Amaril M.

Amaryl je účinný při správném používání, ale při nesprávném použití může způsobit vážné poškození a být nebezpečný. Beru amoril 2 mg siafor850 2krát denně po dobu jednoho měsíce a půl. Nyní je hladina cukru v krvi ráno 6–6,5 a po večeři o dvě hodiny později 3,9 nebo o něco vyšší, musím jíst něco sladkého, tak nízká hodnota neovlivňuje mé zdraví naopak. Číst recenzi Amaril je účinný při správném používání, ale při nesprávném použití může způsobit vážné poškození a může být nebezpečný. Beru amoril 2 mg siafor850 2krát denně po dobu jednoho měsíce a půl. Nyní mám hladinu cukru v krvi 6–6,5 ráno a po večeři dvě hodiny 3,9 nebo o něco vyšší musím jíst něco sladkého, takový nízký indikátor naopak neovlivňuje moje zdraví, naopak se cítím vesele. Lékař uvedl 3,9 normální cukr a snížil dávku Amarilu.

Amaril M.

Latinský název: Amaryl M

ATX kód: A10BD02

Účinná látka: metformin (Metformin) + glimepirid (Glimepiride)

Výrobce: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Korejská republika)

Aktualizace popisu a fotografie: 07/10/2019

Ceny v lékárnách: od 600 rublů.

Amaril M - hypoglykemický kombinovaný perorální doplněk.

Uvolněte formu a složení

Lék se uvolňuje ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, oválné, bílé; tablety s dávkou 1 mg + 250 mg - s rytím HD125 na jedné straně; tablety s dávkou 2 mg + 500 mg - s rytím HD25 na jedné straně a rizikem na druhé straně (10 ks v blistru PVC / hliník, v kartonové krabičce 3 blistry a návod k použití Amaril M).

1 tableta obsahuje:

  • účinné látky: mikronizovaný glimepirid - 1 nebo 2 mg a hydrochlorid metforminu - 250 nebo 500 mg;
  • další složky: sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, krospovidon, povidon K30;
  • povlak filmu: makrogol 6000, karnaubský vosk, hypromelóza, oxid titaničitý (E171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amaryl M je hypoglykemické činidlo, které obsahuje dvě účinné látky - glimepirid a metformin.

Glimepirid

Glimepirid je hypoglykemické orální léčivo, které je derivátem sulfonylmočoviny třetí generace. Účinná látka má pankreatický účinek stimulací produkce a uvolňování inzulínu z pankreatických β-buněk, jakož i extrapancreatický účinek, zlepšující citlivost svalové a tukové (periferní) tkáně na vliv endogenního inzulínu.

Zástupci derivátů sulfonylmočoviny zvyšují produkci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů závislých na adenosintrifosfátu (ATP) lokalizovaných v cytoplazmatické membráně pankreatických β-buněk. Takové blokování draslíkových kanálů vede k depolarizaci β-buněk, což přispívá k otevření vápníkových kanálů a ke zvýšení příjmu vápníku.

Účinná látka je spojena / odpojena s velkou mírou substituce z proteinu β-buněk pankreatu (molekulová hmotnost 65 kD / SURX), která je spojena s draslíkovými kanály závislými na ATP, ale na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se spojení provádí na jiném místě (protein s molekulová hmotnost 140 kD / SUR1). Toto aktivuje uvolňování inzulínu exocytózou, ale množství inzulínu produkovaného v tomto procesu je mnohem nižší než při působení obvyklých tradičně používaných derivátů sulfonylmočoviny (glibenklamid a další). Minimální stimulační účinek glimepiridu na produkci inzulínu také snižuje riziko hypoglykémie.

Glimepirid vykazuje ve výraznější míře ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny extrapancreatické účinky, zejména snížení rezistence na inzulín, antiaterogenní, antioxidační a protidoštičkové vlastnosti.

Odstranění glukózy z krve se provádí svalovými a tukovými tkáněmi za účasti speciálních transportních proteinů (GLUT1 a GLUT4) lokalizovaných v buněčných membránách. V přítomnosti diabetes mellitus 2. typu se transport glukózy do těchto tkání týká stupně jeho využití omezenou rychlostí. Glimepirid poskytuje velmi rychlé zvýšení počtu a aktivity molekul transportéru glukózy (GLUT1 a GLUT4), což zase zvyšuje absorpci glukózy periferními tkáněmi. Účinná látka vykazuje slabší inhibiční účinek na draslíkové kanály závislé na ATP buněk srdečního svalu. Na pozadí léčby glimepiridem zůstává schopnost ischemického předkondicionování myokardu.

Účinná látka vede ke zvýšení aktivity fosfolipázy C, čímž zvyšuje lipo- a glykogenezi způsobenou léčivem, a také inhibuje produkci glukózy z jater zvýšením intracelulární hladiny fruktosy-2,6-bisfosfátu, což zase inhibuje glukoneogenezi.

Glimepirid selektivně inhibuje aktivitu cyklooxygenázy a snižuje přeměnu kyseliny arachidonové na tromboxan A2, hraje důležitou roli při agregaci destiček. Nástroj pomáhá snižovat hladinu lipidů a výrazně snižuje jejich peroxidaci, která je spojena s jeho antiaterogenním účinkem. V důsledku působení léku se zvyšuje koncentrace endogenního alfa-tokoferolu a také aktivita glutathionperoxidázy, katalázy a superoxiddismutázy, která snižuje oxidační stres v těle, který je neustále přítomen u diabetu 2. typu..

Metformin

Metformin je hypoglykemické léčivo, které je součástí biguanidové skupiny, jejíž hypoglykemický účinek je pozorován pouze na pozadí zachování produkce inzulínu (i když je snížen). Účinná látka neovlivňuje β-buňky pankreatu a nestimuluje tvorbu inzulínu, proto v terapeutických dávkách nevede k rozvoji hypoglykémie u lidí.

