Metformin, jak dlouho mohu trvat s prediabetes?

Farmaceutický trh je doplněn léky, které účinně snižují hladinu glukózy v krvi. Taková léčiva jsou nezbytná zejména u pacientů s diabetes mellitus, ale mají mnoho vedlejších účinků, 1957, do seznamu jsem hned přidala tři léky - fenformin, buformin, metformin. Z nich zakořenil pouze poslední lék a aktivně se používá v klinické praxi. Metformin je předepisován diabetikům, k léčbě syndromu polycystických vaječníků v kombinaci s dietou a fyzickou aktivitou - ke snížení tělesné hmotnosti.

Co je Metformin

Vedoucí postavení v léčbě diabetes mellitus 2. typu zaujalo Metformin. Patří k biguanidům. Jedná se o látky, které snižují hladinu glukózy v krvi. Účinnost léku je prokázána časem, praxí užívání, jak dokládají hodnocení pacientů. Toto je jediný lék používaný k léčbě diabetu u dětí. Metformin má několik jmen, prodává se jako Glucofage, Siofor, Gliformin. Závisí to na výrobci a farmaceutickém složení.

Složení a forma uvolňování

Metformin je dostupný ve formě tablet. Jsou kulaté, bikonvexní, potažené enterickou skořápkou bílé barvy. Tento léčivý přípravek je balen v blistrech po 10 nebo 15 kusech. Kartonové balení pojme 30 tablet. Tabulka ukazuje složení jedné tobolky léčiva:

Koncentrace účinné látky

Hydrochlorid metforminu (nebo dimethylbiguanid)

Kukuřičný škrob (nebo brambor)

Farmakodynamika a farmakokinetika

Metformin inhibuje syntézu ATP (kyselina adenosintrifosforečná) v mitochondriích (specializované buněčné organely). Tento proces má přímý účinek na řadu biochemických reakcí spojených s metabolismem uhlohydrátů. Jednou v těle způsobuje dimethylbiguanid snížení koncentrace cukru v důsledku několika mechanismů:

  • inhibuje glukoneogenezi (proces tvorby glukózy z nesacharidových sloučenin) v játrech;
  • zvyšuje citlivost tkáně na inzulín;
  • zlepšuje využití glukózy buňkami;
  • zpomaluje vstřebávání glukózy v tenkém střevě.

Pod vlivem drogy po jídle nedochází k žádné ostré změně hladiny glukózy. Lék:

  1. nezpůsobuje hypoglykémii (patologie spojená se snížením hladiny glukózy);
  2. nemá žádný účinek na syntézu inzulínu;
  3. snižuje hladinu triglyceridů, lipoproteinů o nízké hustotě v krevní plazmě;
  4. má fibrinolytický (trombo absorbovatelný) účinek v důsledku potlačení inhibitoru aktivátoru tkáňového plasminogenu (proteinu, který podporuje syntézu fibrinolytického enzymu).

K absorpci léčiva dochází z gastrointestinálního traktu. Standardní dávka léčiva má 50-60% biologickou dostupnost. Metformin nereaguje s krevními bílkovinami. Látka se hromadí ve slinných žlázách, svalových tkáních, ledvinách a játrech. Vylučují se ledvinami beze změny. Monoterapie metforminem ve srovnání s jinými léky za účelem normalizace hladiny cukru snižuje:

  • riziko infarktu myokardu;
  • úmrtnost u pacientů s diabetem 2. typu.

Indikace pro použití

Tento lék je na seznamu životně důležitých léčiv schválených WHO (Světová zdravotnická organizace). Metformin je předepsán za takových podmínek, jako:

  1. Diabetes mellitus 2. typu (závislost na inzulínu). Statistiky užívání drog opravují o 30% snížení úmrtnosti pacientů ve srovnání s jinými léky předepisovanými pro diabetes. Pozitivní dynamika je pozorována u všech pacientů, zejména u pacientů s nadváhou..
  2. Prediabetes (zvýšené riziko cukrovky).
  3. Syndrom polycystických vaječníků. Tento lék se začal používat k léčbě PCOS na přelomu 80. a 90. let 20. století. Bylo nalezeno spojení mezi touto patologií a hypersekrecí inzulínu, což je porušení metabolické odpovědi tkání na inzulín během normální reakce na tento ovariální hormon. Je-li dimethylbiguanid zahrnut do komplexu léčiv, má 80% žen s diagnostikovanou polycystózou pozitivní dynamiku.
  4. Léčba obezity.
  5. Metabolický syndrom.

Jak brát

Tablety se polykají celé, zapíjejí se velkým množstvím vody. Počáteční minimální dávka je 500 mg jednou denně, maximální je 2,5–3 g. Doporučuje se užívat tablety metforminu po večeři nebo těsně před spaním. Dávka léku je lepší postupně zvyšovat. Velká počáteční dávka dimethylbiguanidu způsobuje dysfunkci žaludku a narušuje trávicí proces. Kovová pachuť, nevolnost - příznaky předávkování v počátečních fázích užívání léčiv.

U monoterapie drogou je lepší dodržovat osvědčené schéma:

  1. V prvním týdnu se jednou užije lék v množství 500 mg.
  2. Dále se denní dávka zvýší na 850 až 1 000 mg a rozdělí se na 2 dávky.
  3. Pokud jsou metabolické procesy neuspokojivé při maximální dávce 2 000 mg, je třeba k metforminu přidat sulfonylmočoviny nebo použít inzulín..
  4. Zvýšení dávky závisí na hodnotách glukózy. Režim vybere lékař individuálně.
  5. U starších pacientů je maximální denní dávka 1 000 mg.

Metformin: jak dlouho můžu trvat a je to návykové?

U pacientů s diabetem 2. typu často vyvstává otázka, jak dlouho trvá metformin? Odpověď na tuto otázku ve skutečnosti neexistuje. Žádný lékař nemůže určit přesný časový rámec, protože léčba každého pacienta závisí na jeho celkovém zdravotním stavu, hladině glukózy, závažnosti diabetu a souvisejících nemocech..

Diabetes mellitus se nazývá mor 21. století. Důvodem je skutečnost, že se každoročně zvyšuje počet pacientů s touto patologií. Statistiky ukazují, že 90% všech diabetiků trpí druhým typem nemoci, mezi nimi je velké množství žen s nadváhou než muži.

Metformin je populární droga u diabetiků závislých na inzulínu, kteří nemohou dosáhnout redukce cukru pomocí speciální stravy a cvičení. Kromě toho se také používá k prevenci závažných následků diabetu a dokonce rakovinných nádorů. Jaký je však mechanismus účinku léku, jak jej správně užívat, aby se nepoškodil? Zkusme na to přijít..

Mechanismus účinku Metforminu

Účelem působení látky je inhibovat proces glukoneogeneze, ke které dochází v játrech. Když se produkce glukózy v orgánu sníží, sníží se také její hladina v krvi. Je třeba poznamenat, že u diabetiků rychlost tvorby glukózy v játrech překračuje nejméně trojnásobek normální rychlosti.

V játrech je enzym nazývaný AMP-aktivovaná proteinová kináza (AMPK), která vykonává hlavní funkci v signalizaci inzulínu, metabolismu tuků a glukózy a také v energetické bilanci. Metformin aktivuje AMPK k inhibici produkce glukózy.

Kromě potlačení procesu glukoneogeneze plní metformin další funkce, jmenovitě:

  • zlepšuje citlivost periferních tkání a buněk na hormon snižující cukr;
  • zvyšuje absorpci glukózy buňkami;
  • vede ke zvýšené oxidaci mastných kyselin;
  • působí proti absorpci glukózy z trávicího traktu.

Užívání drogy pomáhá snížit nadváhu u lidí. Metformin snižuje hladinu cholesterolu v séru, TG a LDL na lačný žaludek. Současně nemění množství lipoproteinů jiných hustot. Zdravý člověk (s normální hladinou glukózy), který užívá metformin, nebude mít terapeutický účinek.

Pomocí léčiva může pacient dosáhnout snížení obsahu cukru o 20%, stejně jako koncentrace glykosylovaného hemoglobinu asi o 1,5%. Použití léku jako monoterapie ve srovnání s jinými léky snižujícími cukr, inzulínem a speciální výživou snižuje pravděpodobnost vzniku infarktu. Studie z roku 2005 (Cochrane Collaboration) navíc prokázala, že úmrtnost pacientů s diabetem 2. typu se snižuje užíváním metforminu.

