl nalezen mezi výskytem deformit a tříslovnou kýlou u dětí, jejichž matky užívaly epinefrin během prvního trimestru nebo v průběhu těhotenství, a anoxií u plodu po intravenózním podání matky epinefrinu. Epinefrin by neměly užívat těhotné ženy s krevním tlakem nad 130/80 mm Hg. Pokusy na zvířatech ukázaly, že při podání v dávkách 25krát vyšších, než je doporučená dávka pro člověka, způsobuje teratogenní účinek. Při použití během kojení by se mělo riziko a přínos posuzovat z důvodu vysoké pravděpodobnosti nežádoucích účinků u dítěte. Použití k nápravě hypotenze během porodu se nedoporučuje, protože může oddálit druhou fázi porodu; při podávání ve velkých dávkách může oslabení dělohy způsobit prodlouženou atonii dělohy s krvácením. Může být použit u dětí se srdeční zástavou, je však třeba postupovat opatrně, protože v dávkovacím schématu jsou vyžadovány 2 různé koncentrace epinefrinu. Po ukončení léčby by měla být dávka postupně snižována, protože náhlé ukončení léčby může vést k těžké hypotenzi. Snadno se ničí alkáliemi a oxidačními činidly. Pokud roztok získal narůžovělou nebo hnědou barvu nebo obsahuje sraženinu, nelze jej zadat. Nepoužitá část by měla být zničena..
Interakce:
Antagonisté epinefrinu jsou blokátory alfa a beta adrenoreceptorů. Snižuje účinky omamných analgetik a tablet na spaní. Při současném použití se srdečními glykosidy, chinidinem, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, inhalační anestetiky (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran), kokain zvyšuje riziko vzniku arytmií (je třeba použít spolu s extrémní opatrností nebo vůbec); s dalšími sympatomimetiky - zvýšená závažnost vedlejších účinků z CCC; s antihypertenzivy (včetně diuretik) - snížení jejich účinnosti. Současné podávání s inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu) může způsobit náhlé a výrazné zvýšení krevního tlaku, hyperpyretickou krizi, bolesti hlavy, srdeční arytmie, zvracení; s dusičnany - oslabení jejich terapeutického účinku; s fenoxybenzaminem - zvýšený hypotenzní účinek a tachykardie; s fenytoinem - náhlé snížení krevního tlaku a bradykardie (v závislosti na dávce a rychlosti podávání); s přípravky s hormony štítné žlázy - vzájemné posílení účinku; s léky prodlužujícími Q-T interval (včetně astemizolu, cisapridu, terfenadinu), prodlužující Q-T interval; s diatrizoáty, yotalamovými nebo yoksaglovoy kyselinami - zvýšené neurologické účinky; s námelovými alkaloidy - zvýšený vazokonstrikční účinek (až do těžké ischemie a rozvoje gangrény). Snižuje účinek inzulínu a dalších hypoglykemických léků.
ADRENALIN
Adrenalin. Vzorec.
adrenalin (Adrenalinum), hormon nadledvin, katecholamin. Získané z nadledvinek skotu a synteticky. V těle je syntetizován z aminokyselin fenylalaninu a tyrosinu. A. biosyntéza prochází následujícími mezistupněmi: dioxifenylamin (DOPA), dopamin, norepinefrin. Vytvořený A. je obsažen v granulích mozkové látky v komplexu s ATP a proteinem. chromogranin A. sekrece je zvýšena vlivem emocí, stresu (stresu), anestézií, hypoxií atd. A. ovlivňuje periferní a centrální nervový systém, simuluje účinek sympatických nervových impulsů. Má kardiotonický, presorový (zvyšuje krevní tlak), hyperglykemický účinek; způsobuje zúžení cév kůže, ledvin, rozšiřuje koronární cévy, cévy kosterních a hladkých svalů, průdušky a gastrointestinální trakt, což přispívá k tomuto redistribuci krve v těle; zvyšuje hlavní metabolismus, spotřebu kyslíku, respirační koeficient atd. Mechanismus účinku A. je stimulace cyklické adenosinové monofosforečné kyseliny (3'5,5'-cAMP), která mění aktivitu řady enzymů, včetně fosforylázy, glykogen syntetázy, lipázy.