Mechanismus účinku léčiva dosud nebyl zcela zaveden, nicméně se předpokládá, že metformin je schopen zvýšit účinky inzulínu nebo jej potencovat v zónách periferních receptorů. Tento nástroj pomáhá zvýšit citlivost tkáně na inzulin v důsledku zvýšení počtu receptorů inzulínu umístěných na povrchu buněčných membrán. Kromě toho metformin zpomaluje proces glukoneogeneze v játrech, snižuje oxidaci tuků a tvorbu volných mastných kyselin, snižuje hladinu triglyceridů (TG), lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL) v krvi. Metformin mírně snižuje chuť k jídlu a oslabuje vstřebávání uhlohydrátů ve střevě. Lék pomáhá zlepšit fibrinolytické vlastnosti krve v důsledku inhibice inhibitoru tkáňového aktivátoru plasminogenu.

Farmakokinetika

Glimepirid

S průběžným příjmem účinné látky v denní dávce 4 mg, maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě je pozorováno přibližně 2,5 hodiny po podání a je 309 ng / ml. Poměr dávky a Cmax znamená, že dávky a hodnoty plochy pod křivkou „koncentrace - čas“ (AUC) jsou charakterizovány lineárním vztahem. Při perorálním použití je absolutní biologická dostupnost glimepiridu úplná. Čas jídla nemá výrazný vliv na absorpci účinné látky z gastrointestinálního traktu (GIT), s výjimkou mírného snížení její rychlosti.

Glimepirid má velmi malý distribuční objem (Vd), přibližně rovna Vd albumin, stejně jako vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízká clearance (přibližně 48 ml / min).

Po jednorázovém perorálním podání glimepiridu je 58% dávky vylučováno ledvinami (ve formě metabolitů) a 35% střevy. Poločas (T½) při koncentracích v séru odpovídajících opakovanému použití léčiva se pohybuje od 5 do 8 hodin. Po užití léku ve vysokých dávkách bylo zaznamenáno mírné zvýšení T½. V důsledku metabolismu léčiva, ke kterému dochází v játrech, se vytvářejí dva neaktivní metabolity, které se nacházejí v moči a stolici. Jeden z metabolitů je derivát karboxylové kyseliny a druhý je hydroxyderivát po užití účinné látky, terminální T½ tyto biotransformační produkty byly 5–6 a 3–5 hodin.

Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a prochází placentou, ale neprochází dobře hematoencefalickou bariérou (BBB). Při porovnání farmakokinetických parametrů léčiva po jeho jednorázovém a vícenásobném použití (2krát denně) nedošlo k významným rozdílům, jejich variabilita byla u různých pacientů různá. Nebyla pozorována významná akumulace účinné látky.

Farmakokinetika glimepiridu u lidí různého pohlaví a různého věku byla podobná. V přítomnosti funkčního poškození ledvin, s nízkou clearance kreatininu (CC), existovala tendence ke zvýšení clearance glimepiridu a ke snížení jeho průměrné hladiny v séru. Tyto účinky jsou pravděpodobně způsobeny rychlejší eliminací léčiva v důsledku jeho slabší vazby na plazmatické proteiny. Pacienti z této skupiny proto nemají žádné další riziko kumulace glimepiridu.

Metformin

Po perorálním podání je metformin zcela absorbován z gastrointestinálního traktu, absolutní biologická dostupnost je přibližně 50-60%. Plazma Cmax (v průměru 2 μg / ml nebo 15 μmol) je pozorováno po 2,5 hodinách. Při jídle se absorpce účinné látky snižuje a zpomaluje.

Metformin prakticky nevytváří vazby s proteiny krevní plazmy a je intenzivně distribuován v tkáni. Metabolická transformace podléhá velmi slabému stupni a vylučuje se močí. U zdravých dobrovolníků je clearance 440 ml / min (4krát vyšší než QC), což ukazuje na přítomnost aktivní tubulární sekrece. T½ metforminum je přibližně 6,5 hodiny, u pacientů se selháním ledvin je pravděpodobnost kumulace.

Při použití Amarilu M s fixními dávkami glimepiridu a metforminu (2 mg + 500 mg) je hodnota Cmax a AUC splňují kritéria bioekvivalence ve srovnání se stejnými indikátory, pokud se použijí jako oddělené přípravky glimepiridu v dávce 2 mg a metforminu v dávce 500 mg. Mezi pacienty, které dostávaly Amaryl M 1 mg + 500 mg, a pacienty, které dostávaly Amaryl M 2 mg + 500 mg, nebyly také významné rozdíly v bezpečnosti, včetně profilů vedlejších účinků.

Indikace pro použití

Amaryl M se doporučuje k léčbě diabetes mellitus 2. typu jako doplněk k fyzické aktivitě a stravě za účelem snížení tělesné hmotnosti v následujících případech:

  • nedostatek správné glykemické kontroly při použití metforminu nebo glimepiridu v monoterapeutickém režimu;
  • nahrazení kombinované léčby metforminem a glimepiridem za použití jednoho kombinovaného léčiva.

Kontraindikace

  • diabetická ketoacidóza (včetně anamnézy), diabetická kóma a precoma, akutní / chronická metabolická acidóza;
  • diabetes mellitus 1. typu;
  • závažné funkční poruchy jater;
  • zhoršená funkce ledvin a selhání ledvin [hladina kreatininu v plazmě ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / l) u žen a ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / l) u mužů nebo snížení CC] v důsledku riziko laktátové acidózy a dalších nežádoucích účinků metforminu;
  • být na hemodialýze (kvůli nedostatku zkušeností s používáním);
  • akutní stavy, které mohou vést ke zhoršení renální aktivity (intravaskulární podání jodovaných kontrastních látek, těžké infekce, dehydratace, šok);
  • anamnéza laktátové acidózy, tendence k rozvoji laktátové acidózy;
  • akutní a chronické léze, které mohou způsobit tkáňovou hypoxii (šok, srdeční / respirační selhání, akutní a subakutní infarkt myokardu);
  • stresové situace (popáleniny, těžké infekce s horečkou, těžká zranění, chirurgický zákrok, septikémie);
  • malabsorpce potravin a léků v zažívacím traktu (na pozadí průjmu, zvracení, střevní obstrukce, střevní paréza);
  • hladovění, vyčerpání, dodržování nízkokalorické stravy (méně než 1 000 cal / den);
  • chronický alkoholismus, akutní intoxikace alkoholem;
  • deficit laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
  • věk do 18 let;
  • období těhotenství a plánování těhotenství, kojení;
  • přecitlivělost na kteroukoli složku Amarilu M, jiné sulfanilamidové přípravky nebo biguanidy, jakož i deriváty sulfonylmočoviny.