Poté, co pacient vypije tabletu metforminu, se jeho hladina v krvi zvýší během 1-3 hodin a začne jednat. Lék je absorbován dostatečně rychle v gastrointestinálním traktu.

Složka není metabolizována, ale vylučována z lidského těla močí.

Návod k použití léku

Lék Metformin je dostupný ve formě tablet, které obsahují 500 mg účinné látky (metformin hydrochlorid). Kromě toho produkt obsahuje malé množství dalších složek: kukuřičný škrob, krospovidon, povidon K90, stearát hořečnatý a mastek. Jedno balení obsahuje 3 blistry po 10 tabletách.

Používání léku Metformin může předepsat pouze ošetřující specialista, který objektivně hodnotí zdraví pacienta. Když pacient užívá prášky, měl by přísně dodržovat všechna doporučení lékaře.

Instrukce pro vložení je obsažena v každém balení přípravku. V něm najdete následující indikace k použití:

  1. Diabetes 2. typu, zejména u lidí s nadváhou, kteří nejsou náchylní ketoacidóze (zhoršený metabolismus uhlohydrátů).
  2. V kombinaci s inzulinovou terapií s hormonální rezistencí, která vznikla podruhé.

Je třeba poznamenat, že správné dávkování může vypočítat pouze odborník vzhledem k množství cukru v krvi diabetika. Pokyny obsahují průměrné dávky léku, které často vyžadují kontrolu a úpravu.

Počáteční dávka léčiva je 1–2 tablety (až do 1 000 mg denně). Po dvou týdnech je možné zvýšit dávku metforminu.

Udržovací dávky léčiva jsou 3-4 tablety (až 2 000 mg denně). Nejvyšší denní dávka je 6 tablet (3000 mg). U starších lidí (od 60 let) se doporučuje pít metformin nejvýše 2 tablety denně.

Jak pít pilulky? Konzumují se celé, umývají se malou sklenicí vody, během jídla nebo po něm. Aby se snížila šance na negativní reakce spojené s trávicím systémem, měla by být léčba rozdělena několikrát. Pokud se objeví závažné metabolické poruchy, měla by být dávka léčiva snížena, aby nedošlo k rozvoji laktátové acidózy (laktátové kóma)..

Metformin musí být uchováván na suchém a tmavém místě bez přístupu k malým dětem. Skladovací teplota se pohybuje od +15 do +25 stupňů. Trvání léku je 3 roky.

Kontraindikace a nepříznivé účinky

Podobně jako jiné léky může být použití metforminu kontraindikováno u lidí s určitými patologiemi nebo z jiných důvodů..

Jak již bylo zmíněno, u pacientů starších 60 let, zejména u těch, kteří vykonávají těžkou práci, se lék nedoporučuje používat, protože to může vést k rozvoji laktátové acidózy.

Seznam kontraindikací pro tento lék není tak malý. Použití metforminu je zakázáno, pokud:

  • precoma nebo kóma, diagnóza diabetické ketoacidózy;
  • dysfunkce ledvin a jater;
  • akutní onemocnění ovlivňující funkci ledvin (dehydratace, hypoxie, různé infekce, horečka);
  • otrava alkoholickými nápoji nebo chronickým alkoholismem;
  • chronické nebo akutní patologie, které mohou vést k rozvoji infarktu myokardu, respiračního nebo srdečního selhání;
  • mléčné kómatu (zejména historie);
  • provedení alespoň dvou dnů před a dva dny po rentgenových a rentgenových vyšetřeních a radioizotopových vyšetřeních injekcí kontrastní složky obsahující jód;
  • nízkokalorická výživa (méně než 1 000 kalorií denně);
  • nošení dítěte a kojení;
  • zvýšená citlivost na obsah léku.

Když pacient vezme lék, aniž by dodržoval doporučení lékaře, mohou se objevit různé nežádoucí účinky. Jsou spojeny s nesprávným provozem:

  1. zažívací trakt (zvracení, změna chuti, zvýšené nadýmání, nedostatek chuti k jídlu, průjem nebo bolest břicha);
  2. hematopoetické orgány (vývoj megaloblastické anémie - nedostatek kyseliny listové a vitaminu B12 v těle);
  3. metabolismus (vývoj laktátové acidózy a B12 hypovitaminózy spojené s malabsorpcí);
  4. endokrinní systém (vývoj hypoglykémie, která se projevuje únavou, podrážděností, bolestmi hlavy a závratě, ztrátou vědomí).

Někdy může dojít k kožní vyrážce. Nežádoucí účinky spojené s narušením zažívacího systému se vyskytují poměrně často během prvních dvou týdnů léčby. To je normální reakce těla, po 14 dnech dochází k závislosti na metforminu a symptomy zmizí samy o sobě.

Podpora předávkování

Diabetik užívající lék ve vyšších dávkách, než je uvedeno v pokynech nebo předepsaných ošetřujícím lékařem, může způsobit velké poškození jeho těla, nemluvě o smrti. Při předávkování se mohou vyskytnout nebezpečné následky - laktátová acidóza při cukrovce. Dalším důvodem pro jeho vývoj je kumulace léků na renální dysfunkci..

Příznakem laktátové acidózy je zažívací potíže, bolest břicha, nízká tělesná teplota, bolest svalů, zvýšená rychlost dýchání, závratě a bolest hlavy, mdloby a dokonce i kóma.

Pokud si pacient všiml alespoň jednoho z výše uvedených příznaků, je nutné neprodleně zrušit metformin. Dále byste měli rychle hospitalizovat pacienta pro pohotovostní péči. Na základě toho lékař stanoví obsah laktátu, potvrdí nebo vyvrátí diagnózu.

Nejlepším opatřením pro odstranění nadměrné koncentrace laktátu s metforminem je hemodialýza. Pro odstranění zbývajících příznaků se provádí symptomatická terapie..

Je třeba poznamenat, že komplexní použití derivátů metforminu a sulfonylmočoviny může způsobit rychlé snížení koncentrace cukru.

Interakce s jinými prostředky

Během používání metforminu v komplexu s jinými léčivy dochází k chemickým reakcím mezi složkami léčiv, které zvyšují nebo snižují účinek metforminu na snižování cukru..

Použití metforminu a danazolu současně vede k rychlému zvýšení hladiny cukru. S opatrností je třeba použít chlorpromazin, který snižuje uvolňování inzulínu a tím zvyšuje glykémii. Během léčby antipsychotiky a dokonce i po vysazení léku musí být dávka metforminu upravena.

Pravděpodobnost zvýšení účinku snižování cukru nastává, když je spotřebována:

  1. Glukokortikoidy (GCS).
  2. Sympatomimetika.
  3. Antikoncepční prostředky pro interní použití.
  4. Epinofrina.
  5. Zavedení glukagonu.
  6. Hormony štítné žlázy.
  7. Deriváty fenothiazonu.
  8. Smyčky diuretika a thiazidy.
  9. Deriváty kyseliny nikotinové.

Léčba cimetidinem může vést k rozvoji laktátové acidózy. Použití metforminu zase oslabuje účinek antikoagulancií.

Pití alkoholu je obvykle kontraindikováno při používání metforminu. Těžká intoxikace nízkokalorickou a nevyváženou stravou, hladováním nebo selháním jater vede k tvorbě laktátové acidózy.

Proto by během léčby metforminem měli pacienti sledovat činnost ledvin. K tomu potřebují alespoň dvakrát ročně ke studiu koncentrace laktátu v plazmě. Je také nutné provést analýzu obsahu kreatininu v krvi. Pokud výsledky naznačují, že koncentrace kreatininu je vyšší než 135 μmol / L (muž) a 110 μmol / L (žena), přerušení léčby.

Pokud pacient zjistil bronchopulmonální infekční onemocnění nebo infekční patologii genitourinárního systému, měl by být neprodleně konzultován odborník..