Pro veterinární účely se A. získává z nadledvinek zvířat a synteticky. Vyrábí se ve formě roztoku A. hydrochloridu (Sol. Adrenalini hydrochlorici 0,1%; Ph, seznam B) a krystalické soli A. hydrotartrátu (A. hydrotartras, Ph, seznam B), snadno rozpustných ve vodě. A. hydrotartrát je odolnější (při vaření se nerozkládá). A. přípravky se během operací používají topicky ke snížení absorpce a prodloužení účinku lokálních anestetik (2 - 5 kapek roztoku A. hydrochloridu na 10 ml anestetického roztoku); s vnějším krvácením (ve formě tamponů zvlhčených roztokem A. hydrochloridu 1:10 000 pro velká zvířata a 1:20 000 pro malá zvířata); pod kůži s vnitřním krvácením, bronchospasmem, alergickými reakcemi, hypoglykémií, kolapsem (s náhlou srdeční zástavou, vstupem do srdeční nebo intravenózní). Dávky roztoku A. hydrochloridu: v žíle koně a krávy, 1,0–2,0 ml; ovce a vepře 0,3? 0,5 ml; pes 0,1 - 0,25 ml; liška 0,03 až 0,2 ml; pod kůží koně a krávy 3,0? 5,0 ml; ovce 0,5 x 1,0 ml; prase 0,5–0,8 ml; pes 0,3? 0,5 ml; liška 0,05? 0,3 ml. Dávky a koncentrace roztoku A. hydrotartrátu jsou 1,8–2krát větší než hydrochlorid A. Léky jsou kontraindikovány pro krvácení do plic, hypertenzi, organické změny srdce a krevních cév, těhotenství. Uchovávejte v lahvičkách na tmavém místě..
Podívejte se, co je ADRENALIN v jiných slovnících:
ADRENALIN
Adrenalin Účinná látka ›› Epinefrin * (Epinefrin *) Latinský název Adrenalin ATX: ›› C01CA24 Epinefrin Farmakologické skupiny: Adrenergní a sympatomimetika (alfa, beta) ›› Hypertenziva ›› Homeopatická léčiva Nosologická klasifikace (ICD-10) › ›I46 Srdeční zástava ›› Astma J45 ›› R60.0 Lokalizovaný edém ›› T78.2 nespecifikovaný anafylaktický šok ›› T78.4 nespecifikovaná alergie Složení a forma uvolnění 1 ampule s 1 ml injekčního roztoku obsahuje 1 mg epinefrinu, v balení 1 a 100 kusů. Farmakologický účinek Farmakologický účinek - adrenomimetický, hypertenzní, bronchodilatační, antialergický. Indikace Anafylaktický šok (pro drogy, zvířecí sérum, kousnutí hmyzem a jiné alergeny); srdeční selhání; pohotovostní péče o pacienty se zvláště závažnými astmatickými záchvaty. Kontraindikace Těžké srdeční choroby (městnavé srdeční selhání, infarkt myokardu), glaukom s uzavřeným úhlem; celková anestézie halotanem. Nežádoucí účinky Arytmie (zejména při rychlém podání / v injekci nebo infuzi), bolest hlavy, pocit úzkosti, bušení srdce. Interakce Není kompatibilní s jinými sympatomimetiky (isoproterenol) kvůli aditivním účinkům a zvýšené toxicitě. Některé antihistaminika (chlorfeniramin a difenhydramin), oxytocin, ergometrin, účinek epinefrinu se mohou zvýšit (včetně toxických, například závažné prodloužené hypertenze a perforace krevních cév). Dávkování a způsob podání: Anafylaktický šok: 0,25 mg léčiva se pomalu podává dospělým v / v (2,5 ml zředěného roztoku: 1 ampulka se zředí 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného); děti s tělesnou hmotností vyšší než 10 kg - v / v pomalu 0,1-0,3 mg (1-3 ml naředěného roztoku) Pokud pacientův stav umožňuje zpožděný účinek (3-5 minut), nejlépe s / c nebo / m podání léčiva 0,5 mg (0,5 ml) ve zředěné nebo neředěné formě. K dosažení významného účinku je možné zvýšit nebo znovu podat dávku. Astma: sc podával lék ve zředěné formě ve stejných dávkách jako při anafylaktickém šoku. Pokud nedochází k významnému zlepšení umožňujícímu pokračování v léčbě méně toxickými látkami (theofylin), lze stejnou dávku znovu použít. Resuscitace / srdeční zástava: Při akutním napadení asystoly komor je primárně používána fyzická akce (uzavřená masáž, defibrilace). Pokud tato opatření nejsou dostatečná, můžete