Relativní (použití Amarilu M, hlavně v prvních týdnech léčby, by mělo být používáno s maximální opatrností a za stálého sledování kvůli zvýšenému riziku hypoglykémie):

  • špatná výživa, vynechaná jídla, nepravidelná jídla; neschopnost nebo neochota spolupracovat s lékařem (ve většině případů u starších pacientů); změna stravy; nesoulad mezi intenzitou fyzické aktivity a příjmem uhlohydrátů; použití nápojů obsahujících ethanol, zejména v kombinaci s vynechanými jídly; zhoršená aktivita jater a / nebo ledvin; nedostatečnost hormonů kůry nadledvin nebo přední hypofýzy, dysfunkce štítné žlázy a některé další nekompenzované endokrinní poruchy, které ovlivňují metabolismus uhlohydrátů nebo aktivaci mechanismů, které jsou orientovány ke zvýšení hladiny glukózy v krvi během hypoglykémie; změny životního stylu nebo vývoj interkurentních onemocnění během terapie (u všech výše uvedených stavů může být vyžadováno pečlivější sledování příznaků hypoglykémie a glukózy v krvi, stejně jako úprava dávky Amarilu M);
  • kombinované použití (na začátku kurzu) antihypertenziv nebo diuretik, stejně jako nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID) nebo jiných situací, které způsobují zhoršenou funkci ledvin (zvýšené riziko laktátové acidózy a dalších nežádoucích účinků metforminu);
  • stáří;
  • provádění těžké fyzické práce (kvůli riziku laktátové acidózy při užívání metforminu);
  • deficit glukóza-6-fosfát dehydrogenázy (kvůli možnému rozvoji hemolytické anémie při použití derivátů sulfonylmočoviny);
  • potlačení nebo nepřítomnost symptomů adrenergní antiglykemické regulace v reakci na vyvíjející se hypoglykémii (u starších pacientů s autonomní neuropatií nebo při kombinovaném použití beta-blokátorů, klonidinu, guanethidinu a dalších sympatolytik; je nutné pečlivější sledování koncentrace glukózy v krvi).

Amaril M, návod k použití: způsob a dávkování

Amaryl M se užívá perorálně, s jídlem, 1 nebo 2krát denně.

Dávka Amarilu M se stanoví individuálně v závislosti na cílové koncentraci glukózy v krvi. Doporučuje se používat antidiabetikum v nejnižší dávce, což umožňuje dosažení nezbytné metabolické kontroly.

Během období lékové terapie je nutné pravidelně stanovovat hladinu glukózy v krvi a moči a také procento glykosylovaného hemoglobinu v krvi..

Pokud jste omylem vynechali další dávku, neměli byste v žádném případě kompenzovat mezeru následným použitím vyšší dávky..

V případě vynechání jídla nebo dávky nebo v situacích, kdy není možné užívat Amaril M, musí pacient předem stanovit plán činnosti s lékařem předem..

Protože zlepšená metabolická kontrola je spojena se zvýšenou citlivostí tkáně na inzulín, může být během léčby zaznamenána potřeba glimepiridu. Aby se zabránilo výskytu hypoglykémie, je nutné včas snížit dávku Amarilu M nebo ji zastavit..

Maximální jednorázová dávka metforminu je 1000 mg, maximální denní dávka je 2000 mg. Maximální denní dávka glimepiridu je 8 mg. Dávka glimepiridu vyšší než 6 mg denně je účinnější pouze u malého počtu pacientů.

V případě převodu pacienta pomocí kombinace jednotlivých přípravků glimepiridu a metforminu na Amaryl M se dávka posledně uvedeného stanoví na základě dávek účinných látek, které pacient již užívá. Pokud je nutné zvýšit dávku, doporučuje se titrovat denní dávku léčiva v krocích po 1 tabletě v dávce 1 mg + 250 mg nebo 1/2 tablety Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Průběh léčby je obvykle dlouhý.

Vedlejší efekty

Glimepirid

  • metabolismus a výživa: rozvoj hypoglykémie, včetně protrahované povahy, se symptomy jako je akutní hlad, zvracení, nevolnost, letargie, ospalost, letargie, úzkost, snížená bdělost a koncentrace, poruchy spánku, agresivita, bolesti hlavy bolest, bezmoci, závratě, ztráta sebeovládání, zhoršené vidění / řeč, zpomalení psychomotorických reakcí, afázie, paréza, deprese, třes, zhoršená citlivost, delirium, zmatek, křeče, bradykardie, mělké dýchání, ztráta vědomí až do bezvědomí; dále rozvoj adrenergní reakce na hypoglykémii, její příznaky - lepivost kůže, zvýšené pocení, zvýšený krevní tlak (BP), zvýšená úzkost, pocit zvýšeného tluku srdce, tachykardie, angina pectoris, arytmie; záchvat těžké hypoglykémie má podobný klinický obraz s akutní cévní mozkovou příhodou. Všechny výše uvedené příznaky jsou téměř vždy vyřešeny po odstranění hypoglykémie;
  • imunitní systém: alergické / pseudoalergické reakce - svědění, vyrážky, kopřivka, vyskytující se převážně v mírné formě (byly však pozorovány případy přechodu na závažnou formu, doprovázené dušností nebo snížením krevního tlaku, dokud nenastane anafylaktický šok, a proto je nutné okamžitě konzultovat lékaře, pokud kopřivka), zkřížená alergie na jiné sulfonylmočoviny, sulfonamidy apod., alergická vaskulitida;
  • lymfatický systém a krevní systém: trombocytopenie; individuální případy - hemolytická anémie, leukopenie, erythrocytopenie, agranulocytóza, granulocytopenie, pancytopenie (je nutné pečlivé sledování stavu z důvodu možného nebezpečí vzniku pancytopenie nebo aplastické anémie; v případě výskytu takových jevů by mělo být léčivo přerušeno a měla by být provedena příslušná léčba);
  • játra a žlučové cesty: zvýšená aktivita jaterních enzymů; cholestáza, žloutenka a další zhoršená funkce jater; hepatitida s rizikem progrese do život ohrožujícího selhání jater, ale také s možným obráceným vývojem po vysazení léku;
  • gastrointestinální trakt: pocit plnosti žaludku, nevolnost, bolesti břicha, zvracení, průjem;
  • orgán zraku: poškození zraku, hlavně na začátku kurzu v důsledku kolísání hladiny glukózy v krvi, způsobující dočasnou změnu otoku čočky a v důsledku toho změnu jejího indexu lomu;
  • ostatní: hyponatrémie, fotocitlivost.

