Jak brát metformin pro diabetes typu 2: doporučené dávky a dávkovací režim

Metformin, stejně jako jiná léky snižující cukr, je předepisován pro diabetes 2. typu a pouze v případech, kdy nízká hladina cukru a fyzická aktivita neumožňují upravit hladinu cukru v krvi. lék předepisuje pouze lékař a pouze po vyšetření a pouze s vysokou hyperglykémií.

Metformin pomáhá pouze při cukrovce 2. typu.

Cukrovka typu 2

S diabetem mellitus je spojeno mnoho endokrinních onemocnění spojených se sníženou absorpcí glukózy. Vyznačuje se vysokou hladinou cukru v krvi, kterou nelze opravit bez zvláštních opatření a porušení mechanismu regulace cukru. Diabetes 2. typu je jednou z možností tohoto onemocnění..

Je spojena se stupněm proniknutí molekuly glukózy do buňky. Při trávení jsou všechny uhlohydráty rozděleny na fruktózu, galaktózu a glukózu. Ten vstupuje do krevního oběhu a šíří se do všech buněk. Aby však mohl proniknout do buněčné membrány, potřebuje transport - speciální protein. Vyrábí se pouze tehdy, když hormonální inzulin interaguje s buněčnými receptory a zvyšuje permeabilitu membrány.

  • U diabetes mellitus 2. typu nereagují receptory tkáňových buněk závislé na inzulínu na normální ani velmi vysoké dávky inzulínu. Proto glukóza nemůže vstoupit do buňky a zůstává v krvi. Částečně se na pozadí zvýšeného inzulínu váže na speciální enzym. Ten promění svůj tuk a odešle jej do úložiště tukové tkáně. Takový nástroj však není schopen zvládnout celý objem glukózy. Úroveň posledně jmenovaného stoupá, nejničivěji ovlivňující stěny krevních cév, hemodynamiku, fungování imunitního systému, aktivitu srdce, jater a tak dále..

Metformin u diabetu typu 2 pomáhá zlepšit funkci receptoru. V tomto případě buňka začne reagovat na působení hormonu, glukóza je absorbována a hladina cukru v krvi klesá. Lék je předepsán ošetřujícím lékařem, vlastní podání je přísně zakázáno.

Účinek léků snižujících cukr

Všechny léky tohoto druhu jsou rozděleny do 2 velkých skupin: sulfonylmočoviny a biguanidy.

  • Sulfonylmočoviny jsou dlouho známé léky. Takové sloučeniny neovlivňují receptory, ale stimulují fungování beta buněk pankreatu. V tomto případě tělo jednoduše produkuje více inzulínu a ve vysokých koncentracích se receptory stávají citlivějšími. Hlavním nebezpečím této možnosti je možnost opotřebení slinivky břišní. Pokud tento selže, může diabetikovi pomoci pouze inzulín.
  • Biguanidy - metformin je nejslavnější a často jediná dostupná droga tohoto druhu. Chová se jinak. Sloučenina, která se dostane dovnitř buňky, inhibuje produkci glukózy - proces glukoneogeneze. U diabetiků je rychlost syntézy glukózy 3krát vyšší než obvykle. Zastavením tohoto procesu lék vytváří podmínky pro normální regulaci hladiny glukózy v krvi. Biguanidy nemají žádný účinek na sekreci inzulínu, čímž zabraňují dysfunkci pankreatu.

Podle studií je léčivo metformin schopné snížit hladinu cukru v krvi o 20% a koncentraci glykovaného hemoglobinu o 1,5%.

Složení metforminu

Lék se vyrábí ve formě bikonvexních tablet oválného podlouhlého tvaru. Filmová membrána je bílá nebo téměř bílá, obsah má také bílý nádech.

Složení tobolek je následující:

  • účinná látka - metformin hydrochlorid, 850 mg;
  • pomocné složky - 50,5 mg povidonu, 8,5 mg stearátu hořečnatého;
  • potahové látky - hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý, talek.

Tablety jsou baleny v blistrech. Kartonová krabička obsahuje 10, 15 nebo 20 tobolek.

Jak metformin funguje

Léčba diabetu metforminem je založena na jeho působení. Droga ovlivňuje několik různých faktorů, které vám společně umožňují snížit hladinu cukru v krvi a změnit lipidový profil k lepšímu..

  • Glukoneogeneze je proces, který se vyskytuje v játrech a je nedílnou součástí spalničkového cyklu. Její podstatou je toto: během anaerobní svalové práce je glukóza oxidována pouze na laktát. Ten se vylučuje do krve a v játrech se mění na glukózu. Znovu se přivádí do krve, vstupuje do svalů a přeměňuje se na glykogen nebo se používá k zamýšlenému účelu..

U diabetiků tento proces probíhá rychlostí 3krát vyšší, než je obvyklé, což pomáhá udržovat stálou vysokou hyperglykémii: konec konců je také narušen mechanismus ukládání glykogenu. Metformin inhibuje proces v játrech a zabraňuje nekontrolovatelnému přeměně laktátu na glukózu. Mechanismus jeho vlivu je nejasný, pravděpodobně kvůli skutečnosti, že metformin poněkud potlačuje respirační komplex 1.

  • Sloučenina zvyšuje periferní příjem glukózy, což vede ke zlepšení citlivosti buňky na inzulín. Zdá se, že metformin váže hormon k inzulínovým receptorům. Současně se sníží rezistence na inzulín a významně se zvýší příjem glukózy..
  • Kromě toho léčivo snižuje absorpci glukózy ze střev..
  • Existují důkazy, že metformin u diabetu typu 2 zvyšuje aktivitu AMPK. A tento komplex ovlivňuje plazmatickou membránu takovým způsobem, který vám umožňuje implementovat mechanismus absorpce glukózy nezávislé na inzulínu.
  • Velkým plusem pro diabetiky je, že tento lék snižuje tvorbu cholesterolu s nízkou hustotou a pomáhá snižovat tělesnou hmotnost.

Je třeba poznamenat, že použití metforminu při diabetes mellitus ve srovnání s použitím inzulínu a derivátů sulfonylmočoviny snižuje riziko srdečního infarktu.

Farmakokinetika

Metformin je vstřebáván v zažívacím traktu pomalu a ne úplně. Maximální koncentrace v plazmě se dosáhne po 2,5 hodinách. Při dávce 500 mg překračuje hladina asimilace 50–60%. Kombinace léku a jídla je nežádoucí: absorpce látky je výrazně snížena.

Metformin se neváže na krevní bílkoviny a je distribuován v tělních tkáních. Může se hromadit v játrech, slinných žlázách a ledvinách, zejména v případě zhoršené funkce jater.

Účinná látka léčiva je vylučována ledvinami beze změny. Poločas dosahuje 2–6 hodin.