Kombinace metforminu s jinými léčivy snižujícími cukr, jako jsou injekce inzulínu a sulfonylmočoviny, někdy vede ke snížení koncentrace. Tento jev by měl být zvažován u pacientů, kteří řídí vozidla nebo složité mechanismy. Možná budete muset během této léčby opustit takovou nebezpečnou práci..

Při použití jakýchkoli jiných léků by měl pacient o tom informovat lékaře, který může změnit dávkování a délku léčby.

Náklady, recenze a analogy

Cena metforminu závisí na tom, zda se dováží nebo vyrábí na domácím trhu.

Protože je účinná látka populární hypoglykemickou látkou v různých částech světa, mnoho zemí ji vyrábí..

Lék si můžete zakoupit předložením předpisu v lékárně, existuje také možnost objednání léku online.

Cena léku závisí na regionu léku na území Ruské federace a na výrobci

  • Metformin (Rusko) č. 60 - minimální cena je 196 rublů, maximální cena je 305 rublů.
  • Metformin-Teva (Polsko) č. 60 - minimální cena je 247 rublů a maximum 324 rublů.
  • Metformin Richter (Maďarsko) č. 60 - minimální cena je 287 rublů a maximum 344 rublů.
  • Metformin Zentiva (Slovensko) č. 30 - minimální cena je 87 rublů a maximum je 208 rublů.
  • Metformin Canon (Russia) No. 60 - minimální cena je 230 rublů a maximum 278 rublů.

Jak vidíte, cena léku Metformin je velmi nízká, takže si ho může koupit každý s různými příjmy. Navíc je výhodnější koupit domácí léky, protože jeho cena je nižší a terapeutický účinek je stejný.

Recenze mnoha diabetiků naznačují, že metformin je účinné hypoglykemické léčivo. Poměrně rychle snižuje koncentraci glukózy v krvi a při dlouhodobém užívání léku prodlužuje hypoglykemický účinek. Většina pacientů zaznamenává snadnost užívání léku a jeho nízké náklady, což je velká výhoda. Na otázku, zda je možné pít metformin, aby zhubla, lidé reagují pozitivně.

Mnoho lidí se zajímá, zda se po užívání metforminu vyskytnou abstinenční příznaky. Ukončení léčby nezpůsobuje zvýšení hladiny glukózy v krvi a zvýšení tělesné hmotnosti.

Mezi nedostatky patří narušení trávicího traktu spojené se závislostí těla na působení léku. Po dvou týdnech tyto nepříjemné příznaky samy odezní..

Vzhledem k tomu, že léčivo s aktivní složkou metformin je produkováno po celém světě, má mnoho jmen. Rozdíl bude pouze v tom, jaké další látky se používají. Analogy drogy Metformin jsou Gliformin, Metfogamma, Bagomet, Siofor, Glyukofazh, Altar a další. Používané léčivo by mělo mít pozitivní vliv na zdravotní stav pacienta, aniž by mělo negativní důsledky..

Neúčinnost léčby metforminem je spojena s nedodržením zvláštní diety pro cukrovku, sedavým životním stylem a nestabilní kontrolou hladiny cukru. Ve skutečnosti samotné užívání léků nemůže plně zajistit hypoglykemický účinek. Zdraví pacienta a zmírnění příznaků diabetu může zlepšit pouze udržování zdravého životního stylu, medikamentózní terapie a dodržování všech doporučení lékaře. Video v tomto článku bude navíc poskytovat informace o drogě..

Metformin je jediným lékem pro současnou prevenci komplikací diabetu a kardiovaskulárních chorob

Publikováno v časopise:
Ef. Kardiologie a angiologie 1/2011

MD M.N. Mamedov, M.N. Kovrigina, Ph.D. E.A. Poddubskaja

Dnes je metformin jedním z široce používaných antidiabetik. V roce 2006 přijala Mezinárodní federace pro cukrovku nová doporučení pro léčbu diabetes mellitus, ve kterém byl metformin navržen jako lék první volby v kombinaci se změnami životního stylu pro počáteční léčbu [1]. Za posledních pět let se to nezměnilo..

Historie používání biguanidů v endokrinologické praxi však byla plná nadějí a zklamání. První biguanidy - fenformin a buformin byly použity v polovině 20. století a brzy byly staženy z prodeje v důsledku vývoje laktátové acidózy. Metformin byl syntetizován Sterneem v roce 1957. V roce 1960 byly zahájeny první klinické studie, které ukázaly, že snížení glykémie není doprovázeno zvýšením tělesné hmotnosti a rizikem hypoglykémie. V roce 1980 bylo pomocí metody svorky prokázáno, že metformin snižuje rezistenci na inzulín.

V roce 1995 poprvé FDA (American Food and Health Administration) schválila rozšířené používání metforminu ve Spojených státech. Ve studii zahájené FDA bylo shledáno, že metformin je z hlediska bezpečnosti srovnatelný s jinými antidiabetiky [2]. Je také prokázáno, že metformin má výhody oproti jiným biguanidům, hromadí se hlavně v tenkém střevě a ve slinných žlázách, a nikoli ve svalech, které jsou hlavním místem tvorby laktátu. Podle četných klinických studií je frekvence laktátové acidózy spojené s metforminem 8,4 na 100 tisíc pacientů a při léčbě jinými antipyretiky (včetně glibenklamidu) - 9 na 100 tisíc.

V průběhu 50 let bylo provedeno 5 500 experimentálních a klinických studií o různých aspektech účinnosti a bezpečnosti metforminu..

Antihyperglykemické účinky metforminu

Účinek metforminu na hladiny glukózy v krvi je srovnatelný s účinkem jiných antidiabetik. Metformin nezpůsobuje hyperinzulinémii, naopak hladiny inzulínu nalačno se často snižují, což je spojeno se zlepšením citlivosti na inzulín..

Ve velké klinické studii (dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie s paralelními skupinami) zahrnující 451 pacientů byly studovány antihyperglykemické účinky metforminu závislé na dávce. Paralelní pokles hladiny glukózy v krvi a glykovaného hemoglobinu je pozorován na pozadí metforminu v dávkách 500–2000 mg / den. U pacientů s diabetes mellitus byla denní dávka 2 000 mg metforminu optimální pro kontrolu hladin glukózy v krvi [3]. Na ruském trhu je původní metformin Glucofage uveden ve třech dávkách 500 mg, 850 mg a 1000 mg.

Spolu s tím metformin významně zvyšuje využití glukózy během svorky, což je spojeno se zlepšením citlivosti periferního inzulínu. Zlepšení metabolismu glukózy je spojeno se zvýšením neoxidačního metabolismu glukózy, tj. Bez vlivu na oxidaci glukózy [4]. Účinky metforminu na syntézu glukózy v játrech byly studovány u 7 pacientů s diabetes mellitus 2. typu během léčby metforminovou terapií trvající 3 měsíce. Metformin významně snižuje produkci glukózy v játrech a frekvenci glukoneogeneze ve srovnání s počáteční hladinou [5]..

Britská prospektivní studie o cukrovce ukázala, že metformin má účinek šetřící inzulín. Hladiny inzulínu zůstávají nízké u jedinců randomizovaných do skupiny s metforminem ve srovnání se skupinami léčenými sulfonylmočovinou (glibenklamid nebo chlorpropamid) nebo injekcemi inzulínu [6]..

Primární prevence diabetu metforminem

Primární prevence diabetu zahrnuje použití komplexních opatření, včetně změn životního stylu a lékové terapie u ohrožených osob. Za prvé, tato skupina zahrnuje osoby s prediabetes (glykémie nalačno a snížená tolerance glukózy).

V letech 1976-1980 bylo v rámci celostátní studie amerického Národního průzkumu zdraví a výživy (NHANES II) testováno na glukózovou toleranci 3092 dospělých. Přítomnost hyperglykémie 2 hodiny po užití 75 g glukózy byla spojena se zvýšením všech případů kardiovaskulární mortality [7]. Přesvědčivá data byla získána v prospektivní studii Data ze studie Diabetes Epidemiology: Collaborative Analysis Of Diagnostic Criteria in Europe (DECODE), která prokázala důležitou roli prediabetů ve vývoji klinických komplikací kardiovaskulárního onemocnění (CVD). Hyperglykémie byla hodnocena glukózou nalačno a po testu glukózové tolerance u 22 514 jedinců po dobu 8,8 let. Přítomnost glykémie nalačno přispěla ke zvýšenému riziku úmrtí na KVO. NTG (zhoršená tolerance glukózy) má však při vývoji klinických komplikací větší význam [8]..