Metformin

  • lymfatický systém a krevní systém: anémie, trombocytopenie, leukocytopenie; při dlouhodobém užívání - obvykle asymptomatický pokles vitaminu B12 v séru v důsledku snížení absorpce střeva (plazmatická hladina kyseliny listové v krvi se významně nesnižuje); v případě megaloblastické anémie je nutné vzít v úvahu pravděpodobnost snížení absorpce vitaminu B12, způsobené užíváním metforminu;
  • játra a žlučové cesty: abnormální testy jaterních funkcí nebo hepatitida, které, pokud odmítnete léčbu metforminem, mohou podstoupit reverzní vývoj;
  • orgány gastrointestinálního traktu: nevolnost, bolest břicha, zvracení, zvýšená tvorba plynů, plynatost, průjem, anorexie (pozorované hlavně na začátku kurzu a jsou přechodné povahy, spontánně ustupují s pokračující terapií; v některých případech může být nutné dočasné snížení dávky, od vývoje) tyto příznaky na začátku léčby jsou závislé na dávce, jejich závažnost může být snížena postupným zvyšováním dávky a užíváním léku s jídlem), nepříjemnou / kovovou chutí v ústech (pozorovanou na začátku kurzu a mizí sama o sobě), těžkým průjmem a / nebo zvracením, které mohou způsobit dehydrataci a prerenální renální selhání (pokud se vyskytne, měli byste dočasně přestat užívat lék), nespecifické gastrointestinální příznaky u pacientů s diabetes mellitus 2. typu se stabilním stavem (mohou být způsobeny nejen léčbou léku, ale také vývojem laktátové acidózy nebo interkurentních onemocnění);
  • kůže a podkožní tkáň: svědění, vyrážka, erytém;
  • metabolismus a výživa: laktátová acidóza, hypoglykémie.

Použití volné kombinace přípravků metforminu a glimepiridu, jakož i kombinovaného léčiva Amaril M s jeho pevnými dávkami, je spojeno s bezpečnostními charakteristikami, které jsou stejné jako při samostatném použití metforminu a glimepiridu..

Předávkovat

Glimepirid

Vzhledem k tomu, že jednou z aktivních složek Amarilu M je glimepirid, může předávkování v akutní formě nebo způsobené dlouhodobým užíváním léčiva ve velkých dávkách vést k závažné, život ohrožující hypoglykémii. Po zjištění předávkování glimepiridem je nutné neprodleně konzultovat s lékařem a před jeho jmenováním - vzít cukr neprodleně, nejlépe ve formě dextrózy (glukózy). V případě užívání život ohrožující dávky léku je nutné propláchnout žaludek a vzít aktivní uhlí. V případě potřeby je jako preventivní opatření možná hospitalizace.

Mírná hypoglykémie, bez neurologických projevů a ztráty vědomí, musí být léčena perorálním podáním dextrózy (glukózy) a změnou dávky léčiva a / nebo stravy. Pacient potřebuje intenzivní sledování, dokud se lékař ujistí, že pacient není v nebezpečí. Je třeba mít na paměti, že po počátečním dosažení normalizace hladin glukózy v krvi se může hypoglykémie znovu vyvinout.

V případě závažného předávkování a výskytu závažných neurologických poruch, včetně ztráty vědomí, je nutná okamžitá hospitalizace pacienta. Na pozadí stavu v bezvědomí je ukázána intravenózní (iv) trysková infuze koncentrovaného roztoku glukózy (dextrózy) například zavedení 20% roztoku glukózy (dextrózy) dospělým v počáteční dávce 40 ml. Alternativní léčbou u dospělých je použití glukagonu, například v dávkách 0,5 až 1 mg iv, intramuskulárně (intramuskulárně) nebo subkutánně (s / c). Hrozba opětovného výskytu hypoglykémie ve vážných případech může přetrvávat několik dní, v důsledku toho by měl být stav pacienta monitorován po dobu nejméně 24–48 hodin.

V případě náhodného podání glimepiridu dětmi je nutné pečlivě zvolit dávku podávané dextrózy a provádět souběžné neustálé sledování hladiny glukózy v krvi vzhledem k riziku nebezpečné hyperglykémie..