Užívání drog

Metformin se používá k léčbě několika endokrinních poruch spojených s poruchou metabolismu uhlohydrátů a lipidů:

  • Metformin je primárně předepisován pro diabetes 2. typu. Lék účinně snižuje vysoký cukr a zlepšením vnímavosti receptorů na hormon;
  • Metformin je zvláště doporučován pro diabetiky trpící obezitou. Lék podporuje oxidaci tuků, brání syntéze cholesterolu s nízkou hustotou. Jeho účinnost je zvláště vysoká právě při léčbě pacientů s nadváhou;
  • prediabetes - přesně to, jak metformin pomáhá, tj. zpomaluje progresi onemocnění nebo snižuje riziko rozvoje v důsledku eliminace hyperglykémie, není dosud známo. Podle výzkumu však má strava a fyzická aktivita silnější účinek než použití metforminu - 58% oproti 31%;
  • lék pomáhá při komplexní léčbě polycystických vaječníků. Toto onemocnění vede k rozvoji inzulínové rezistence. Snižuje riziko diabetu 2. typu;
  • metformin je jediným lékem snižujícím cukr, který léčí gestační diabetes spolu s inzulínem.

Existuje řada studií, které tvrdí, že užívání metforminu ve srovnání s léčbou deriváty inzulínu nebo sulfonylmočoviny snižuje riziko rakoviny pankreatu o 62%.

Kontraindikace

Omezení používání léků jsou spojena s takovými poruchami, které neumožňují vylučování metforminu z těla:

  • těžká renální nebo jaterní nedostatečnost neumožňuje použití metforminu. V tomto případě se látka hromadí a její působení se stává negativním;
  • s ketoacidózou, laktátovou acidózou nebo diabetickým kómatem již metformin nepomáhá;
  • při pití alkoholu tento lék vede k rozvoji těžké hypoglykémie;
  • Rovněž se nedoporučuje pít lék pro srdeční selhání, zejména nestabilní nebo stojaté povahy, protože to zvyšuje riziko laktátové acidózy. U jiných onemocnění srdce a krevních cév je indikován metformin;
  • těžké infekce, šokové stavy, těžká dehydratace jsou také neslučitelné s užíváním drogy - může způsobit hypoglykemickou kómu;
  • nemůžete použít metformin pro nemoci, které vedou k rozvoji hypoxie, protože lék inhibuje respirační komplex 1;
  • pokud je předepsáno jakékoli rentgenové vyšetření kontrastními látkami, mělo by být léčba dočasně přerušena - 2 dny před zákrokem.

Metformin by měl být léčen s ohledem na životní styl pacienta. Například, pokud je diabetik starší osobou nebo je zaměstnán těžkou fyzickou prací nebo sportem, může léčivo zvýšit riziko laktátové acidózy, protože při vysoké zátěži se tvoří velké množství laktátu a metformin brání jeho zpracování.

Jak brát metformin při diabetu 2. typu

Přesto se doporučuje pít lék po jídle. To zpomaluje absorpci léčiva, ale snižuje riziko jeho hromadění. Dávku léku volí lékař na základě hladiny cukru v krvi a závažnosti onemocnění.

  • Pokud je metformin jediným lékem v léčbě, je jeho jednorázová dávka 500 mg. Doporučuje se porci rozdělit na 2 nebo 3 dávky.

Pokud se hyperglykémie během léčby nezmění po 2-3 týdnech, dávka se zvýší na 850 mg denně. V těžkých případech je možné zvýšit dávku na 2-3 g denně.

  • Metformin se používá k léčbě dětí. Pokud pacient nedosáhl věku 10 let, předepisuje se 500 nebo 850 mg jednou denně. Pokud nedojde k žádnému výsledku, může být dávka zvýšena na 2 g.
  • Pokud je metformin kombinován s jinými léky, například s inzulínem, měl by se vypít podle pokynů 2-3krát denně, 500-850 mg.

V mírně nižších dávkách se lék používá k léčbě prediabetů. V tomto případě však dávkování a dávkovací režim závisí na indikátoru hladiny glukózy v krvi.

Vedlejší efekty

Metformin u diabetes mellitus málokdy způsobuje nežádoucí účinky. Tento lék není marně považován za nejbezpečnější..

Existuje určitá šance na výskyt:

  • zvracení, průjem a nevolnost v prvních stupních léčby;
  • laktátová acidóza - pozorováno velmi snadno. V tomto případě je příjem zrušen;
  • malabsorpce vitaminu B12 - ještě vzácnější účinek.

Pokud na rozdíl od pokynů pacient překročí doporučenou dávku, objeví se všechny vedlejší účinky současně.

Při užívání metforminu při užívání jiných léků je nutné vzít v úvahu možnost zvýšení hypoglykemického účinku.

Metformin je zástupcem biguanidové skupiny. Lék obnovuje normální spalničkový cyklus a váže inzulín s inzulínovými receptory, což snižuje rezistenci k tkání, a proto normalizuje absorpci glukózy. Toto je jeden z nejbezpečnějších způsobů léčby cukrovky 2. typu..

Jak léčit cukrovku: metformin a jeho význam v moderní léčbě nemoci

Diabetes mellitus a jeho důsledky způsobují, že mnoho lidí pečlivě vybere lék pro léčbu a prevenci nemoci. V současné době se široce používá lék, který ovlivňuje metforminový diabetes. Vlastnosti, účinky na zdraví, účel nápravy závisí na formě nemoci a jejím stádiu.

Účinná léčba diabetu

Základní vlastnosti

Mezi moderní antidiabetika nahrazuje metformin oblíbený a účinný biguanid. Výsledek léčby do značné míry závisí na individuálních charakteristikách těla pacienta, průběhu onemocnění a jeho typu. U lidí s cukrovkou 2. typu, která není závislá na inzulínu, se droga používá mnohem častěji..

Lék je ve formě tablet pro orální podávání:

  1. Charakteristickým rysem léku je jeho schopnost snižovat hladinu cukru bez zvyšování hormonálního inzulínu. Játra, svalová tkáň přirozeně absorbují glukózu, absorpce glukózy v gastrointestinálním traktu zpomaluje, což je důvod, proč nedochází k výrazným emisím hormonů.
  2. Další pozitivní vlastností léku je jeho schopnost mírně snižovat hmotnost pacienta.
  3. Lék zabraňuje trombóze a snižuje množství špatného cholesterolu v krvi.
  4. Na rozdíl od jiných léků stejné skupiny nezpůsobuje skoky v krevním tlaku a tachykardii.

Snížení produkce endogenního hormonálního inzulínu, lék s nadváhou snižuje hyperinzulinémii. Pod vlivem léčivé látky se zvyšuje koncentrace mastných kyselin a glycerinu.

Lék nemusí fungovat v případě porušení léčebného režimu, nedodržování zvláštní stravy a nesprávné kontroly glukózy. Jeden lék nemusí významně ovlivnit zdravotní stav diabetika, ale integrovaný přístup k problému pomůže zlepšit kvalitu života lidí.