V literatuře byly publikovány výsledky řady klinických studií s použitím léčiv s různými mechanismy účinku pro primární prevenci diabetu. V literatuře jsou tři prospektivní studie (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 a DPS), které studovaly účinnost metforminu u skupin pacientů s abdominální obezitou, hypertenzí, hypertriglyceridémií a u pacientů s NTG [7]. Program prevence diabetu (DPP) je snad jednou z největších klinických studií primární prevence diabetu [9]. Studie byla provedena v 27 centrech ve Spojených státech, plánovaná na dobu 3 až 6 let, ale byla dokončena před plánovaným termínem v srpnu 2001, protože byly splněny hlavní cíle. Ve studii DPP bylo použito původní léčivo Metformin Glucofage®. V něm byli pacienti s NTG randomizováni do tří skupin:

  • placebo + standardní doporučení pro změny životního stylu (pacienti obdrželi písemná doporučení pro dietu, zvýšenou fyzickou aktivitu a odvykání kouření);
  • metformin (Glucofage®) 850 mg 2krát denně + standardní doporučení týkající se životního stylu;
  • intenzivní změny životního stylu (hubnutí nejméně 7%, nízkokalorická a lipidová strava, střední fyzická aktivita 150 min / týden, s měsíčním lékařským dohledem).

Srovnávací studie mezi skupinami s placebem a metforminem byla dvojí, slepé povahy [9]. Obecně se riziko rozvoje diabetu typu 2 snížilo o 58% u lidí, kteří změnili svůj životní styl, ao 31% u lidí, kteří dostávali metformin v dávce 850 mg 2krát denně po dobu 3 let. Při analýze podskupin zahrnutých ve studii se ukázalo, že metformin nejúčinněji snížil riziko diabetu typu 2 u lidí mladších 45 let iu lidí s těžkou obezitou (BMI ≥ 35 kg / m 2). U těchto skupin se riziko rozvoje diabetu 2. typu snížilo o 44–53%, aniž by se změnil obvyklý životní styl.

Metformin a snížení rizika kardiovaskulárních komplikací

V roce 1998 byly zveřejněny výsledky britské studie prospektivní diabetu (UKPDS), která prokázala brilantní účinky na kardiovaskulární koncové body u lidí s diabetem. Tato studie prokázala výhodu metforminu oproti jiným lékům snižujícím cukr při snižování makrovaskulárních komplikací a srovnatelný účinek při kontrole glykémie [6]..

Prospektivní studie hodnotila účinnost různých léčebných metod, včetně změn životního stylu, metforminu, sulfonylmočoviny a inzulínové terapie u jedinců s nově diagnostikovaným diabetes mellitus. Výsledky studie naznačují, že intenzivní léčba pomocí tří skupin léčiv byla účinnější než konvenční terapie. Pokud jde o kontrolu glykémie, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly mezi léčivy.

Původní metforminový lék Glucofage® byl použit jako testovací lék na metformin v UKPDS.

Metformin (Glucofage®) byl účinnější než změny životního stylu. Hypoglykemický účinek metforminu je srovnatelný se sulfonylmočovinou a inzulinovou terapií. Zlepšení glykemické kontroly nebylo doprovázeno zvýšením plazmatických hladin inzulínu, zatímco došlo ke zlepšení citlivosti na inzulín [6]..

Lék byl používán u jedinců s nově diagnostikovaným diabetes mellitus a nadváhou a obezitou (n = 1704 pacientů s více než 120% normální tělesné hmotnosti). Průměrná terapeutická dávka metforminu byla 2550 mg / den. V důsledku léčby metformin přispěl ke snížení celkové úmrtnosti o 36%, úmrtnosti na cukrovku - o 42%, všech komplikací diabetu - o 32%, infarktu myokardu - o 39% (viz tabulka).

Tabulka 1. UKPDS: Prevence kardiovaskulárních komplikací normalizací hladin glukózy u pacientů s nově diagnostikovaným diabetem typu 2 (n = 5100)

Koncové bodyMetformin (2550 mg / den)Sulfonylmočoviny / inzulínové přípravky
Dynamika rizika%Rozdíly v důvěřeDynamika rizika%Rozdíly v důvěře
Smrt související s diabetem↓ 42%0,017↓ 20%0,19
Úmrtnost z jakékoli příčiny↓ 36%0,011↓ 8%0,49
Riziko vzniku komplikací↓ 32%0,0023↓ 7%0,46
Riziko infarktu myokardu↓ 39%0,01↓ 21%0,11
Mrtvice↓ 41%0,13↓ 14%0,60

Ve skupině pacientů užívajících metformin ve třech dávkách

Je metformin možný u dětí a dospívajících?

Metformin zlepšuje glykémii u dospívajících trpících cukrovkou 2. typu. V randomizované, dvojitě zaslepené studii u dospívajících s diabetem typu 2 metformin významně snížil glukózu nalačno a glykovaný globulin ve srovnání s placebem (p

V Evropě je metformin 500 mg předepisován jako monoterapie nebo v kombinaci s inzulínem u dospívajících ve věku 10 let a starších. Počáteční dávka metforminu je jedna tableta během nebo bezprostředně po podání. Po 10-15 dnech se v případě potřeby dávka léku zvyšuje. Pomalá titrace dávky léčiva minimalizuje vedlejší účinky gastrointestinálního traktu.

Současné pokyny pro léčbu diabetu 2. typu podporují použití farmakoterapie u dětí a dospívajících trpících cukrovkou 2. typu. Výbor pro konsenzus asociace American Diabetes rozhodl, že pacienti bez akutních příznaků hyperglykémie „mohou být léčeni dietní terapií a cvičením, ale ve většině případů je třeba je léčit medikací“. V USA je metformin předepisován jako monoterapie u adolescentů s diabetem typu 2 a jako součást kombinované terapie u starších adolescentů (17 a více let) [12]. Metformin je tedy jediným perorálním hypoglykemickým lékem schváleným pro použití u dětí starších 10 let. V Rusku, Evropě a USA je jedna z drog této skupiny - Glukofág - schválena pro použití v pediatrické praxi od 10 let.

Závěr

Metformin je účinný antidiabetikum a v případě potřeby jej lze úspěšně použít s dalšími antidiabetiky: sulfonylmočovinami, meglitinidy, glitazony, inhibitory alfa-glukosidázy. Metformin příznivě ovlivňuje klasické rizikové faktory a také prostřednictvím inzulínově závislých a nezávislých mechanismů významně snižuje kardiovaskulární příhody a úmrtnost.

Metformin je dobře snášen a bezpečný. Riziko vzniku laktátové acidózy není vyšší ve srovnání s jinými antidiabetiky.

Podle doporučení Mezinárodní diabetologické federace a Americké asociace pro cukrovku je metformin první volbou u pacientů s diabetem 2. typu. Ve studii Program prevence diabetu metformin snížil riziko rozvoje diabetu u lidí s časnými metabolickými poruchami uhlohydrátů. Podle britské prospektivní studie o diabetu je mezi všemi antidiabetiky metformin jedinečný při snižování nemocnosti a úmrtnosti. V obou klinických studiích byl použit původní přípravek Metformin, Glucofage®..

Prediabetes - přehled léčby

Pokud vám byla diagnostikována prediabetes, pak budete sami hrát klíčovou roli při její léčbě a budete mít příležitost zvrátit tento stav nebo oddálit progresi diabetu 2. typu. Hubnutí, udržování zdravé výživy a pravidelné cvičení jsou velmi účinné při prevenci nebo oddálení nástupu diabetu a také snižují riziko vzniku dalších komplikací, jako je ischemická choroba srdeční nebo cévní mozková příhoda. Může to znít jednoduše, ale jsou velmi důležité pro vaše celkové zdraví a pro prevenci rozvoje diabetu.