Metformin

Na pozadí perorálního podávání metforminu v množství až 85 g nebyla hypoglykémie fixována, ale někdy došlo k laktátové acidóze. Při výrazném předávkování metforminem nebo přítomnosti souběžných rizikových faktorů u pacienta se může vyvinout laktátová acidóza, která vyžaduje okamžitou lékařskou péči v nemocnici. Nejúčinnějším způsobem, jak z těla vyloučit metformin a laktát, je hemodialýza. Za podmínek dobré hemodynamiky může být metformin vylučován hemodialýzou s clearance až 170 ml / min. V případě předávkování metforminem existuje riziko vzniku akutní pankreatitidy.

speciální instrukce

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale spíše závažná metabolická komplikace (s vysokou úmrtností při absenci vhodné léčby) vyplývající z akumulace metforminu během léčby. Při užívání metforminu je laktátová acidóza pozorována hlavně v přítomnosti diabetes mellitus se závažným selháním ledvin, včetně vrozených renálních lézí a renální hypoperfuze, často s četnými doprovodnými patologiemi, které vyžadují lékařskou / chirurgickou léčbu. Mezi rizikové faktory spojené s vývojem laktátové acidózy patří: dlouhodobé hladovění, intenzivní konzumace nápojů obsahujících ethanol, ketoacidóza, špatně kontrolovaný diabetes mellitus, stavy, které způsobují hypoxii tkáně, a selhání jater. Laktátová acidóza se může projevit jako podchlazení, bolest břicha, acidotická dušnost následovaná nástupem kómatu. Tato komplikace je charakterizována snížením pH krve, zvýšením hladiny laktátu v krvi (více než 5 mmol / l), nerovnováhou elektrolytů se zvýšením nedostatku aniontů a poměrem laktátu / pyruvátu. Pokud je metformin příčinou laktátové acidózy, jeho plazmatická hladina obvykle překračuje 5 mcg / ml.

Pokud existuje podezření na vývoj laktátové acidózy, je nutné zastavit užívání metforminu a umístit pacienta do nemocnice.

Hrozba laktátové acidózy se zhoršuje se zvýšenou závažností zhoršené renální aktivity a s věkem. Riziko této komplikace lze snížit pravidelným sledováním renálních funkcí a použitím minimálních účinných dávek metforminu. Je také třeba si dát pozor na užívání léku v podmínkách spojených s dehydratací nebo hypoxémií.

S existujícími klinickými / laboratorními příznaky onemocnění jater by se Amaril M neměl užívat, protože schopnost eliminovat laktát se může významně snížit na pozadí zhoršené funkce jater. Před zahájením studií s intravaskulárním podáváním radiopakologických látek obsahujících jód a před jakýmkoli chirurgickým zákrokem je nutné dočasně ukončit užívání léku. Metformin není povolen 48 hodin před chirurgickým zákrokem a 48 hodin po chirurgickém zákroku s použitím celkové anestezie..

Je třeba mít na paměti, že laktátová acidóza se často vyvíjí poměrně pomalu a projevuje se pouze nespecifickými příznaky, jako je špatné zdraví, zvyšující se ospalost, myalgie, nespecifické gastrointestinální poruchy a respirační poruchy. Na pozadí těžké acidózy lze pozorovat pokles krevního tlaku, podchlazení a rezistentní bradyarytmii. Pokud se tyto příznaky objeví, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc..

Laktátová acidóza může být detekována u pacientů s diabetes mellitus v přítomnosti metabolické acidózy a v nepřítomnosti ketonémie a ketonurie (příznaky ketoacidózy).

Během prvního týdne léčebné terapie je nutné pečlivě sledovat hladiny glukózy v krvi z důvodu hrozby hypoglykémie, zejména se zvýšeným rizikem jejího vývoje. V některých případech může být nutná úprava dávky Amarilu M nebo celá terapie..

Příznaky hypoglykémie, které odrážejí adrenergní antihypoglykemickou regulaci, která je odpovědí na výslednou hypoglykémii, mohou být velmi mírné nebo zcela chybějící v případě postupného vývoje této terapie, stejně jako u starších osob, během vegetativní neuropatie nebo v kombinaci s beta-adrenobloky, guanethidem. klonidin a další sympatolytika.

Pro udržení cílové glykémie musíte dodržovat dietu, provádět fyzické cvičení, snižovat tělesnou hmotnost a v případě potřeby pravidelně užívat antidiabetika. Příznaky nesprávně regulované glykémie v krvi mohou zahrnovat: suchou pokožku, oligurii, žízeň, včetně patologicky silné, a další.

Je téměř vždy možné rychle zastavit hypoglykémii s okamžitým příjmem uhlohydrátů - cukr nebo glukóza, například kousek cukru, čaj s cukrem, ovocná šťáva obsahující cukr atd. Za tímto účelem by měl mít pacient vždy alespoň 20 g cukru, jejich náhrady jsou neúčinné.

Během léčby se doporučuje pravidelně sledovat hladinu hemoglobinu / hematokritu, počet červených krvinek a ukazatele funkce ledvin (sérový kreatinin v krvi): nejméně 1krát ročně - s normální funkcí ledvin, nejméně 2-4krát ročně - případ sérového CC na horním limitu u normálních pacientů au starších pacientů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V průběhu léčby, zejména na začátku cyklu, během přechodu z jednoho léčiva na druhé nebo při nepravidelném užívání Amarilu M, lze zaznamenat snížení rychlosti reakcí. Při řízení automobilu nebo jiných pohyblivých komplexních mechanismů během terapie je třeba postupovat opatrně, zejména pokud existuje tendence k hypoglykémii a / nebo snížení závažnosti jeho prekurzorů.

Těhotenství a kojení

Amaryl M je během těhotenství kontraindikován z důvodu možného nepříznivého účinku na vývoj plodu. Pokud nastane nebo je těhotenství plánováno, musí pacientky informovat ošetřujícího lékaře.

Ženy s poruchami metabolismu uhlohydrátů, které nelze korigovat pouze dietou a cvičením, by měly být léčeny inzulínem.

Aby se zabránilo vniknutí antidiabetika s mateřským mlékem do těla dítěte, je použití přípravku Amaril M během kojení kontraindikováno. Pokud je nutné léčit hypoglykémii, měl by pacient přejít na inzulinovou terapii nebo ukončit kojení..

Použití v dětství

Amaril M je kontraindikován u pacientů mladších 18 let, protože bezpečnost a účinnost jeho použití u dětí a dospívajících s diabetem typu 2 nebyla studována..