Účinná léčba vysokého krevního cukru

Moderní drogové studie

Kromě účinného působení v souvislosti s kontrolou hladiny cukru v krvi má metformin podle vědeckých studií příznivý účinek na srdce a krevní cévy a má také následující účinek:

  1. Po léčbě léčivem je riziko srdečních infarktů u diabetiků sníženo.
  2. U formy nemoci závislé na inzulínu klesá počet případů rakoviny, zejména v pankreatu, střevech a jiných vnitřních orgánech.
  3. Tablety ovlivňují stav muskuloskeletálního systému, stávají se prevencí osteoporózy u pacientů.

Na základě mnohaletých klinických zkušeností se častěji volí diabetes metformin typu 2. Nástroj je kombinován s většinou antidiabetik.

Tablety jsou za určitých podmínek účinné a bezpečné pro lidi mladší 80 let a starší. Včasná léčba je důležitá pro jakoukoli formu nemoci a poskytne nejlepší výsledky, pokud je léčena skupinou biguanidů..

Jak léčit diabetes 2. typu

Studie účinnosti antidiabetika
Diabetika metforminu a typu 2 s normální hmotnostíNa základě klinické praxe používání tablet u lidí s obezitou a bez ní nedošlo u pacientů k významné ztrátě kilogramu. Je známo, že metformin snižuje tělesnou hmotnost, ale nepříznivě neovlivnil lidi s normální hmotností. Lék se tedy používá pro diabetiky s jakýmkoli indexem tělesné hmotnosti.
Lék s non-inzulín-dependentní formou onemocnění s patologií jaterLidé s nealkoholickým mastným onemocněním jater mají při léčbě metforminem pozitivní výsledky, navzdory přímému účinku na játra. Nástroj se nepoužívá, pokud jsou ukazatele aktivity jaterní patologie příliš vysoké.
Pacienti se 2 formami onemocnění a srdečním selhánímV přítomnosti diabetu mellitus se riziko rozvoje onemocnění u žen zvyšuje 5krát a u mužů 2krát ve srovnání se zdravými lidmi. Dříve se taková patologie kardiovaskulárního systému stala kontraindikací pro použití tablet. Od roku 2006, po řadě studií, bylo srdeční selhání u diabetiků považováno za preventivní opatření při užívání metforminu..

Užívání drog

Lék na diabetes metformin předepisuje pouze lékař. Metformin se užívá samostatně nebo v kombinaci s jinými antidiabetiky v závislosti na průběhu onemocnění. Pro dospělé je dávka 500 mg nebo více předepisována několikrát denně na základě individuálních charakteristik těla.

Množství léčiva se postupně zvyšuje, aby se zabránilo vedlejším účinkům. Nepřekračujte dávku 3 000 mg denně pro 3 dávky během jídla nebo po jídle. Pro maximální kontrolu hladiny cukru v krvi je látka kombinována s podáváním hormonálního inzulínu.

Důležité! Po 10 dnech je dávka posouzena na základě odečtených hodnot glukózy v krvi..

Skupina Biguanide pro cukrovku

Metformin v dětství a stáří

Tento léčivý přípravek je schválen pro použití ve věku 10 let. Dávka pro jednu dávku denně je lékař. U starších lidí by měla být funkce ledvin neustále sledována. Přestože jsou tablety předepisovány diabetikům mladším 80 let, je před lékařským předpisem zvážen zdravotní stav každého pacienta.

Důsledky předávkování

Trávicí trakt reaguje na nadměrné dávky léku ve formě nevolnosti, zvracení, průjmu. Endokrinní systém také narušuje a dochází k hypoglykémii. Předávkování u diabetiků ohrožuje život, a proto, když se objeví první příznaky, vyhledejte lékařskou pomoc.

Při zhoršené funkci ledvin může dojít k laktátové acidóze a po zažívacím rozrušení se objevují tyto příznaky:

  • teplota lidského těla klesá,
  • dýchání se zrychluje,
  • objeví se závratě,
  • silná bolest svalů,
  • pacient ztrácí vědomí nebo upadá do kómatu.

Kardiovaskulární ochrana antidiabetiky

Droga a závislost

Mnozí se zajímají o otázku, zda existuje závislost na dlouhodobém užívání léku a zda to poškozuje tělo současně. Metforminové tablety pro cukrovku nezpůsobují abstinenční příznaky ani v případě ostrého přerušení léčby. Jakékoli změny v dávkování a režimu léčiva by však měly být dohodnuty s ošetřujícím lékařem.

Přerušení léčby nezpůsobuje zvýšení tělesné hmotnosti nebo zvýšení hodnot glukózy. Jednou z nevýhod dlouhého ošetření je porucha žaludku a střev, ale tento stav po nějaké době zmizí..

Užívání antidiabetik ve stáří

Interakce s jinými léčivými přípravky

Správná kombinace s jinými léčivými látkami zajistí maximální účinek užívání metforminu. Některá léčiva jsou schopna vstoupit do chemické reakce se skupinou biguanidů, a tím snížit nebo zvýšit účinek tablet na regulaci cukru..

Glukóza klesá kombinací léčiv s následujícími skupinami:

  • glukokortikoidy,
  • orální antikoncepční prostředky,
  • hormony štítné žlázy,
  • některé diuretika,
  • sympatomimetika.

Kromě některých léků je při léčbě metforminem zakázáno používat jakýkoli alkohol. Předávkování alkoholem s nízkokalorickou dietou a užívání antidiabetik vede k nebezpečnému stavu laktátové acidózy..

Také s patologií endokrinního systému musíte monitorovat stav ledvin a pravidelně je vyšetřovat. Je lepší zcela opustit špatné návyky a přejít na zdravou stravu, zajistit mírné fyzické námahy na těle pacienta.

Doporučení! Nepoužívejte metformin současně s deriváty sulfonylmočoviny, protože hodnoty glukózy u pacienta prudce klesají.

Náklady na léky

Průměrná cena tablet metformin-hydrochloridu zůstává dostupná pro většinu pacientů. Cena se zvyšuje v závislosti na dávce léčiva a začíná od 90 do 300 rublů v balení po 60 tabletách.

Recenze léčby ve většině případů zůstávají pozitivní, protože nástroj kromě rychlých výsledků pomáhá zabránit negativním důsledkům nemoci. Mezi běžné analogy drogy se rozlišují Siofor, Metphogamma, Diaphor a Metformin-Teva a další..

Na otázku, zda je možné pít metformin, pokud neexistuje diabetes, odpoví pouze odborník, protože lék působí pouze v kombinaci s jinými metodami prevence. Bohužel, zdraví lidé někdy používají lék na hubnutí, což je přísně zakázáno odborníky..

Včasná diagnostika patologie endokrinního systému

Indikace a kontraindikace

Metformin v diabetu jako léčivo pro komplexní terapii patologie endokrinního systému je předepsán v následujících případech:

  • při neexistenci účinku stravy,
  • u diabetiků s nadváhou,
  • jako monoterapie,
  • v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami pro onemocnění typu 1 a 2,
  • k léčbě diabetu u dětí po 10 letech jako samostatný lék nebo současně s inzulínem,
  • pro prevenci komplikací nemoci.