zkusit intrakardiální punkci a injekci 0,5 mg epinefrinu (pokud je to možné, zředit 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo jiného roztoku). Intrakardiálně se podává v případech, kdy nejsou dostupné jiné metody, protože existuje riziko srdečního tamponády a pneumotoraxu. Během resuscitace se podává každých 5 minut i.v. 0,5 mg (ve zředěné formě). Pokud je pacient intubován, je stejně účinná intratracheální instilace 1 mg epinefrinu (zředěná 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného). Podmínky skladování Seznam B:: Na chladném a tmavém místě. Pokud je to možné v lednici. * * * ADRENALINE (Adrenalinum). l-l (3,4-dioxifenyl) -2-methylaminoethanol. Synonyma: Adnefrin, Adrenamin, Adrenin, Epinephrinum, Epinefrin, Epirenan, Epirinamin, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridin, Paranefrin, Renostypticin and Styptirenal, Dr. tkáně, ve významném množství se tvoří v chromafinové tkáni, zejména v nadledvinách. Adrenalin, používaný jako léčivá látka, se získává z nadledvin tkáně jatečného skotu nebo syntetickými prostředky. K dispozici ve formě hydrochloridu epinefrinu a hydrotartranu epinefrinu. Adrenalin hydrochlorid (Adrenalini hydrochloridum). Synonyma: Adrenalinum hydrochlorideicum, Epinephrini hydrochloridum, Epinefrin Hydrochloride. Bílý nebo světle růžový krystalický prášek. Mění se pod vlivem světla a kyslíku. Pro lékařské použití je k dispozici ve formě O, 1% roztoku (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%). Roztok se připraví přidáním O, 01 n. roztok kyseliny chlorovodíkové. Konzervované chlorbutanolem a disiřičitanem sodným; pH 3,0 - 3,5. Roztok je bezbarvý, transparentní. Roztoky nelze zahřívat, připravují se za aseptických podmínek. Adrenalin hydrotartrát (Adrenalini hydrotartras), Synonyma: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinefrin bitartrát. Krystalický prášek, bílý nebo šedobílý. Snadno se mění pod vlivem světla a kyslíku. Snadno rozpustný ve vodě, málo alkoholu. Vodné roztoky (pH 3,0 - 4,0) jsou stabilnější než roztoky epinefrin hydrochloridu. Sterilizováno při +100 ° C po dobu 15 minut. Podle účinku adrenalinu se hydrotartrát neliší od adrenalin hydrochloridu. Vzhledem k rozdílu v relativní molekulové hmotnosti (333,3 pro hydrotartrát a 219,66 pro hydrochlorid) se hydrotartrát používá ve větší dávce. Působení adrenalinu v těle je spojeno s účinkem na a - a b-adrenergní receptory a v mnoha ohledech se shoduje s účinky excitace sympatetických nervových vláken. 0n způsobuje zúžení cév orgánů orgánů břišní dutiny, kůže a sliznic; v menší míře stahuje cévy kosterního svalu. Krevní tlak stoupá. Avšak presorický účinek adrenalinu ve spojení s excitací p-adrenergních receptorů je méně konstantní než účinek norepinefrinu. Změny srdeční aktivity jsou komplexní: stimulací adrenoreceptorů srdce adrenalin přispívá k významnému zvýšení a zvýšení srdeční frekvence; současně se však v souvislosti s reflexními změnami v důsledku zvýšení krevního tlaku vzrušuje střed vagusových nervů, které mají inhibiční účinek na srdce; v důsledku toho se může srdeční aktivita zpomalit. Mohou se vyskytnout srdeční arytmie, zejména při hypoxii. Adrenalin způsobuje uvolnění svalů průdušek a střev, rozšíření zornic (v důsledku kontrakce radiálních svalů duhovky s adrenergní inervací). Pod vlivem adrenalinu dochází ke zvýšení hladiny glukózy v krvi a ke zvýšení metabolismu tkání. Adrenalin zlepšuje funkční schopnost kosterních svalů (zejména při únavě); v tomto ohledu je jeho účinek podobný účinku excitace sympatických nervových vláken (jev, který objevili L. A. Orbeli a