Se zhoršenou funkcí ledvin

Amaril M je kontraindikován v případech zhoršené funkce ledvin a selhání ledvin [sérový kreatinin ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / l) u žen a ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / l) u mužů nebo snížení CC ] kvůli zhoršení hrozby laktátové acidózy a dalších nežádoucích účinků metforminu. Léčba léčivem je také kontraindikována u pacientů podstupujících hemodialýzu a v přítomnosti akutních stavů, které mohou vést ke zhoršení renální aktivity, jako je intravaskulární podávání jodovaných kontrastních látek, těžké infekční léze, dehydratace, šok.

S poškozenou funkcí jater

V případě závažného narušení jater je užívání přípravku Amaril M kontraindikováno při neexistenci zkušeností s jeho používáním. Pro dosažení optimální glykemické kontroly je v tomto případě nezbytný inzulín..

Použití ve stáří

Vzhledem ke zvýšenému riziku laktátové acidózy a dalších nežádoucích účinků metforminu by starší pacienti měli Amaril M používat s maximální opatrností (vzhledem k možnému častému asymptomatickému poklesu renálních funkcí), zejména za podmínek vedoucích k poškození renálních funkcí, jako je začátek léčby diuretiky, antihypertenziva, stejně jako NSAID. Dávka by měla být pečlivě titrována a měla by být prováděna pravidelná kontrola funkce ledvin..

Léková interakce

Glimepirid

  • induktory (rifampicin) a inhibitory (flukonazol) izoenzymu CYP2C9: glimepirid je metabolizován za účasti cytochromu P450 CYP2C9; zvyšuje pravděpodobnost oslabení hypoglykemického účinku glimepiridu v kombinaci s induktory CYP2C9 a zvyšuje riziko hypoglykémie, pokud jsou tato léčiva zrušena bez úpravy dávky glimepiridu; hrozba hypoglykémie a vedlejší účinky glimepiridu se zvyšuje v kombinaci s inhibitory isoenzymu CYP2C9 a zvyšuje se riziko oslabení hypoglykemického účinku při vysazení inhibitorů CYP2C9 bez úpravy dávky glimepiridu;
  • léky, které zvyšují hypoglykemický účinek - perorální antidiabetika, inzulín, alopurinol, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE), mužské pohlavní hormony, anabolické steroidy, kumarinové antikoagulanty, chloramfenikol, disopyramid, fenolfosfidy, fosfolifeidy inhibitory monoaminooxidázy (MAO), flukonazol, kyselina aminosalicylová, miconazol, pentoxifylin (pro parenterální podávání vysokých dávek), probenecid, fenylbutazon, salicyláty, antimikrobiální deriváty chinolonových skupin sulfonamid, sulfinpyrazon, tritokvalin, azapropazon, fosfon, fosfon hrozba hypoglykémie, jakož i zhoršení glykemické kontroly na pozadí zrušení těchto léků bez úpravy dávky glimepiridu;
  • léky, které oslabují hypoglykemický účinek - glukokortikosteroidy (GCS), barbituráty, acetazolamid, diuretika, diazoxid, epinefrin (adrenalin) nebo jiná sympatomimetika, projímadla (dlouhá cesta), glukagon, kyselina nikotinová (vysoké dávky), progestogeny, estrogeny, estrogeny, estrogeny, estrogeny fenothiaziny, hormony štítné žlázy, rifampicin: zvyšuje se pravděpodobnost zhoršení glykemické kontroly, a pokud jsou tyto léky zrušeny beze změny dávky glimepiridu, riziko hypoglykémie je zvýšeno;
  • blokátory H2-histaminové receptory, reserpin, klonidin, guanethidin, beta-blokátory: může být pozorováno zvýšení / snížení hypoglykemického účinku (je třeba pečlivě sledovat hladiny glukózy v krvi);
  • ethanol: možné oslabení / posílení hypoglykemického účinku glimepiridu;
  • ozubená kola (sekvestranty žlučových kyselin): absorpce glimepiridu z gastrointestinálního traktu je snížena; Amaril M se doporučuje užívat nejméně 4 hodiny před použitím hladiny kola;
  • beta-blokátory, guanethidin, klonidin, reserpin: lze zaznamenat oslabení / blokování adrenergních kontraregulačních reakcí, které se objevují v reakci na výskyt hypoglykémie a které mají za cíl zvýšení hladiny glukózy v krvi, což vede k oslabení projevů hypoglykémie, což přispívá k jeho nenápadnějšímu vývoji pro pacienta a lékaře a v důsledku toho komplikuje včasnou detekci a léčbu této choroby;
  • nepřímé antikoagulancia, deriváty kumarinu: jejich účinky mohou být zesíleny nebo sníženy.

Metformin

Kombinace, které se nedoporučují:

  • gentamicin a jiná antibiotika s významným nefrotoxickým účinkem: riziko laktátové acidózy se může zvýšit;
  • kontrastní látky obsahující jód pro intravaskulární podání: může dojít k rozvoji renálního selhání a v důsledku toho k hromadění metforminu a zvýšenému riziku laktátové acidózy; je nutné dočasně zrušit metformin před studiem nebo během studie a nepokračovat v jejím užívání do 48 hodin po dokončení manipulace; terapie metforminem může být zahájena až po testování a získání normálních ukazatelů aktivity ledvin;
  • ethanol: riziko vzniku laktátové acidózy na pozadí akutní intoxikace alkoholem se zvyšuje, zejména při vynechávání jídla nebo nedostatku potravy, jakož i při selhání jater; této kombinaci je třeba se vyhnout.