Vzhledem k tomu, že léky skupiny biguanidů se dnes při srdečním selhání používají opatrně, existují další kontraindikace, které poučení naznačuje:

  • patologie jater a ledvin,
  • individuální citlivost na účinnou látku,
  • diabetická acidóza s nebo bez komatu,
  • Během těhotenství a kojení,
  • diabetická noha,
  • infarkt myokardu,
  • chronický alkoholismus u pacienta.

Existují situace, kdy byste měli lék na cukrovku zrušit:

  • při plánování vyšetření pomocí kontrastních látek,
  • před chirurgickým zákrokem se léky obnoví spolu s prvním jídlem po operaci.

Moderní analogy drogy

Prevence komplikací metforminu

Bez změny životního stylu pacienta a komplexní terapie není možné dosáhnout pozitivních výsledků. Lze metformin použít k prevenci cukrovky? Pokud existuje dědičná predispozice a další faktory, vyplatí se konzultovat s endokrinologem.

Klinické studie dvou skupin pacientů, z nichž jedna užívala lék a druhá pouze sledovala dietu, ukázala, že rychlejší užívání léku způsobuje zlepšení a snížení hladiny glukózy v krvi. Výsledky studie provedla v roce 1998 britská prospektivní skupina..

Léčba metforminem pro diabetes by měla začít co nejdříve, protože kvalita života pacienta závisí na včasné lékařské péči. Správné používání léků pomůže vyhnout se mnoha komplikacím nemoci a prodloužit život člověka.

Místo metforminu v moderní léčbě a prevenci diabetu 2. typu

Smirnova O.M.
Centrum endokrinologie FGU v Moskvě (ředitel - akademik Ruské akademie věd a RAMS II Dedov) Metformin je hlavním antihyperglykemickým lékem v léčbě diabetu 2. typu. Je uvedena analýza mechanismu jeho působení. Jsou popsány kardioprotektivní a antiatologické vlastnosti. Jsou uvedena data z multicentrických studií využívajících metformin..
Klíčová slova: diabetes mellitus 2. typu, metformin, laktátová acidóza, chronické srdeční selhání, antiakogenní účinek

Role metforminu v moderní strategii léčby a prevence diabetes mellitus 2. typu

O.M.Smirnova
Endokrinologické výzkumné centrum Metformin je hlavní antihyperglykemické činidlo používané k léčbě DM2. Je prezentována analýza mechanismu jeho působení. Jsou diskutovány kardioprotektivní a protirakovinné aktivity metforminu. Jsou popsány výsledky multicentrického studia metforminu.
Klíčová slova: diabetes mellitus 2. typu, metformin, laktacidóza, chronické srdeční selhání, anionkogenní aktivita

Biguanidy se v lékařské praxi používají více než 50 let. Profesor Lefebvre P. píše, že dnes můžeme léčit, ale ne vyléčit, diabetes mellitus (DM). Diabetes 2. typu (T2DM) je hlavní formou onemocnění. Podle prognóz WHO počet pacientů trpících diabetem do roku 2025 přesáhne 380 milionů lidí. Přední lékařské organizace dnes doporučují zahájit léčbu T2DM kombinací změn životního stylu a podávání metforminu. V tomto ohledu jsou zvláště zajímavé nové výsledky týkající se nově objevených vlastností metforminu [1]..

Metformin byl zaveden do klinické praxe pro léčbu T2DM v roce 1957 v Evropě a v roce 1995 v USA. V současné době je metformin nejčastěji předepisovaným perorálním hypoglykemickým lékem v Evropě, USA a dalších zemích [2]. Mechanismus antihyperglykemického působení metforminu je dobře znám. Četné studie zjistily, že metformin neovlivňuje sekreci inzulínu p-buňkami, ale má extrapancreatický účinek. To volá:

  • snížená absorpce uhlohydrátů ve střevě;
  • zvýšená přeměna glukózy na laktát v zažívacím traktu;
  • zvýšená vazba inzulínu na receptory;
  • Exprese transportního genu GLUT 1 (sekrece);
  • zvýšený transport glukózy přes membránu ve svalech;
  • pohyb (translokace) GLUT 1 a GLUT 4 z plazmatické membrány na povrchovou membránu ve svalech;
  • snížená glukoneogeneze;
  • snížená glykogenolýza;
  • snížení triglyceridů (TG) a lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL);
  • zvýšení obsahu lipoproteinů o vysoké hustotě (HDL) (obr. 1).

Obr. 1. Antihyperglykemický účinek metforminu

Hlavní mechanismus účinku metforminu je zaměřen na překonání rezistence periferních tkání k působení inzulínu, zejména se týká svalové a jaterní tkáně (tabulka 1)..

stůl 1
Potenciální klinické mechanismy účinku metforminu ve vztahu k jeho antihyperglykemickému účinku (IW Campbell, P Ritz, 2007) [3]

Mechanismus účinkuÚroveň důkazůKomentáře
Snížená produkce glukózy v játrechPotvrzeno v klinických hodnoceníchPravděpodobně hlavní klinický mechanismus účinku metforminu
Zvýšené periferní působení inzulínuČasto pozorované (ale klinické údaje jsou proměnné)Pravděpodobně klinicky významný přispěvatel k účinkům metforminu.
Snížená lipolýza adipocytůTo je pozorováno u diabetu 2. typuDůkazní základna je slabší než první dva účinky
Zvýšené využití glukózy ve střevěExperimentální dataExperimentální údaje prokazují statisticky významné zapojení tohoto mechanismu
Lepší funkce β-buněkDlouhodobé účinky (podle UKPDS)Žádný klinický význam

Metformin zvyšuje tekutost plazmatických membrán u lidí. Fyziologické funkce plazmatické membrány závisí na schopnosti jejich proteinových složek volně se pohybovat uvnitř fosfolipidové dvojvrstvy. U experimentálního a klinického diabetu je často pozorováno snížení tekutosti membrány (zvýšená rigidita nebo viskozita), což vede k rozvoji komplikací. Byly zaznamenány malé změny ve vlastnostech červených krvinek u osob dříve léčených metforminem [4]. Schematický účinek metforminu na membrány a jejich složky je znázorněn na obrázku 2..

Obr. 2. Vliv metforminu na plazmatickou membránu a její složky

Bylo publikováno mnoho klinických studií s různými vzory, které potvrzují účinek metforminu na metabolismus glukózy v játrech [5]. Výsledky dvojitě slepé randomizované křížové studie jsou uvedeny na obrázku 3..

Obr. 3. Vliv metforminu a placeba na glykémii a vybrané ukazatele metabolismu glukózy u pacientů s nově diagnostikovaným diabetes mellitus 2. typu (dvojitě slepá randomizovaná křížová studie)

V této studii byl získán významný rozdíl mezi skupinami, což dokazuje potlačení produkce glukózy v játrech přídavkem metforminu.