A. G. Ginetsinsky). Adrenalin v terapeutických dávkách obvykle nemá výrazný účinek na centrální nervový systém. Lze však pozorovat úzkost, bolesti hlavy a otřesy. U pacientů s Parkinsonovou chorobou se pod vlivem adrenalinu zvyšuje svalová ztuhlost a třes. Předepište adrenalin pod kůži, ve svalech a lokálně (na sliznice), někdy injikujte do žíly (kapací metoda); v případě akutního zástavy srdce se někdy podává intrakardiální adrenalinový roztok. Uvnitř není předepsán adrenalin, protože je zničen v gastrointestinálním traktu. Adrenalin se používá k anafylaktickému šoku, alergickému otoku hrtanu, bronchiálním astmatu (úleva od akutních záchvatů), alergickým reakcím, které se vyvíjejí s užíváním drog (penicilin, sérum atd.) A dalších alergenů, s hyperglykemickým kómatem (s předávkováním inzulínem). Adrenalin je účinný nástroj pro zmírnění bronchiálního křeče u bronchiálního astmatu. Působí však nejen na bronchiální adrenergní receptory (b 2-adrenergické receptory), ale také na adrenoreceptory myokardu (b 1-adrenergické receptory), což způsobuje tachykardii a zvýšený srdeční výdej; může narušit přísun kyslíku v myokardu. Navíc v souvislosti s excitací a-adrenoreceptorů dochází ke zvýšení krevního tlaku. “ Na bronchiálních zkumavkách má izadrin, orciprenalin atd. Selektivnější účinek než adrenalin (viz). Dříve byl adrenalin často používán ke zvýšení krevního tlaku během šoku a kolapsu. V současné době dávají přednost použití pro tento účel léků, které selektivně působí na a-adrenergní receptory (norepinefrin, mesaton atd.). Adrenalin má výrazný stimulační účinek a je účinný při dramatickém snižování excitability myokardu, ale jeho použití pro tento účel je omezeno kvůli jeho schopnosti způsobovat extrasystoly. Adrenalin se také používá jako místní vazokonstriktor. Roztok se přidává do lokálních anestetik, aby se prodloužil jejich účinek a snížilo krvácení; těsně před použitím přidejte roztok adrenalinu. K zastavení krvácení se někdy používají tampóny navlhčené roztokem adrenalinu. V oftalmické a otorinolaryngologické praxi se adrenalin používá jako vazokonstrikční (a protizánětlivé) činidlo v kapkách a mastech. Adrenalin ve formě 1 - 2% roztoku se také používá při léčbě jednoduchého glaukomu s otevřeným úhlem. V souvislosti s vazokonstrikčním účinkem klesá sekrece komorového moku a snižuje nitrooční tlak; je také možné, že se odtok zlepšuje. Adrenalin je často předepisován společně s pilokarpinem. U glaukomu s uzavřeným úhlem (úzký úhel) je použití adrenalinu kontraindikováno, protože se může vyvinout akutní záchvat glaukomu. Terapeutické dávky hydrochloridu adrenalinu pro parenterální podání jsou obvykle pro dospělé 0,3 - 0,5 - 0,75 ml O, 1% roztok a adrenalin hydrotartrátu - stejné množství 0,18% roztoku. Dětem se v závislosti na věku injikuje 0,1 - 0,5 ml těchto roztoků. Vyšší dávky 0,1% roztoku adrenalin hydrochloridu a 0,18% roztok adrenalin hydrotartrátu pro dospělé pod kůží: jeden 1 ml, denně 5 ml. Při použití adrenalinu dochází ke zvýšení krevního tlaku, tachykardii; arytmie, mohou se objevit bolesti v oblasti srdce. V případě poruch rytmu způsobených adrenalinem jsou předepsány b-blokátory (viz Anaprilin). Adrenalin je kontraindikován u hypertenze, těžké aterosklerózy, aneuryzmat, thyrotoxikózy, diabetes mellitus, těhotenství. Nelze použít adrenalin k anestezii fluorotanem, cyklopropanem (vzhledem k výskytu arytmií). Způsob uvolňování: hydrochlorid adrenalinu: O, 1% roztok v 10 ml lahvích pro vnější použití a O, 1% injekční roztok (Solutio Adrenalini hydrochloridi O, 1% PPO injekce) v ampulích po 1 ml; adrenalin hydrotartrát: 0,18% injekční roztok v ampulích po 1 ml a 0,18% roztok pro vnější použití v injekčních lahvičkách po 10 ml. Úložiště: Seznam B. Na chladném a tmavém místě. Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml D.t.d. Č. 6 v ampulce. D. S. Pod kůži 0,5 ml (dospělý) Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 1 ml D.t.d. Č. 6 v ampulce. S. Pod kůži 0,5 ml (dospělý). Pod kůži dítěte ve věku 5 let, 0,1 ml 2krát denně Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 18% 10 ml D.S. Oční kapky. 1 kapka 3krát denně (s glaukomem s otevřeným úhlem) Rp.: Мanholi 0,02 Zinci oxydi 1,0 Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% gtt. X Vaselini 10, 0 M.f. ung. D. S. Pro mazání nosní sliznice Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 10 ml Pilocarpini hydrochloridi O, 1 M. D. S. Oční kapky. 1-2 kapky 2-3 krát denně (pro glaukom). POZNÁMKA Tzv. Adrenopilokarpin. V zahraničí je adrenalin k dispozici ve formě několika hotových lékových forem (očních kapek) pro oftalmickou praxi: Е pinal, Ерifrin, lariglauсon, Glaucon, Glauconin, Glauсsan atd. Vysoce účinným antihypertenzivem používaným u glaukomu s otevřeným úhlem je adrenalin dipalte. Synonyma: Epivorfin dipivalát, dipivefrin, diopin, dipivefrin, Рropin, thilodrin, vistapin atd. Lék je typickým „proléčivem“, ze kterého se adrenalin uvolňuje během biotransformace v očních tkáních. Podle účinku na nitrooční tlak je léčivo aktivnější než adrenalin: O, 05 - O, 1% roztok adrenalin dipivalátu je silou stejný jako hypotenzivní účinek 1 - 2% roztoku adrenalinu. Vysoká účinnost adivalin dipivalátu je spojena s jeho lipofilitou a schopností snadno proniknout rohovkou. Obvykle se adivalin dipivalát používá ve formě O, 1% roztoku, 1 kapka 2krát denně. Lze jej kombinovat s použitím pilokarpinu. Poznámka V poslední době se předpokládá, že zvýšení krevního tlaku je způsobeno působením adrenolinu na 2-adrenoreceptory lokalizované ve vnitřní membráně stěn krevních cév. Slovník léčivých přípravků, 2005. Synonyma: hormon, katecholamin, medicína, mediátor. hodinky
ADRENALIN
ADRENALINE (Adrenalinum). l-l (3,4-dioxifenyl) -2-methylaminoethanol. Synonyma: Adnefrin, Adrenamin, Adrenin, Epinephrinum, Epinefrin, Epirenan, Epirinamin, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridin, Paranefrin, Renostypticin and Styptirenal, Dr. tkáně, ve významném množství se tvoří v chromafinové tkáni, zejména v nadledvinách. Adrenalin, používaný jako léčivá látka, se získává z nadledvin tkáně jatečného skotu nebo syntetickými prostředky. K dispozici ve formě hydrochloridu epinefrinu a hydrotartranu epinefrinu. Adrenalin hydrochlorid (Adrenalini hydrochloridum). Synonyma: Adrenalinum hydrochlorideicum, Epinephrini hydrochloridum, Epinefrin Hydrochloride. Bílý nebo světle růžový krystalický prášek. Mění se pod vlivem světla a kyslíku. Pro lékařské použití je k dispozici ve formě O, 1% roztoku (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0, 1%). Roztok se připraví přidáním O, 01 n. roztok kyseliny chlorovodíkové. Konzervované chlorbutanolem a disiřičitanem sodným; pH 3, 0 - 3, 5. Roztok je bezbarvý, transparentní. Roztoky nelze zahřívat, připravují se za aseptických podmínek. Adrenalin hydrotartrát (Adrenalini hydrotartras), Synonyma: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinefrin bitartrát. Krystalický prášek, bílý nebo šedobílý. Snadno se mění pod vlivem světla a kyslíku. Snadno rozpustný ve vodě, málo alkoholu. Vodné roztoky (pH 3, 0 - 4, 0) jsou stabilnější než roztoky hydrochloridu epinefrinu. Sterilizováno při +100 ° C po dobu 15 minut. Podle účinku adrenalinu se hydrotartrát neliší od adrenalin hydrochloridu. Vzhledem k rozdílu v relativní molekulové hmotnosti (333, 3 pro hydrotartrát a 219, 66 pro hydrochlorid) se hydrotartrát používá ve větší dávce. Působení adrenalinu v těle je spojeno s účinkem na a - a b-adrenergní receptory a v mnoha ohledech se shoduje s účinky excitace sympatetických nervových vláken. 