Kombinace vyžadující opatrnost:

  • ACE inhibitory: možné snížení hladiny glukózy v krvi; během použití a po vysazení těchto léků může být nutná změna dávek hypoglykemického činidla;
  • GCS (pro systémové / lokální použití), beta2-adrenostimulanty a diuretika s vnitřní hyperglykemickou aktivitou: doporučuje se provádět, zejména na začátku kombinované léčby, častější sledování ranní koncentrace glukózy v krvi; mohou být nezbytné změny v dávkách hypoglykemické terapie;
  • léky, které snižují hypoglykemický účinek metforminu - hormony štítné žlázy, pyrazinamid, epinefrin, estrogeny, glukokortikoidy, fenothiaziny, isoniazidy, diuretika (včetně thiazidových), kyselina nikotinová, perorální kontraceptiva, blokátory kalciových kanálů (BMIC, sym) fenytoin: lze pozorovat snížení hypoglykemického účinku; je vyžadována kontrola hladiny glukózy v krvi;
  • léky, které zvyšují hypoglykemický účinek metforminu - inzulín, salicyláty (včetně kyseliny acetylsalicylové), inhibitory MAO, beta-blokátory (včetně propranololu), sulfonylmočoviny, anabolické steroidy: lze zaznamenat zvýšené hypoglykemické účinky metforminu; je třeba sledovat stav pacienta a hladinu glukózy v krvi.

Interakce vyžadující zvláštní pozornost:

  • nifedipin: při jednorázovém použití nifedipinu a metforminu bylo zaznamenáno zvýšení AUC a C v plazměmax posledně jmenovaný o 9 a 20%, stejně jako zvýšení množství metforminu vylučovaného ledvinami; minimální účinek na farmakokinetiku nifedipinu;
  • furosemid: při jedné dávce je zaznamenáno zvýšení plazmatického Cmax metformin v krvi o 22% a AUC o 15%, bez výrazných změn renální clearance; ve srovnání s režimem monoterapie Cmax a AUC furosemidu s touto kombinací klesly o 31 a 12%, v tomto pořadí, terminální T½ snížena o 32% bez významných změn renální clearance;
  • kationtové léky - digoxin, prokainamid, amilorid, morfin, chinin, chinidin, triamteren, vankomycin, ranitidin, trimethoprim: je nutné pečlivě sledovat stav a úpravu dávky metforminu a / nebo léku, který s ním interaguje, na pozadí současného současného užívání kationtových léčiv, protože ty jsou eliminovány tubulární sekrecí v ledvinách a mohou teoreticky interagovat s metforminem, soutěžit o celkový transportní systém tubulů ledvin.

Analogy

Analogy Amarilu M jsou: Glidika M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfage, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force atd..

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C..

Datum vypršení platnosti - 3 roky.

Podmínky lékárny

K dispozici je recept.

Recenze Amarila M

Podle recenzí Amarilu M je lék účinným hypoglykemickým činidlem, které zajišťuje snížení koncentrace glukózy v krvi a její udržování na bezpečné úrovni. Pacienti berou na vědomí, že pro dosažení pozitivního výsledku terapie je také nutné dodržovat vhodnou stravu a získat odpovídající fyzickou aktivitu.

Nevýhodou léku je podle recenzí velké množství kontraindikací a také nežádoucí účinky, které se často vyskytují během léčby. Mnoho pacientů není spokojeno s vysokou, podle jejich názoru, náklady na Amaril M..

Amaryl M cena v lékárnách

Cena Amaryl M 2 mg + 500 mg může být 778-1072 rublů. v jednom balení obsahujícím 30 potahovaných tablet.

Amaryl a Amaryl M - návod k použití, ceny a recenze

Stránka poskytuje referenční informace pouze pro informační účely. Diagnóza a léčba nemocí by měla být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná odborná konzultace!

Definice

Návod k použití

Složení, uvolňovací formy

Účinná látka v Amarilu je pouze jedna - glimepirid. Zbývající látky jsou pomocné.
Tablety Amaril jsou k dispozici ve čtyřech různých dávkách (1, 2, 3 a 4 mg glimepiridu).

Tablety se liší v závislosti na dávce glimepiridu:

  • Amaryl 1 mg - růžové tablety (30, 60, 90 nebo 120 ks v balení);
  • Amaryl 2 mg - zelené tablety (stejné množství v balení);
  • Amaryl 3 mg - světle žluté tablety (stejné množství v balení);
  • Amaryl 4 mg - modré tablety (podobné množství v balení).

Všechny tyto tablety jsou ploché oválné; na obou stranách - gravírování „NMK“ a „ff“.

Existuje také kombinovaný lék Amaryl M, který kromě glimepiridu obsahuje také další hypoglykemické činidlo - metformin.

Amaryl M tablety jsou dostupné ve dvou dávkách:

  • 1 mg glimepiridu, 250 mg metforminu;
  • 2 mg glimepiridu, 500 mg metforminu.

Obě tablety jsou bílé barvy, bikonvexního oválného tvaru, potažené filmovým potahem a na jedné straně jsou vyryty „HD25“..

Akce na těle

Glimepirid má účinek na pankreas, reguluje produkci inzulínu a jeho vstup do krve. A inzulín již přímo snižuje hladinu cukru v krvi. Glimepirid navíc podporuje tok vápníku z krve do tkáňových buněk. Rovněž inhibuje tvorbu aterosklerotických plaků na stěnách krevních cév..

Metformin snižuje koncentraci cukru v krvi jiným způsobem: zlepšuje krevní oběh v játrech a stimuluje přeměnu cukru (glukózy) na glykogen, což je bezpečné pro pacienta s cukrovkou. Metformin také pomáhá absorpci glukózy svalovými buňkami.

Indikace pro použití

Léčiva Amaryl a Amaryl M mají pouze jednu indikaci k použití: diabetes mellitus 2. typu (nezávislý na inzulínu - tj. Není přístupný léčbě inzulínem).

V praxi bylo zjištěno, že účinek amarilu (glimepiridu) je zvýšen jeho kombinací s metforminem. Poté byl vytvořen kombinovaný přípravek Amaril M pro pohodlí pacientů a lékařů.

Kontraindikace

Vedlejší efekty

Nejběžnějším vedlejším účinkem při použití Amarilu a Amarilu M je hypoglykémie (snížení hladiny cukru v krvi pod normální úroveň).