V další dvojitě slepé, randomizované studii srovnávající produkci glukózy v játrech pomocí metforminu a rosiglitazonu při kontrolované hyperinzulinémii bylo prokázáno, že metformin významně potlačuje produkci glukózy v játrech ve srovnání s rosiglitazonem (obr. 4) [6]..

Obr. 4. Potlačení produkce glukózy v játrech metforminem v kontrolované hyperinzulinémii (dvojitě slepá randomizovaná studie)

Klinické účinky metforminu, kromě jeho antihyperglykemických vlastností, jsou dobře známy. Poprvé byly představeny po dokončení dlouhodobé studie UKPDS (UK Prospective Diabetes Study) v roce 1998, která ukázala, že obézní léčba metforminem snižuje riziko komplikací:

  • vaskulární komplikace - 32%;
  • úmrtnost na diabetes - 42%;
  • celková úmrtnost - 36%;
  • infarkt myokardu - 39%.

Tato data byla tak přesvědčivá, že metformin byl zcela rehabilitován jako bezpečný a užitečný lék snižující cukr..

V budoucnu byly prokázány četné kardioprotektivní vlastnosti metforminu (tabulka 2)..

Předpokládá se, že právě přítomnost těchto vlastností vysvětluje další pozitivní a preventivní účinek metforminu u diabetu typu 2..

tabulka 2
Kardioprotektivní vlastnosti metforminu

Metforminový účinekÚdajný důsledek
Zvyšuje citlivost tkáně na inzulín↓ Kardiovaskulární rizika spojená s RS
↓ Snížená hyperinzulinémie a glukózová toxicita
Zlepšuje lipidový profil↓ Aterogeneze
Snižuje tělesnou hmotnost a centrální obezitu↓ Viscerální tuková tkáň
Zlepšuje fibrinolytické procesy↓ Riziko intravaskulární trombózy
Antioxidační vlastnosti↓ Apoptóza endoteliálních buněk
↓ Poškození komponent buněk
Metforminový účinek↓ Údajné důsledky
Zvyšuje citlivost tkáně na inzulín↓ Kardiovaskulární rizika spojená s RS
↓ Snížená hyperinzulinémie a glukózová toxicita
Zlepšuje lipidový profil↓ Aterogeneze
Snižuje tělesnou hmotnost a centrální obezitu↓ Viscerální tuková tkáň
Zlepšuje fibrinolytické procesy↓ Riziko intravaskulární trombózy
Antioxidační vlastnosti↓ Apoptóza endoteliálních buněk
↓ Poškození komponent buněk
Neutralizace koncových glykačních produktů↓ Stupně poškození klíčových enzymů a tkání
↓ Oxidační stres a apoptóza
Snížená exprese adhezních molekul na endoteliocytech↓ Adheze leukocytů k endotelu
↓ Ateroskleróza
Snížení procesů diferenciace zánětlivých buněk v makrofázích↓ Ateroskleróza
Snížené vychytávání lipidů makrofágy↓ Ateroskleróza
Zlepšení mikrocirkulace↓ Proud krve a zásobování tkání živinami

Klíčová zjištění výzkumu za poslední desetiletí

Glukofág (metformin) má přímé angioprotektivní vlastnosti, které jsou nezávislé na účinku léčiva na snižování cukru. Tyto efekty jsou jedinečné..

Glukofágová dvojitá akce vysvětluje výsledky snižování úmrtnosti UKPDS.

Údaje získané v následujících letech potvrdily pozitivní účinek metforminu v řadě studií. Léčba metforminem ve srovnání s jakoukoli jinou léčbou tedy byla spojena s nižší úmrtností ze všech příčin, infarktem myokardu, symptomy anginy pectoris nebo jakýmkoli případem kardiovaskulárních projevů ve srovnání s lidmi, kteří byli léčeni jiným způsobem [7] (obr. 5)..

Obr. 5. Výsledky kardiovaskulárních chorob během 3 let pozorování

Jednou z relevantních částí diskuse o účinnosti moderních směrů v léčbě T2DM jsou otázky bezpečnosti jednotlivých léčiv snižujících cukr a jejich kombinací. Byly zváženy různé léčebné režimy, z nichž jeden byl harmonizovaný algoritmus Americké asociace pro cukrovku (ADA) a Evropské asociace pro studium cukrovky (EASD), jak je znázorněno na obrázku 6..

Obr. 6. Konzistentní algoritmus ADA / EASD

Na obrázku je vidět, že metformin je přítomen ve všech možnostech léčby. V tomto ohledu je vhodné zvážit otázku indikací a kontraindikací k použití metforminu na základě současných dostupných údajů..

Nejprve je třeba odpovědět na otázku, proč by měla být léčba metforminem zahájena hned od okamžiku diagnózy, spolu s opatřeními na změnu životního stylu? Protože u většiny lidí s diabetem 2. typu nevedou změny životního stylu k dosažení nebo udržení cílové glykemické hladiny, což může být způsobeno následujícími faktory:

  • neúčinnost opatření ke snížení tělesné hmotnosti;
  • obnovení tělesné hmotnosti;
  • progrese onemocnění;
  • kombinace těchto faktorů.

Kromě skutečnosti, že někteří pacienti nesnášejí lék (podle různých autorů - od 10 do 20%), existují jasné kontraindikace při jmenování metforminu.

Kontraindikace pro metformin

  • Akutní nebo chronická onemocnění, která mohou způsobit tkáňovou hypoxii (např. Srdeční nebo plicní selhání, infarkt myokardu, šok).
  • Selhání jater, akutní intoxikace alkoholem, alkoholismus.
  • Renální selhání nebo zhoršená funkce ledvin (clearance kreatininu) Akutní stavy, které mohou narušit funkci ledvin (dehydratace, akutní infekce, šok, intravaskulární podání radiopaků).
  • Kojení, diabetická ketoacidóza, diabetický precoma, přecitlivělost na metformin nebo jeho složky (tabulka 3).

Tabulka 3
Zvláštní pokyny pro užívání metforminu

Rizikové faktoryPreventivní doporučení
Laktátová acidózaRiziko lze snížit pečlivou identifikací faktorů, které mohou zvýšit náchylnost k laktátové acidóze (špatně kontrolovaný diabetes, ketóza, dlouhodobé hladovění, zneužívání alkoholu, selhání jater, jakýkoli stav spojený s hypoxií)
Funkce ledvinMěření kreatininu před a během léčby metforminem (ročně u pacientů s normální funkcí ledvin, 2-4krát ročně u starších pacientů a u lidí s hladinou kreatininu na horní hranici normálu)
Rentgenové kontrastní látkyZrušte metformin před výkonem a do 48 hodin po něm během normální funkce ledvin
Chirurgická operaceZrušte metformin 48 hodin před operací v celkové anestezii a pokračujte v užívání nejdříve 48 hodin po něm
Děti a dospívajícíPřed zahájením léčby, před pečlivým sledováním růstu a puberty, speciální péče ve věku 10-12 let, potvrďte diagnózu T2DM
jinýPacienti by měli dodržovat dietu s denním příjmem uhlohydrátů a živin a pravidelně sledovat diabetes. Kontrola hypoglykémie s kombinací metforminu s inzulínem a léky, které stimulují produkci inzulínu

Frekvence kontraindikací ke jmenování metforminem se podle různých autorů výrazně liší. Podle údajů [9] uvedených na obrázku 7 je tedy chronické srdeční selhání (CHF) 87%.