V některých případech vám může lékař kromě diety a cvičení předepsat léky. Nedávné studie však prokázaly slibné výsledky v prevenci diabetu pouze po jídle a cvičení. Jedna velká studie ve Spojených státech (Program prevence diabetu) ukázala, že tyto změny životního stylu byly účinnější při snižování rizika vzniku diabetu než při užívání léků:

Ovládejte svou váhu

Většina lidí s prediabetem má nadváhu a má index tělesné hmotnosti (BMI) 25 nebo vyšší. Pokud je vaše BMI 25 nebo vyšší, může ztráta 5-10% vaší hmotnosti zabránit nebo zpomalit rozvoj diabetu 2. typu. Zdravá váha pomáhá tělu správně používat inzulín. Jedna nedávná studie ukázala, že úbytek hmotnosti u lidí s prediabetes snižuje rezistenci na inzulín. Úroveň zlepšení je úměrná ztrátě hmotnosti..

Dodržujte vyváženou stravu

Pokud máte prediabetes, můžete zabránit nebo oddálit vývoj nemoci následujícím způsobem:

Promluvte si se svým lékařem o individuálním plánu zdravého stravování..

Jedna hlavní studie zjistila, že lidé, kteří jedí zeleninu, ryby, drůbež a celozrnné potraviny, mají nižší riziko vzniku cukrovky typu 2 ve srovnání s lidmi, kteří sledují stravu s vysokým obsahem červeného masa, zpracovaného masa a mastných mléčných výrobků výrobky z rafinovaných obilovin a cukrovinek.

Plánování vaší stravy pro prediabetes často nutí, abyste se čerstvě podívali na potraviny. Existuje několik jednoduchých způsobů, jak se přizpůsobit vaší stravě. Certifikovaný odborník na výživu vám může pomoci vytvořit plán výživy, který odpovídá vašemu životnímu stylu..

Cvičit pravidělně

Při provádění fyzických cvičení vám odborníci doporučují provádět některý z následujících úkonů:

Během dne se můžete věnovat několika typům aktivit po dobu 10 minut nebo déle. Postupujte podle výše uvedených doporučení. Můžete si vybrat jeden nebo oba typy cvičení. Než začnete cvičit, promluvte si se svým lékařem..

Cvičení vám pomůže kontrolovat hladinu cukru v krvi pomocí glukózy jako zdroje energie během a po cvičení. Pomáhají také lépe reagovat na inzulín a snižují riziko vzniku diabetu. Kromě toho cvičení pomáhá udržovat zdravou váhu; snižují vysoký cholesterol; zvýšit lipoprotein o vysoké hustotě (HDL) nebo „dobrý cholesterol“ cholesterol; snížit vysoký krevní tlak. Tyto přínosy také pomáhají předcházet rozvoji onemocnění srdce a cév (kardiovaskulární onemocnění). Riziko rozvoje diabetu můžete dále snížit tím, že budete během každé relace pracovat déle..

Třídy se mohou skládat z mírných chůzí nebo energičtějších cvičení, jako je jogging, běh, jízda na kole nebo tenis. Studie také ukázala, že další činnosti, jako je zahrádkaření nebo shrabání sněhu, mohou mít také příznivý účinek. Promluvte si se svým lékařem o plánu bezpečného cvičení.

Užívejte léky, pokud je to předepsáno

V některých případech lékaři předepisují přípravek na tablety, nejčastěji metformin. Snižuje množství cukru produkovaného játry u osoby s inzulínovou rezistencí. To může být vhodné pro syndrom polycystických vaječníků. Pokud vám lékař předepsal lék proti přediabetům, nezapomeňte si ho vzít, jak vám bylo předepsáno.

Pokud kouříte cigarety, poraďte se se svým lékařem, jak ukončit tento špatný zvyk. Kouření může hrát roli při vývoji diabetu typu 2 a jeho časných komplikacích. Další informace naleznete v části „Odvykání od kouření“.

Sledujte krevní tlak a cholesterol

Máte-li prediabetes, je pravděpodobnost rozvoje kardiovaskulárního onemocnění vyšší než u pacientů s normální hladinou glukózy v krvi. Váš lékař může změřit krevní tlak a pravidelně kontrolovat hladinu cholesterolu v krvi. Snížením hladiny cholesterolu na doporučenou úroveň a udržením krevního tlaku na 140/90 milimetrů rtuti můžete snížit riziko vzniku srdečních chorob a velkých krevních cév.

Dodržováním zdravé výživy a pravidelným cvičením můžete udržovat krevní tlak a hladinu cholesterolu v doporučených hodnotách. Lidé s hladinou cholesterolu lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL) 35 miligramů na deciliter (mg / dl) nebo nižší nebo triglyceridy 250 mg / dl nebo vyšší mají zvýšené riziko diabetu typu 2.

Metformin pro diabetes mellitus typu 2 a 1

Lékařské odborné články

Jedním z běžně předepisovaných léků je metformin pro diabetes. Jedná se o lék, který lze užívat samostatně i jako součást komplexní léčby. Lék je zaměřen hlavně na normalizaci metabolických procesů, stabilizaci a harmonizaci hormonálního pozadí. V souvislosti s nárůstem případů předepisování tohoto léku vyvstává stále více otázek týkajících se specifik jeho užívání, mechanismu účinku, indikací a kontraindikací. Podívejme se podrobněji na hlavní problémy související s touto drogou..

Metformin byl poprvé syntetizován ve dvacátých letech a bylo zjištěno, že snižuje hladinu glukózy v krvi, avšak dlouhodobě se nepoužívá. Použití metforminu bylo obnoveno v roce 1957, kdy byly zveřejněny výsledky klinických studií potvrzujících jeho účinek na diabetes. Metformin je v současné době široce předepisován jako antidiabetikum; existují však vážné obavy ohledně jeho vedlejších účinků, zejména ketoacidózy. [1]

Může být podán metformin, pokud není diabetes?

Tradičně se předpokládá, že metformin je předepsán pro léčbu diabetu. Pokud si však přečtete pokyny, můžete si všimnout poměrně rozsáhlého mechanismu účinku léku. V tomto ohledu vyvstává spíše logická otázka: „Je možné brát metformin, pokud neexistuje diabetes?“ Abychom mohli odpovědět na tuto otázku, musíte zvážit specifika jeho farmakologických účinků na tělo. Za prvé je pozoruhodná schopnost léku potlačit procesy glukoneogeneze. Při užívání tohoto léku dochází ke zpoždění v procesu absorpce glukózy v zažívacím traktu.

Droga pomáhá stabilizovat, nebo mírný úbytek hmotnosti v důsledku normalizace metabolismu, včetně metabolismu uhlohydrátů. Klesá hladina triglyceridů, LDL, VLDL. Za zmínku také stojí schopnost zlepšit fibrinolytické vlastnosti krve, čehož lze dosáhnout potlačením inhibitoru aktivátoru plasminogenu.

Podle randomizované, dvojitě zaslepené klinické studie o toleranci z roku 2012, analýzy vedlejších účinků a vlivu dodržování metforminu na změnách hmotnosti a pasu ve srovnání s placebem je Metformin používaný k prevenci diabetu bezpečný a dobře tolerovaný. [2]

To vše z výše uvedeného nám umožňuje dospět k závěru, že lék nejen normalizuje hladiny glukózy, kontroluje procesy glukoneogeneze, ale také plní řadu dalších důležitých funkcí. Zejména schopnost kontrolovat tělesnou hmotnost a normalizovat metabolismus uhlohydrátů vám umožňuje používat tento lék k léčbě nadměrné tělesné hmotnosti, obezity na pozadí zhoršeného metabolismu, ke stabilizaci hormonálního pozadí a biochemických parametrů. Lék je také vynikajícím nástrojem pro prevenci aterosklerózy [3], [4] IHD, tromboembolických onemocnění, křečových žil a dalších vaskulárních chorob.