0n způsobuje zúžení cév orgánů orgánů břišní dutiny, kůže a sliznic; v menší míře stahuje cévy kosterního svalu. Krevní tlak stoupá. Avšak presorický účinek adrenalinu ve spojení s excitací p-adrenergních receptorů je méně konstantní než účinek norepinefrinu. Změny srdeční aktivity jsou komplexní: stimulací adrenoreceptorů srdce adrenalin přispívá k významnému zvýšení a zvýšení srdeční frekvence; současně se však v souvislosti s reflexními změnami v důsledku zvýšení krevního tlaku vzrušuje střed vagusových nervů, které mají inhibiční účinek na srdce; v důsledku toho se může srdeční aktivita zpomalit. Mohou se vyskytnout srdeční arytmie, zejména při hypoxii. Adrenalin způsobuje uvolnění svalů průdušek a střev, rozšíření zornic (v důsledku kontrakce radiálních svalů duhovky s adrenergní inervací). Pod vlivem adrenalinu dochází ke zvýšení hladiny glukózy v krvi a ke zvýšení metabolismu tkání. Adrenalin zlepšuje funkční schopnost kosterních svalů (zejména při únavě); v tomto ohledu je jeho účinek podobný účinku excitace sympatických nervových vláken (jev, který objevili L. A. Orbeli a A. G. Ginetsinsky). Adrenalin v terapeutických dávkách obvykle nemá výrazný účinek na centrální nervový systém. Lze však pozorovat úzkost, bolesti hlavy a otřesy. U pacientů s Parkinsonovou chorobou se pod vlivem adrenalinu zvyšuje svalová ztuhlost a třes. Předepište adrenalin pod kůži, ve svalech a lokálně (na sliznice), někdy injikujte do žíly (kapací metoda); v případě akutního zástavy srdce se někdy podává intrakardiální adrenalinový roztok. Uvnitř není předepsán adrenalin, protože je zničen v gastrointestinálním traktu. Adrenalin se používá k anafylaktickému šoku, alergickému otoku hrtanu, bronchiálním astmatu (úleva od akutních záchvatů), alergickým reakcím, které se vyvíjejí s užíváním drog (penicilin, sérum atd.) A dalších alergenů, s hyperglykemickým kómatem (s předávkováním inzulínem). Adrenalin je účinný nástroj pro zmírnění bronchiálního křeče u bronchiálního astmatu. Působí však nejen na bronchiální adrenergní receptory (b 2-adrenergické receptory), ale také na adrenoreceptory myokardu (b 1-adrenergické receptory), což způsobuje tachykardii a zvýšený srdeční výdej; může narušit přísun kyslíku v myokardu. Navíc v souvislosti s excitací a-adrenoreceptorů dochází ke zvýšení krevního tlaku. “ Na bronchiálních zkumavkách má izadrin, orciprenalin atd. Selektivnější účinek než adrenalin (viz). Dříve byl adrenalin často používán ke zvýšení krevního tlaku během šoku a kolapsu. V současné době dávají přednost použití pro tento účel léků, které selektivně působí na a-adrenergní receptory (norepinefrin, mesaton atd.). Adrenalin má výrazný stimulační účinek a je účinný při dramatickém snižování excitability myokardu, ale jeho použití pro tento účel je omezeno kvůli jeho schopnosti způsobovat extrasystoly. Adrenalin se také používá jako místní vazokonstriktor. Roztok se přidává do lokálních anestetik, aby se prodloužil jejich účinek a snížilo krvácení; těsně před použitím přidejte roztok adrenalinu. K zastavení krvácení se někdy používají tampóny navlhčené roztokem adrenalinu. V oftalmické a otorinolaryngologické praxi se adrenalin používá jako vazokonstrikční (a protizánětlivé) činidlo v kapkách a mastech. Adrenalin ve