Jednou z hlavních příčin obav při podávání metforminu je riziko laktátové acidózy v přítomnosti jakýchkoli stavů doprovázených hypoxií. Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale potenciálně fatální komplikace. Jeho frekvence je podle různých autorů léčena metforminem 3 případy na 100 000 pacientských let.

Laktátová acidóza je klinicky velmi nebezpečná. Studie Stacpool P.W. c et al. [10], bylo provedeno vyšetřením a léčbou 126 pacientů přijatých na jednotce intenzivní péče s hladinou laktátu ≥ 5 mmol / l, pH arteriální krve ≥ 7,35 nebo s deficitem báze> 6 mmol / L. Během hospitalizace bylo u 80% těchto pacientů diagnostikováno cirkulační šok. Hlavními faktory vedoucími k rozvoji laktátové acidózy byly sepse, selhání jater a onemocnění dýchacích cest. Míra přežití po 24 hodinách byla 59%, po 3 dnech - 41% a 17% po 30 dnech.

Případy laktátové acidózy spojené s užíváním biguanidů byly podrobně studovány. Bylo spolehlivě zjištěno, že riziko laktátové acidózy při jmenování fenforminem je 20krát vyšší než riziko při použití metforminu. Z tohoto důvodu je používání fenforminu ve většině zemí světa, včetně Ruska, zakázáno. Aby se předešlo této hrozivé komplikaci, je nutné pacienty před předepsáním léku pečlivě vyšetřit (viz výše).

Důležitým a aktivně diskutovaným tématem zůstává otázka možnosti použití metforminu při chronickém srdečním selhání (CHF). K dnešnímu dni se nahromadilo poměrně mnoho zkušeností, což ukazuje výhody používání metforminu při léčbě pacientů s diabetem 2. typu a srdečním selháním. Jednou z takových studií je práce [11]. Cílem studie bylo posoudit vztah mezi podáváním metforminu a klinickými výsledky u pacientů se srdečním selháním a diabetem 2. typu. Pomocí zdravotních databází (Kanada) bylo vyšetřeno 12 272 pacientů s diabetem 2. typu, kteří dostávali léky snižující hladinu cukru v letech 1991 až 1996. Z nich bylo identifikováno 1 833 pacientů s CHF. 208 dostávalo monoterapii metforminem, 773 sulfonylmočovinových derivátů (SM) a 852 lidí dostávalo kombinovanou terapii. Průměrný věk pacientů byl 72 let. Bylo tam 57% mužů, průměrné sledování bylo 2,5 roku. CHF byla poprvé diagnostikována během hospitalizace, tj. Na začátku studie. Sledování bylo 9 let (1991 - 1999). Úmrtí mezi lidmi, kteří dostávali: SM - 404 (52%), metformin - 69 (33%), kombinovaná terapie - 263 případů (31%). Úmrtnost ze všech příčin po 1 roce byla 200 lidí pro lidi, kteří dostali SM. (26%), u jedinců, kteří dostávali metformin - 29 lidí. (14%), v kombinované terapii - 97 (11%). Byl učiněn závěr, že metformin, jak monoterapie, tak jako součást kombinované terapie, je spojen s nižší úmrtností a nemocností u pacientů s CHF a T2DM ve srovnání s SM.

Britská studie z roku 2010 [12] zahrnovala 8 404 pacientů s nově diagnostikovaným T2DM a nově diagnostikovaným srdečním selháním (od roku 1988 do roku 2007). Srovnávací analýza příčin smrti byla provedena ve dvou skupinách (1 633 úmrtí). Podle výsledků byl učiněn závěr, že při porovnání jedinců, kteří nedostávali antidiabetika, bylo užívání metforminu spojeno s nižším rizikem úmrtnosti ve srovnání s jinými antidiabetiky, včetně i potenciálně nepříznivých faktorů, jako je špatná kontrola glykémie, snížená funkce ledvin, nadváha a arteriální hypertenze. Tato data jsou v souladu s předchozí prací, která ukázala, že lidé se srdečním selháním používajícím metformin měli nižší riziko úmrtí než lidé užívající jiná antidiabetika.

Dalším důležitým a velmi slibným směrem ve studiu vlastností metforminu je jeho antiakogenní účinek. Bylo publikováno mnoho klinických studií, které ukazují pokles růstu rakoviny u pacientů užívajících metformin. Jednou z nich je populační retrospektivní kohortová studie využívající databázi ze Saskatchewanu v Kanadě, 1995–2006 [13]. Cílem studie bylo studovat úmrtnost na rakovinu a vztah k antidiabetické terapii T2DM. Vyšetřili jsme 10 309 pacientů s diabetem 2. typu s prvním předepsaným metforminem, deriváty sulfonylmočoviny (SM) a inzulínem. Průměrný věk pacientů byl 63,4 ± 13,3 let, mezi nimi 55% byli muži. Metformin byl předepsán 1 229 pacientům v monoterapii, CM 3 333 pacientům v monoterapii, kombinovaná terapie - bylo přidáno 5 740 1 443 inzulínu. Doba sledování - 5,4 ± 1,9 roku.

Úmrtnost na rakovinu byla celkem 4,9% (162 z 3 340) u lidí, kteří dostávali SM, 3,5% (245 z 6 969) - metforminu a 5,8% (84 z 1 443) - inzulínu. Údaje, které předložil Bowker, ukazují dvojnásobný nárůst výskytu rakoviny ve skupině pacientů na inzulínové terapii ve srovnání se skupinou metforminu 1.9 (95% CI 1,5–2,4, p AST; alkalická fosfatáza je více než dvakrát vyšší než obvykle) Průběh NAFLD může být benigní a maligní, ve druhém případě dochází k cirhóze a selhání jater nebo u hepatocelulárního karcinomu.

Bylo zjištěno, že cílové tkáně pro léky, které snižují odolnost periferních tkání k inzulínu, jsou různé. Tiazolidindiony (TZD) tedy působí hlavně na úrovni svalové a tukové tkáně a metformin ve větší míře na úrovni jater (obr. 9)..

Obr. 9. Cílové tkáně pro metformin a thiazolidindiony

Proto je pro léčbu NAFLD především vhodné použít metformin. Výsledky použití metforminu v řadě dokončených studií u pacientů bez diabetu jsou uvedeny v tabulce 4.