Používá se také u žen se syndromem polycystických vaječníků. Metformin může zvýšit pravidelnost menstruačních cyklů a zvýšit plodnost. [5] Americký národní institut zdraví doporučil podávání metforminu ženám s polycystickým ovariálním syndromem a indexem tělesné hmotnosti nad 25 pro léčbu anovulace a neplodnosti, pokud jiná léčba nepřinesla přijatelné výsledky. [6]

Ve srovnání s placebem má neuroprotektivní účinek, snižuje riziko demence u pacientů s diabetem. [7]

V jedné studii snížilo použití metforminu riziko rakoviny pankreatu o 62% ve srovnání se skupinou placeba, která metformin nepoužila. Účastníci užívající sulfonylmočovinu nebo inzulín měli ve srovnání se skupinou s placebem 2,5 a 5krát vyšší riziko vzniku rakoviny pankreatu. [8] Metformin vykázal silný antiproliferativní účinek na rakovinné buňky tlustého střeva, slinivky břišní, prsu, vaječníků, prostaty a plic. [9] Má antioxidační aktivitu. [10]

Metformin - lék na stáří

Často se říká, že metformin je lék na stáří. Ve skutečnosti to však zdaleka není. Naopak, lék se nedoporučuje pacientům starším 60 let, protože je tělem špatně vstřebáván a může způsobit vážné poškození ledvin. Jinak léčivo pomáhá normalizovat metabolismus uhlohydrátů a tuků, stabilizuje hmotnost, zlepšuje pohodu, normalizuje stav srdce a krevních cév a je prevencí mnoha kardiovaskulárních chorob a metabolických poruch. Je však třeba mít na paměti, že lék může způsobovat vedlejší účinky, takže jeho užívání v případě neexistence adekvátních indikací je vysoce doporučeno. Musíte také pochopit, že ani jeden lék, včetně metforminu, se nestane všelékem na všechny nemoci a stáří. Alespoň proto, že metformin ovlivňuje metabolismus tkání a stárnutí nastává na buněčné úrovni.

Zdá se, že metformin snižuje výskyt rakoviny a zlepšuje prognózu přežití u pacientů s diabetem. Tyto epidemiologické studie u lidí podporují studie in vitro a na zvířatech. Metformin má několik potenciálních mechanismů, kterými inhibuje vývoj a růst rakoviny. Například metafhormin inhibuje hepatickou glukoneogenezi, čímž snižuje hladiny cirkulující glukózy a zvyšuje citlivost na inzulín, čímž snižuje hladiny cirkulujícího inzulínu. Intracelulárně metformin aktivuje AMPK, což snižuje syntézu proteinů a buněčnou proliferaci. Metafhormin také snižuje aktivitu aromatázy ve stromálních buňkách mléčné žlázy. Metformin konečně snižuje riziko relapsu a agresivity nádoru snížením populace kmenových buněk a inhibicí přechodu z epiteliálního na mezenchymální typ. [11] Vědecké důkazy o jeho potenciálních příznivých účincích na rakovinu by však měly být kriticky přezkoumány před zahájením dalších zdlouhavých a nákladných zkoušek. [12]

ATX kód

Účinné látky

Indikace pro použití metforminu

Hlavními indikacemi pro použití metforminu jsou diabetes mellitus 2. typu. Toto je forma onemocnění nezávislá na inzulínu. Lék je předepsán pro korekci metabolických procesů, k normalizaci metabolismu uhlohydrátů, tuků. Účinný u obezity, nadváhy, pro prevenci aterosklerózy, stavů spojených s metabolickými poruchami v těle.

Léčba metforminem u jedinců se zvýšeným rizikem vzniku diabetu snižuje hmotnost, inzulínovou rezistenci, zlepšuje lipidový profil a také snižuje výskyt diabetu o 40%. [13] Desetiletí klinického použití metforminu ukázaly, že je obecně dobře tolerován a bezpečný pro terapeutické použití při prevenci prediabetů. [14]

Použití některých antiretrovirových léků na infekci HIV bylo spojeno s glukózovou tolerancí, rezistencí na inzulín, hyperinzulinémií a diabetem 2. typu. Tito pacienti mají nízkou hladinu HDL, hypertriglyceridémii a vysoké riziko kardiovaskulárních chorob. Tyto metabolické změny jsou často spojeny se ztrátou podkožního tuku a zvýšením viscerálního tuku. [15], [16]

Antiretrovirová terapie inhibitory proteázy inhibuje transport glukózy zprostředkovaný transportéry glukózy (GLUT) -4. [17] Pravděpodobně jsou částečně odpovědné za inzulínovou rezistenci a změny složení těla u pacientů infikovaných HIV. Bylo prokázáno, že metformin snižuje viscerální obezitu a inzulínovou rezistenci po 8 týdnech lékové terapie v dávce 850 mg 3x denně. [osmnáct]

Nedávné studie ukázaly, že metformin může mít terapeutický nebo renoprotektivní účinek proti nefrotoxickým látkám. [19] Ukázalo se také, že je vysoce účinný při diabetické nefropatii. [20], [21] Kromě toho významně snižuje albuminurii u pacientů s diabetes mellitus. Přesný mechanismus přesahující tyto účinky je však stále neznámý. Nedávné studie ukázaly, že terapeutický účinek metforminu je zprostředkován jeho působením na kinázu aktivovanou adenosin monofosfátem (AMP) v tkáních. [22], [23] Různé studie ukázaly, že metformin je schopen snížit množství intracelulárních reaktivních kyslíkových látek (ROS). [24] Chrání tubulární léze regulováním oxidačního stresu a obnovováním biochemických změn v tubulích ledvin. Metformin může také chránit podocyty u diabetické nefropatie. [25]

Diabetes typu 2 metformin

Metformin je předepisován primárně pro diabetes 2. typu. To však není hlavní indikace. Tento typ onemocnění je charakterizován jako forma nezávislá na inzulínu. Stav lze upravit pomocí racionální fyzické aktivity, správné stravy, která vám umožní kontrolovat hladinu glukózy. Dalším nástrojem je metformin. Umožňuje kontrolovat metabolismus uhlohydrátů, normalizuje hormonální hladiny. Probíhá normalizace glukoneogenezních procesů. Tento lék nemá významný vliv na hladiny inzulínu, a proto je ideální pro léčení forem nemoci závislých na inzulínu..

Podle studie provedené Bannisterem CA, Holdenem SE a kol. V roce 2014 měli pacienti s diabetem 2. typu, kteří zahájili léčbu monoterapií metforminem, větší přežití než kontrolní skupiny lidí bez diabetu (15%). U pacientů léčených sulfonylmočovinou byla významně nižší míra přežití (38%) ve srovnání s kontrolní skupinou a těmi, kteří dostávali monoterapii metforminem. [26]

Diabetes 1. typu metformin

Metformin u diabetu 1. typu významně mění hladiny inzulínu, což snižuje potřebu dávky inzulínu. [27] Důvodem je skutečnost, že lék dramaticky snižuje poměr vázaného a volného inzulínu. Rovněž se zvyšuje poměr mezi inzulinem a proinzulinem. Schopnost kontrolovat hladinu glukózy v krvi má také pozitivní účinek na pacienta, a to vlivem nejen na hlavní vazby při syntéze glukózy v těle, ale také na procesy jeho absorpce stěnami střevního traktu. Pozitivních účinků lze dosáhnout normalizací veškerého metabolismu uhlohydrátů, jakož i normalizací dalších metabolických vazeb, zejména kontrolou hladiny mastných kyselin, transportérů glukózy..

Formulář vydání

Hlavní formou uvolňování metforminu jsou tablety. Shora jsou pokryty filmovou membránou. Tablety jsou baleny po 10 kusech. Poté jsou buňky zabaleny do lepenkových balení, 3, 5, 6, 10, 12 buněk v balení. Jedna tableta obsahuje 1 000 mg účinné látky hydrochlorid metforminu..

U diabetu se předepisují tablety metforminu. Určeno k perorálnímu podání. Mají hypoglykemický účinek na tělo, normalizují hlavní ukazatele metabolismu uhlohydrátů, syntézu mastných kyselin. V souladu s tím je normalizován nejen celkový metabolismus, ale také hormonální pozadí, což má pozitivní vliv na pohodu a objektivní ukazatele zdraví pacienta.

Farmakodynamika

Při analýze farmakodynamiky léčiva je třeba poznamenat, že účinnou látkou je hydrochlorid metforminu. Metformin snižuje hladinu glukózy v plazmě nalačno a hladiny HbA1c, obvykle v závislosti na dávce. [28] Metformin zvyšuje využití glukózy v periferní krvi, k čemuž dochází zejména v důsledku zvýšení neoxidačního využití glukózy v kosterním svalu, a nezpůsobuje hypoglykémii. [29] Ovlivňuje metabolismus uhlohydrátů a tuků, ovlivňuje periferní inzulínové receptory, redistribuuje inzulín v těle a stimuluje funkci jater. Je pozoruhodná schopnost měnit fibrinolytické vlastnosti krve. Droga ovlivňuje hlavně tkáňový metabolismus..