formě 1 - 2% roztoku se také používá při léčbě jednoduchého glaukomu s otevřeným úhlem. V souvislosti s vazokonstrikčním účinkem klesá sekrece komorového moku a snižuje nitrooční tlak; je také možné, že se odtok zlepšuje. Adrenalin je často předepisován společně s pilokarpinem. U glaukomu s uzavřeným úhlem (úzký úhel) je použití adrenalinu kontraindikováno, protože se může vyvinout akutní záchvat glaukomu. Terapeutické dávky hydrochloridu adrenalinu pro parenterální podání jsou obvykle pro dospělé 0, 3 - 0, 5 - 0, 75 ml O, 1% roztok a adrenalin hydrotartrátu - stejné množství 0, 18% roztoku. Dětem se v závislosti na věku podává 0, 1 - 0, 5 ml těchto roztoků. Vyšší dávky 0, 1% roztoku adrenalin hydrochloridu a 0, 18% roztok adrenalin hydrotartrátu pro dospělé pod kůží: jeden 1 ml, denně 5 ml. Při použití adrenalinu dochází ke zvýšení krevního tlaku, tachykardii; arytmie, mohou se objevit bolesti v oblasti srdce. V případě poruch rytmu způsobených adrenalinem jsou předepsány b-blokátory (viz Anaprilin). Adrenalin je kontraindikován u hypertenze, těžké aterosklerózy, aneuryzmat, thyrotoxikózy, diabetes mellitus, těhotenství. Nelze použít adrenalin k anestezii fluorotanem, cyklopropanem (vzhledem k výskytu arytmií). Způsob uvolňování: hydrochlorid adrenalinu: O, 1% roztok v 10 ml lahvích pro vnější použití a O, 1% injekční roztok (Solutio Adrenalini hydrochloridi O, 1% PPO injekce) v ampulích po 1 ml; adrenalin hydrotartrát: 0, 18% injekční roztok v ampulích po 1 ml a 0, 18% roztok pro vnější použití v injekčních lahvičkách po 10 ml. Úložiště: Seznam B. Na chladném a tmavém místě. Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0, 18% 1 ml D.t.d. Č. 6 v ampulce. D. S. Pod kůži 0,5 ml (dospělý) Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 1 ml D.t.d. Č. 6 v ampulce. S. Pod kůži 0,5 ml (dospělý). Pod kůži dítěte ve věku 5 let, 0, 1 ml 2krát denně Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 18% 10 ml D.S. Oční kapky. 1 kapka 3krát denně (s glaukomem s otevřeným úhlem) Rp.: Мanholi 0, 02 Zinci oxydi 1, 0 Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% gtt. X Vaselini 10, 0 M.f. ung. D. S. Pro mazání nosní sliznice Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 10 ml Pilocarpini hydrochloridi O, 1 M. D. S. Oční kapky. 1-2 kapky 2-3 krát denně (pro glaukom). POZNÁMKA Tzv. Adrenopilokarpin. V zahraničí je adrenalin k dispozici ve formě několika hotových lékových forem (očních kapek) pro oftalmickou praxi: Е pinal, Ерifrin, lariglauсon, Glaucon, Glauconin, Glauсsan atd. Vysoce účinným antihypertenzivem používaným u glaukomu s otevřeným úhlem je adrenalin dipalte. Synonyma: Epivorfin dipivalát, dipivefrin, diopin, dipivefrin, Рropin, thilodrin, vistapin atd. Lék je typickým „proléčivem“, ze kterého se adrenalin uvolňuje během biotransformace v očních tkáních. Podle účinku na nitrooční tlak je léčivo aktivnější než adrenalin: O, 05 - O, 1% roztok adrenalin dipivalátu je silou stejný jako hypotenzivní účinek 1 - 2% roztoku adrenalinu. Vysoká účinnost adivalin dipivalátu je spojena s jeho lipofilitou a schopností snadno proniknout rohovkou. Obvykle se adivalin dipivalát používá ve formě O, 1% roztoku, 1 kapka 2krát denně. Lze jej kombinovat s použitím pilokarpinu. Poznámka V poslední době se předpokládá, že zvýšení krevního tlaku je způsobeno působením adrenolinu na 2-adrenoreceptory lokalizované ve vnitřní membráně stěn krevních cév. hodinky
ADRENALIN
ADRENALINE epinefrin, hormon, zprostředkovatel nervového systému ze skupiny katecholaminů. Jako hormon je A. syntetizován u obratlovců v chromafinové buňce. hodinky