Tabulka 4
Studie účinnosti metforminu u pacientů s NAFLD

AutorNSrovnáníPacientiDoba trváníJaterní enzymyHistologie
Marchesini e.a.14NeDospělí
Většina bez diabetu
4 měsíce.zlepšeníNehodnoceno
Nair e.a.patnáctNeBez diabetu12 měsíců.zlepšeníZlepšení zánětu.
Uygun e.a.36Dietní neefektivnostBez diabetu6 měsíců.zlepšeníZlepšení zánětu.
Bugianesi e.a.55Dietní neefektivnostBez diabetu12 měsíců.zlepšeníZlepšení steatózy, zánět. a fibróza
Schwimmer e.a.10NeBez diabetu6 měsíců.zlepšeníNehodnoceno
Loomba e.a.14NeBez diabetu48 týd.zlepšeníZlepšení steatózy, zánět.
Nobili e.a.57antioxidantyBez diabetu24 měsíců.Beze změnŽádné rozdíly

Závěrem je třeba shrnout enormní práci, která již byla dokončena, a představit vyhlídky, které lze dnes pro metformin určit (Tabulka 5)..

Tabulka 5
Současné a budoucí použití metforminu

ChorobaModerní důkazní základna
brát metformin
Terapeutický stav metforminuPerspektivy aplikace
SD250 let používání v Evropě a více než 10 let používání v USADoporučuje se jako počáteční terapie nebo v kombinaci s jinými PSP nebo inzulínem podle současných doporučení pro T2DMPokračujte v používání DM2 jako hlavní terapie, vč. u dětí as progresí diabetu. Vyvíjí se nové lékové formy a studuje se použití nových antidiabetik v kombinaci s metforminem.
Prevence cukrovkyProkázaná účinnost ve velkých randomizovaných pokusechVe většině zemí zatím nic nenasvědčujeÚčinnost v prevenci diabetu a dobrý bezpečnostní profil mohou vést k použití metforminu u pacientů s rizikem diabetu
PCOSÚčinnost prokázaná v řadě klinických studií a metaanalýz.Indikace není zaregistrována. Doporučeno v příručce PCOS (NICE) s klomifenem nebo jako lék první linie (AACE)Používejte podle doporučení PCOS
Steatóza jater
a nealkoholické
steatohepatitida
První randomizované studie prokázaly pozitivní účinek metforminu na steatózu jater / nealkoholickou steatohepatitidu.Indikace není zaregistrována. Zvláštní opatrnost v případě zhoršené funkce jaterJe nutné pokračovat ve výzkumu, další pozitivní účinek je možný v kombinaci s T2DM a steatózou jater / nealkoholickou steatohepatitidou
Spojené s HIV
lipodystrofie
Randomizované studie ukazují, že metformin snižuje kardiometabolické rizikové faktoryŽádná indikaceMetformin může přispívat k korekci inzulínové rezistence a souvisejícího kardiometabolického rizika u lipodystrofie spojené s HIV
RakObservační studie prokázaly protinádorový účinek metforminuLéčba rakoviny nebo profylaxe není indikována jako indikaceVýzkum musí pokračovat, možná další protinádorový účinek může zlepšit výsledky léčby metforminem.

V blízké budoucnosti se v ruské klinické praxi objeví nová léková forma metforminu, Glucofage® Long (obr. 10)..

Obr. 10. Metformin s pomalým uvolňováním podávaný jednou denně. Difúzní systém GelShield

Účelem této formy léku s dlouhodobým účinkem je překonání takových vedlejších účinků, jako jsou poruchy gastrointestinálního traktu, zjednodušení režimu léku pro seniory, zvýšení poddajnosti a udržení účinnosti léčby. Tento lék byl již úspěšně používán v evropských zemích a je zahrnut jako počáteční terapie do klinických doporučení řady zemí. Droga byla testována v mezinárodních multicentrických studiích a prokázala se jako účinná a bezpečná..

Závěrem je třeba zdůraznit, že metformin je jedním z nejstarších léků a mnoho jeho vlastností je docela dobře pochopeno, nicméně tento lék právem zaujímá vedoucí postavení v léčbě T2DM. Probíhají klinické studie a objeví se mnoho nových prospěšných vlastností..

Léčit cukrovku

Metformin pro cukrovku

NAŠI ČTENÍ ODPORUČUJÍ!

Pro léčbu kloubů naši čtenáři úspěšně použili DiabeNot. Vzhledem k oblibě tohoto produktu jsme se rozhodli vám ho nabídnout.

Druhý typ diabetes mellitus se liší od prvního v tom, že vykazuje relativní nedostatek inzulínu, a ne absolutní, který musí být doplněn injekcemi tohoto hormonu..

  • Metformin: princip účinku
  • Z čeho je Metformin odebrán?
  • Jak brát metformin?

V případě typu nezávislého na inzulínu, pokud nelze dosáhnout aktivního životního stylu a dietní terapie, je kromě těchto metod předepsán lék, jehož účelem je snížit množství cukru v krvi nebo stimulovat produkci inzulínu slinivkou břišní. Mluvíme-li konkrétně o metforminu, snižuje hladinu cukru.

Metformin pro diabetes typu 2 se předepisuje poměrně často, i když není vždy možné přesně vidět takové jméno na obalu léčiva. Jaké jsou výhody této drogy a jaké ji nazývají různí výrobci? Je to efektivní a jaký je princip jednání?

Metformin: princip účinku

Metforminhydrochlorid je jediným zástupcem skupiny biguanidů, látky s pozitivními farmakologickými účinky a součástí mnoha léků různých farmaceutických společností. V tomto ohledu a náklady se mohou mnohokrát lišit.

Z negativních aspektů metforminu lze rozlišit pouze to, že by ho neměli užívat lidé, kteří požívají alkohol, protože takový „koktejl“ vede k laktátové acidóze. Obecně je možnost rozvoje této patologie (a je přítomna bez konzumace alkoholu) jedinou minus.

Pokud je však dávkování přísně dodržováno a pokud není kontraindikováno, neužívá se, lze se vyhnout negativním aspektům.

Z pozitivních vlastností tohoto farmaceutického produktu lze nejdůležitější rozlišit:

  • Inhibice procesu, když je glukóza produkována z tuků a bílkovin;
  • Snížení uvolňování glykogenu z jater, díky čemuž glukóza v menším množství vstupuje do oběhového systému;
  • Snížení množství glukózy absorbované ze střev;
  • Stimulace ukládání glukózy v játrech;
  • Zvýšený příjem svalového cukru
  • Snížení rezistence na inzulín;
  • Přeměna glukózy na kyselinu mléčnou v zažívacím systému;
  • Eliminace cholesterolu a příznivé účinky na lipidy v krvi.

Z toho je vidět, že Metformin v diabetes mellitus aktivně bojuje proti glukóze, čímž snižuje její množství. A vzhledem k tomu, že nenucuje pankreas k aktivaci svých sil, je pravděpodobnost rozvoje hypoglykémie nulová.

Z čeho je Metformin odebrán?