Jiné vedlejší účinky jsou mnohem méně časté, ale mohou mít vliv na mnoho orgánů a systémů..
Možné reakce nervového systému:

  • bolesti hlavy, závratě;
  • ospalost nebo naopak poruchy spánku;
  • agresivita, ztráta sebeovládání;
  • Deprese;
  • oslabení koncentrace pozornosti, snížení reakční rychlosti;
  • poruchy řeči;
  • vztekat se;
  • třes rukou a nohou;
  • křeče
  • ztráta vědomí.

Možné reakce kardiovaskulárního systému:
  • cardiopalmus;
  • žal;
  • poruchy srdečního rytmu;
  • vysoký krevní tlak.

Možné reakce ze zažívacího systému:
  • hlad;
  • nevolnost, zvracení;
  • bolest nebo pocit těžkosti v žaludku;
  • průjem (průjem);
  • stagnace žluči;
  • hepatitida (velmi vzácná).

Možné reakce hematopoetického systému:

  • anémie (snížená koncentrace hemoglobinu);
  • snížení počtu různých krvinek (červených krvinek, bílých krvinek, krevních destiček atd.).

Možné alergické reakce - kožní vyrážky doprovázené svěděním.

Na začátku léčby lze zaznamenat přechodné poškození zraku..

Dávkování a správa

Dávkování léků Amaryl a Amaryl M předepisuje lékař individuálně pro každého pacienta v závislosti na tom, jak vysoká je hladina cukru v krvi u pacienta.

Léčba amarilem obvykle začíná minimální dávkou 1 mg. Pacient tuto dávku užívá jednou denně - ráno, před snídaní nebo během ní. Tablety by měly být omyty dostatečným množstvím vody (nejméně 0,5 šálku); nežvýkejte tablety.

V případě potřeby lékař postupně zvyšuje denní dávku Amarilu pomocí schématu: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Amaryl 4 mg se nejčastěji používá jako maximální denní dávka. Předepisování Amarilu v dávce 6 a 8 mg je spíše vzácnou výjimkou.

Interval mezi zvýšením dávky by měl být 1-2 týdny.
Léčba je doprovázena povinnými kontrolními testy pro stanovení hladiny cukru v krvi pacienta..

Podle stejného principu se stanoví dávkový režim léčiva Amaryl M. Denní dávka se používá v 1 dávce nebo se dělí na 2 dávky. Nejčastěji používaný amaryl M 2 mg + 500 mg.

Pokud pacient zapomněl vynechat lék (Amarila nebo Amarila M), jsou tyto dny vynechány bez léků. Není třeba zvyšovat dávku léčiva a při následném podání.

Je velmi důležité, aby pacient po užití pilulky nezapomněl jíst. Jinak bude hladina cukru v krvi klesnout pod normální hodnotu.

Zejména pečlivě a pečlivě vybraná dávka léku pro starší pacienty (pod kontrolou funkce ledvin).

Amaryl a Amaryl M během těhotenství

Další pokyny

Lékař, předepisující pacientovi Amaryl nebo Amaryl M, by měl upozornit na možné nežádoucí účinky, a co je nejdůležitější - na výskyt hypoglykémie v případě, že pacient vezme lék, ale zapomene jíst. V takovém případě se pacientovi doporučuje vždy nosit sladkosti nebo cukr v kusech, aby byl schopen rychle zvýšit hladinu cukru v krvi.

Kromě systematické kontroly hladiny glukózy v krvi a moči, léčba Amarilem a Amarilem M také pravidelně monitoruje složení krve a funkci jater..

Ve stresových případech, doprovázených uvolňováním adrenalinu do krve, se účinnost Amarilu a Amarilu M snižuje. Takovými situacemi mohou být nehody, konflikty v rodině nebo v práci, nemoci s vysokým vzestupem teploty. V takových případech je pacient dočasně převeden na inzulín.

Léková interakce

Některé léky používané současně s Amarilem (Amaril M) zvyšují jeho účinek, zatímco jiné jej oslabují. Seznam těchto i jiných drog je poměrně velký. Proto musí pacient při kontaktu s neznámým lékařem informovat o své nemoci (cukrovce) a že užívá Amaril. Lékař předepíše léky, které jsou pro léčbu Amarilu neutrální, nebo v případě potřeby změní dávku léku.

Užívání Amarilu a Amarilu M s alkoholem dává nepředvídatelnou reakci: Účinnost Amarilu může snížit nebo zvýšit.

Recenze

Četné recenze pacientů léčených Amarilem a Amarilem M uvádějte důvod hovořit o vysoké účinnosti léku při správném dávkování léku.

Prohlášení, že nejčastějším vedlejším účinkem Amarilu a Amarilu M je hypoglykémie (výrazné nadměrné snížení koncentrace cukru v krvi), je potvrzeno recenzemi. Pacienti popisují příznaky hypoglykémie jako ostrou slabost, závratě, hlad, chvění rukou a celé tělo. Pokud nepřijmete žádná opatření, můžete ztratit vědomí. Proto většina lidí s diabetem, kteří jsou léčeni Amarilem (Amaril M), obvykle nosí cukr v kusech nebo bonbónech. Po konzumaci kousku cukru pacient rychle zvyšuje hladinu glukózy v krvi a jeho zdraví se zlepšuje.

Někdy si řidiči vozidel stěžují na snížení reakce během jízdy. To odpovídá vedlejšímu účinku nervového systému, který je uveden v pokynech.

Mnoho recenzí schválně píše, že odlišná barva tablet Amaril pomáhá nezaměňovat dávkování.

Někteří pacienti, zejména starší, kteří schvalují účinnost Amarilu (Amaril M), považují jeho cenu za příliš vysokou.

Cena tablet Amarylu (30 tablet v balení) je v závislosti na dávce 203 - 840 rublů.

Cena tablet Amaryl M (30 tablet za balení) je:

  • Amaril M 2 mg + 500 mg: 411 - 580 rublů.
  • Amaril M v dávce 1 mg + 250 mg není lékařem téměř předepsán a v lékárnách je vzácný.