Aktivuje enzym adenosin monofosfát kinázu (AMPK), což vede k inhibici klíčových enzymů podílejících se na glukoneogenezi a syntéze glykogenu v játrech, stimuluje přenos inzulínových signálů a transport glukózy ve svalech. AMPK reguluje metabolismus buněk a orgánů. [30], [31]

Metformin snižuje produkci endogenní glukózy u pacientů s diabetem typu 2 o 33% v důsledku snížení glukoneogeneze. [32]

Farmakokinetika

Při analýze farmakokinetiky je třeba poznamenat, že tento lék pomalu proniká do krve postupnou absorpcí stěnami gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace léčiva v krvi je detekována po 2,5 hodinách. Biologická dostupnost léčiva je 50-60%. Současné požití jídla a metforminu zpomaluje jeho absorpční rychlost. Distribuce léčiva v tkáních nastává poměrně rychle. Vazba na plazmatické proteiny není prakticky pozorována. Je zaznamenána akumulace léku ve slinných žlázách, játrech a ledvinách. Léčivo se vylučuje ledvinami beze změny. Eliminační poločas činí 2-6 hodin. Pokud má osoba zhoršenou funkci ledvin, může být metformin z těla postupně vylučován..

Použití metforminu během těhotenství

V současné době neexistují žádné spolehlivé údaje a adekvátní studie, které by umožnily uzavřít charakteristiku účinků léku na tělo těhotné ženy a plodu. Použití metforminu během těhotenství je přijatelné, pokud je to naléhavě nutné. Pokud je riziko opuštění tohoto léku spojeno s vážnými nepříznivými důsledky, doporučuje se jej užívat. Je známo, že léčivo má schopnost pronikat placentární bariérou. Neexistuje žádný ostrý negativní účinek na plod. Teratogenní účinek nastává pouze v případech, kdy je dávka léčiva 2-3krát vyšší než terapeutická dávka. Obvyklé terapeutické dávky používané v klinické praxi však nezpůsobují žádnou reakci plodu. K mutagenní expozici také nedochází..

Děti, které byly vystaveny metforminu v lůně, měly velké velikosti podkožního tuku, ale celkový tělesný tuk byl stejný jako u dětí, jejichž matky byly léčeny samotným inzulínem. Je nutné další pozorování, aby se zjistilo, zda tyto změny přetrvávají i v pozdějším životě a zda děti vystavené metforminu budou mít méně viscerálního tuku nebo budou citlivější na inzulín. [33]

Kontraindikace

Metformin není bez kontraindikací. Proto se nedoporučuje jmenovat ho u akutních a chronických patologií ledvin. Důvodem je skutečnost, že léčivo je metabolizováno v ledvinách, vylučováno ledvinami, a proto se výrazně zvyšuje zatížení ledvin. To může vést k exacerbaci. Lék je přísně kontraindikován v případě selhání ledvin, diabetického kómatu a předkomativního stavu. Neměli byste užívat lék na ketoacidózu, těžkou dehydrataci, na pozadí akutních zánětlivých a infekčních chorob. Tento lék je obzvláště nebezpečný se zvýšeným rizikem hypoxie, včetně stavů, jako je srdeční a respirační selhání, infarkt myokardu. Lék není předepsán v přípravě na diagnostické studie, které vyžadují použití kontrastních látek obsahujících jód. Například nelze použít, pokud se plánuje provedení urografie, cholangiografie, angiografie. Někdy existují případy individuální nesnášenlivosti léku, které jsou doprovázeny alergickými reakcemi, zvýšenou citlivostí a reaktivitou těla. Kontraindikace je intoxikace těla, včetně akutní intoxikace alkoholem, nebo chronický alkoholismus.

Vedlejší účinky Metforminu

Metformin ukázal nižší riziko než inzulin pro kardiovaskulární onemocnění a mortalitu ze všech příčin a mírně nižší riziko mortality ze všech příčin ve srovnání s jinými perorálními hypoglykemickými agens u 51 675 pacientů, kteří byli pozorováni po dobu 4 let. [34]

V některých případech se během léčby metforminem mohou objevit vedlejší účinky, jako jsou dyspeptické poruchy, jako je nauzea, zvracení, průjem a diskomfort v břiše. Tyto účinky se obvykle vyskytují v časných stádiích léčby. Ve vzácných případech dochází k porušení jater, jako je hepatitida. Tyto projevy jsou zpravidla krátkodobé a po vysazení léku zmizí poměrně rychle. V některých případech lze také pozorovat známky laktátové acidózy, poruchy absorpčních procesů vitamínů B..

Dlouho se věřilo, že metformin způsobuje laktátovou acidózu (LA), ale data z různých zdrojů vedla vědce k pochybnostem o přímém příčinném vztahu. Diabetes, nikoli metformin, je hlavním rizikovým faktorem rozvoje LA. [35]

Gastrointestinální nesnášenlivost je jedním z nejčastějších onemocnění. [36] Výskyt infarktu myokardu (MI) je také důležitým vedlejším účinkem, ale méně pozorovaný u metforminu ve srovnání se sulfonylmočovinou. [37]

Dávkování a podávání

Způsob podání a dávka léčiva zpravidla stanoví lékař na základě výsledků laboratorních testů. Zejména musíte znát hladinu glukózy v krvi. V mnoha ohledech také závisí způsob aplikace a dávka na tom, zda je lék předepsán jako monoterapie nebo jako součást komplexní terapie.

Lék se podává orálně. Lze ji užívat s jídlem i po jídle. Pokud se provádí monoterapie, počáteční počáteční dávka je 500 mg, 1-3krát denně. V případě potřeby se předepíše úvodní dávka 850 mg. Pokud je to potřeba, dávka se může postupně zvyšovat až na 2-3 gramy denně. Zvyšování dávky se provádí postupně - s odstupem týdne. U dětí se počáteční dávka neliší od dávky dospělých (500 nebo 850 mg). Denní dávka může být zvýšena na maximálně 2 gramy denně. V tomto případě by denní dávka měla být rozdělena na 2-3 dávky. Je třeba mít na paměti, že děti znamenají děti ve věku 10 a více let. Děti mladší 10 let nejsou metforminem předepisovány.

Při kombinované terapii se předepíše 500 nebo 850 mg jako počáteční dávka s opakovaným podáváním 2 až 3krát denně. Každých 10-15 dní musí být dávka upravena se zaměřením na výsledky laboratorních testů, hladinu glukózy v krvi.

Jak brát metformin při diabetu?

Osoba, která je léčena metforminem, musí určitě vědět, jak metformin užívat při diabetes mellitus. Nejprve musíte pochopit, že dávkování léku závisí na hladině glukózy v krvi. Proto bude správné nejprve provést krevní test na obsah glukózy v něm. Poté byste se měli poradit s lékařem, který vám předepíše vhodnou léčbu, vyberte dávku. Dávkování závisí na věku, léčebném režimu. Obvykle se při nejstandardnějším léčebném režimu lék předepisuje v počáteční dávce 500 - 850 mg na příjem. Lék se užívá 2-3krát denně.

Druhou věcí, kterou by si měl pacient pamatovat, je, že v případě potřeby se může dávka zvýšit. Je třeba ho zvyšovat postupně, s odstupem týdne. Maximální povolená dávka 2,5 g drogy denně.

Třetí důležitá podmínka pro správnou léčbu metforminem. - každých 10-15 dní proveďte druhý test na hladinu glukózy v krvi. V závislosti na výsledcích se upraví dávkovací a léčebný režim.

Jak dlouho mohu vzít metformin?

Jednou z hlavních otázek, které se týkají pacientů užívajících metformin, je: „Jak dlouho mohu metformin užívat?“ Pokyny pro léčivo neukazují konkrétní trvání léčby. V souladu s tím je lék určen k dlouhodobému použití. Jeho cílem je tedy normalizace metabolických procesů, které v zásadě nemohou být krátkodobou událostí. Metformin může být užíván od několika měsíců do roku nebo více. Je důležité kontrolovat hladiny glukózy. Nevyhazujte lék, pokud se hladina glukózy v krvi a další biochemické parametry vrátily k normálu. Zrušení může způsobit návrat patologických změn, může způsobit zhoršení. Je důležité dosáhnout stabilní stabilizace hladin glukózy v krvi. Za tímto účelem by měly být kontrolované ukazatele alespoň do 2–3 měsíců v rozmezí referenčních hodnot.

Aplikace pro děti

Někdy je třeba použít metformin pro děti. Obvykle se předepisuje pro diabetes 2. typu. Méně obyčejně může být lék předepsán při léčbě diabetu 1. typu. Také může být dětem předepsáno, aby korigovaly metabolismus uhlohydrátů a tuků, normalizovaly hladiny glukózy v krvi, stabilizovaly váhu, snižovaly riziko krevních sraženin s tendencí k trombóze. Lék se nedoporučuje dětem mladším 10 let. Než začnete, musíte se poradit s lékařem. Dávka se volí v závislosti na hladině glukózy v krvi a dalších biochemických parametrech, proto je před provedením předání léku dítěti nutné provést laboratorní testy. Bylo prokázáno, že metformin je bezpečný a účinný při léčbě diabetu 2. typu u dětí. Výrazně zlepšuje kontrolu glykémie. [38]

Jak brát metformin pro hubnutí?

Metformin lze předepisovat na hubnutí, protože je to lék, který normalizuje uhlohydráty, metabolismus tuků, stabilizuje hormony. Umožňuje nejen snížit tělesnou hmotnost, ale také zajistit její stabilizaci na dosažené úrovni. Jak vzít metformin pro hubnutí může říct lékaři, protože schéma je vybíráno individuálně, v závislosti na hlavních biochemických parametrech těla. Ve své nejobecnější formě může být léčebný režim reprezentován následujícím způsobem: 500 mg denně, denně. Po 10 až 15 dnech se provede krevní test na hladiny glukózy a poté se upraví dávka.

Předávkovat

Nejsou známy žádné případy předávkování metforminem, protože léčivo je metabolizováno játry a ledvinami. Jeho přebytek je volně vylučován močí téměř nezměněn. Výjimkou jsou případy zhoršené funkce ledvin, kdy dochází k hromadění léku v ledvinách. To může způsobit známky intoxikace..

Interakce s jinými drogami

Při užívání metforminu musíte vzít v úvahu charakteristiky interakce s jinými léky. Lék tedy zvyšuje jeho účinek, pokud je užíván společně s inzulínem, salicyláty, oxytetracyklinem, deriváty močoviny a sulfonylem. Účinek léku je také zvýšen, pokud je užíván společně s inhibitory MAO, ACE inhibitory, klofibrátem, cyklofosfamidem.

Pokud je lék užíván během léčby některými hormonálními léky nebo při užívání hormonální antikoncepce, je možné snížení hypoglykemického účinku. také hypoglykemický účinek je snížen, pokud je kombinován s diuretiky, deriváty kyseliny nikotinové.

Lék není kompatibilní s kontrastními látkami, které se používají pro diagnostické testy, protože se může rozvinout zhoršená funkce ledvin až do rozvoje nedostatečnosti. Je také možný vývoj laktátové acidózy. Nelze kombinovat lék s beta-adrenergními agonisty nebo přísně kontrolovat koncentraci glukózy v krvi. Při kombinaci s cimetidinem, smyčkovými diuretiky dochází k rozvoji laktátové acidózy. Nifedilin a kationtová léčiva zvyšují absorpční kapacitu léčiva a také zvyšují rychlost absorpce látky do krve.

Metformin a alkohol

Pacienti, kteří jsou léčeni metforminem, si musí pamatovat, že metformin a alkohol nejsou kompatibilní. Společné podávání tohoto léčiva s ethanolem může vést k rozvoji laktátové acidózy a může také způsobit vážné poškození funkčního stavu ledvin. V nejzávažnějších případech dochází k selhání ledvin.

Podmínky skladování

Podmínky skladování léčiv jsou obvykle uvedeny na obalu. Ve většině případů je meformin skladován na suchém místě chráněném před přímým slunečním světlem, mimo zdroje tepla. Lék by měl být skladován na místě chráněném před vlhkostí, stačí normální pokojová teplota. Místo nesmí být přístupné dětem a zvířatům..

Skladovatelnost

Datum exspirace je obvykle uvedeno na obalu. U metforminu je to obvykle 2-3 roky od data výroby. Pokud vypršelo datum exspirace léku, nelze jej užít. Užívání vypršeného léku může vést k otravě a jiným nepříznivým účinkům. Nebo může být lék prostě neúčinný.

Analogy

Nejsou žádné přímé analogy metforminu. Avšak jako nepřímé látky, které mohou být jakýmkoli způsobem považovány za analogy tohoto činidla, lze jmenovat léky, jako je digoxin, chinin a chinidin, protože soutěží o transportní systémy a pokud se kombinují, zvýší absorpci a asimilaci metforminu. Analog lze také považovat za vitamínové komplexy 3-6-9 Omega, sloučeniny, které obsahují racionálně vybrané bílkoviny, tuky, uhlohydráty, různá léčiva a doplňky výživy zaměřené na normalizaci metabolismu tkáně a sacharidů.

Jak nahradit metformin diabetem?

Pokud nevíte, co metformin nahradí diabetem, musíte se samozřejmě poradit se svým lékařem. V žádném případě nemůžete lék nezávisle zrušit nebo jej nahradit, protože to může způsobit rozvoj závažných komplikací a dalších metabolických poruch. Mnoho odborníků doporučuje nahradit metformin bylinkami, homeopatickými léky. Zvažte hlavní byliny, které mohou nahradit metformin.

U cukrovky mellitus se místo metforminu často předepisují byliny, jako je stevie, [39] koza, [40] amarant, [41] pelyňka. [42]

Byliny se používají jako součást monoterapie nebo se z nich připravují léčivé přípravky. Mnoho bylin se používá ve formě bylinkových odvarů, infuzí, balzámů. Některé se používají jako čaj nebo jako potravní doplňky..

Nejčastěji diabetes předepisuje byliny, které snižují hladinu glukózy v krvi. Jak byliny směřovaly ke snížení hladiny glukózy, byliny diskutovaly níže.

  • řebříček; [43]
  • obyčejná dřišťál; [44]
  • obyčejná kalina; [45]
  • kořen marshmallow; [46]
  • léčivý šalvěj; [47]
  • máta peprná. [48]

Recenze lékařů

Analyzovali jsme přehled lékařů předepisujících metformin svým pacientům. Většina lékařů tedy považuje diabetes 2. typu za hlavní indikaci pro předepisování tohoto léku. Existují však zkušenosti s jeho úspěšným použitím při léčbě diabetu 1. typu, k léčbě a prevenci hormonálních poruch, obezity. Výhodou léku je to, že nejen normalizuje metabolismus, snižuje váhu, ale také ho udržuje na relativně stabilní úrovni..

Převažují pozitivní recenze. Lékaři berou na vědomí, že při správném výběru léčebného režimu je při výběru adekvátního dávkování lék pacientům docela dobře tolerován. Může být užíván po dlouhou dobu, je dobře vstřebáván a tolerován tělem, prakticky nezpůsobuje vedlejší účinky. Je také velmi obtížné způsobit předávkování, protože se lék jednoduše vylučuje ledvinami, pokud jej předávkujete. Při delším používání mohou udržovat stabilní hladinu cukru v krvi a předcházet hyper- a hypoglykemickým útokům.

Negativní recenze jsou velmi vzácné. Z negativních recenzí, které jsme dokázali najít, téměř všechny souvisejí se skutečností, že osoba obdržela nesprávnou dávku drogy (podceňuje). V důsledku toho byl lék neúčinný. To opět potvrzuje důležitost a význam správného výběru režimu léku, jakož i výpočtu správného léčebného režimu a taktiky. Mnoho lékařů poznamenává, že metformin pro diabetes by měl být užíván při neustálém sledování hladiny glukózy v krvi.