Užívání tohoto léku se praktikuje u prediabetů a za účelem zbavení se nadváhy, doprovázené necitlivostí na inzulin, jakož i zpomalení procesu stárnutí, s metabolickými poruchami v těle a dokonce i v gynekologii a sportu.

Nedávno začali diskutovat o možnosti užívání metforminu u lidí starších deseti let k léčbě jejich obezity a diabetu, jako je MODY. Ale zatím to jsou jen diskuse. Často vyvstává otázka, zda lze metformin užívat, pokud neexistuje diabetes. Lékaři nedoporučují samopodávání tohoto léku bez lékařského předpisu. Existují také případy užívání léku na obezitu.

Metformin pro diabetes je kontraindikován:

  • Ženy v období laktace a těhotné ženy;
  • S nízkokalorickou dietou;
  • Ti, kteří utrpěli vážné zranění a operace;
  • Kdo má poškození jater;
  • Ti, kteří někdy měli laktátovou acidózu;
  • Při selhání ledvin;
  • Děti do 10 let;
  • S tendencí k rozvoji laktátové acidózy.

Jak brát metformin?

K dispozici ve formě tablet s různými dávkami (1 000, 850 (750) a 500 mg). Stává se to obvyklé a dlouhodobé jednání. Příjem začíná 0,5 g, v budoucnu může být dávka zvýšena s ohledem na zvláštnosti průběhu diabetu. Maximální - 2 g denně. Cena metforminu se pohybuje od 180 do 280 rublů, v závislosti na balení.

Různí výrobci vyrábějí Metformin, v souvislosti s nímž mají jiný název:

  • Rusko - Gliformin, Novoformin, Formmetin, Metformin Richter.
  • Německo - Siofor, Metfogamma.
  • Argentina - Bagomet.
  • Chorvatsko - Formlinpliva.
  • Izrael - Metformin Teva.
  • Srbsko - Metformin.

Originál byl vyvinut ve Francii a distribuován pod názvem Glucophage.

Glukofág stojí v průměru 250 až 300 rublů za balení. U výše uvedených generik je cena o něco nižší. Závisí hlavně na dávkování a počtu tablet v balení..

Recenze o metforminu jsou většinou pozitivní, ale existují i ​​negativní. Takže někteří si stěžují na vedlejší účinky po užití drogy. Obvykle však různé tělesné reakce na užívání léku odezní samy po dvou týdnech.

Léčba diabetu metforminem bude účinná, pokud je lék užíván ve správné dávce a jsou dodržována další doporučení lékaře týkající se léčebného plánu, včetně dodržování zvláštní stravy.

Stojí za to věnovat velkou pozornost kontraindikacím a nepodléhají léčbě, pokud existují. Jinak to bude mít nepříznivý vliv na zdraví..

Návod k použití léku Metformin a jeho analogů

Návod k použití metforminu nám říká, že může být použit k léčbě cukrovky. Jedná se o poměrně účinný lék, který lze použít pro diabetes 2. typu. Zvažte jeho vlastnosti, indikace a kontraindikace pro přijetí, možné nežádoucí účinky a další komentáře.

Složení a působení metforminu

Léčivou látkou je hydrochlorid metforminu. Další složky - mastek, stearát hořečnatý, bramborový škrob. Tento lék patří k biguanidům. Další název pro léčivo je dimethylbiguanid. Tento antidiabetikum se používá u pacientů s diagnostikovaným druhým typem patologie..

Účinnost léčiva je způsobena skutečností, že jeho účinná látka může významně inhibovat proces glukoneogeneze. Zpomaluje transport elektronů obsažených v respiračním mitochondriálním řetězci.

Takový proces zase vede ke snížení koncentrace kyseliny adenosintrifosforečné uvnitř buněčného média. To také přispívá k aktivaci procesů tvorby glukózy (glykolýza) k doplnění zásob vitálního zdroje energie pro všechny buňky a tkáně těla. Glukóza tedy vstupuje do extracelulárního prostoru.

V játrech se zvyšuje produkce laktátu a pyruvátu. Totéž se děje ve svalové tkáni, játrech a střevech. Výsledkem je výrazné snížení ukládání glykogenu v játrech. To vše nemá hypoglykemický účinek na lidské tělo..

Co se děje v těle po užití Metforminu?

Toto léčivo oslabuje procesy rozkladu lipidů. Farmakodynamika inzulínu se také mění. To vše vede k úpravě hladiny glykémie, a to i poté, co osoba užila jídlo. Lék Metformin nezvyšuje produkci inzulínu ve slinivce břišní. Je tedy možné se vyhnout vysoké hladině cukru v krvi u lidí (a hyperglykémie vede nejen ke snížení tělesné hmotnosti, ale také k poškození téměř všech orgánů lidského těla). Současně je zlepšena absorpce glukózy tkáněmi (a k tomuto procesu dochází v důsledku aktivace receptorů inzulínu, tj. Je možné snížit inzulínovou rezistenci).

Tablety metforminu přispívají k určitému snížení tělesné hmotnosti člověka díky skutečnosti, že chuť k jídlu mírně klesá. V tomto případě je absorpce glukózy v zažívacím traktu snížena. Aktivuje se proces anaerobního rozkladu glukózy, což vede ke skutečnosti, že ukazatele glykémie se výrazně snižují. Po požití má tento agent následující účinek:

  • aktivuje fibrinolýzu;
  • Stimuluje přeměnu cukru na glykogen (k tomu dochází v játrech), čímž přispívá ke zlepšení krevního oběhu v jaterních tkáních;
  • snižuje cholesterol s nízkou hustotou;
  • snižuje množství triglyceridů v krvi;
  • zvyšuje množství cholesterolu s vysokou hustotou;
  • snižuje aktivitu proliferace hladkých svalových stěn krevních cév;
  • má příznivý účinek na kardiovaskulární systém, inhibuje rozvoj diabetické angiopatie.

Farmakokinetika léčiva

Po vstupu tohoto léčiva do těla je jeho maximální množství v krvi zaznamenáno přibližně po 2,5 hodinách. Pokud byla dávka takového léčiva omezující, pak maximum jeho obsahu v krevní plazmě není vyšší než 4 μg / ml. 6 hodin po orálním podání léčiva se absorpce účinné látky zastaví. V tomto případě byla koncentrace léčiva v krevní plazmě u pacientů významně snížena.

Pokud lékař předepsal pacientům metformin, jehož dávka nebyla překročena, brzy se v krvi našel konstantní obsah takového léku. Během jídla byly studovány absorpční procesy aktivní složky metforminu. Výsledky těchto studií ukázaly, že jeho absorpce v takových případech byla výrazně zpomalena. Kumulace nastala hlavně v tkáních gastrointestinálního traktu.

Poločas léku je asi 6,5 hodiny. Orální biologická dostupnost léčiva dosahuje 60%. Tento lék se lehce váže na krevní proteiny..

Vylučují se ledvinami asi třetinou beze změny. Pokud je poškozena funkce ledvin, poločas léčiva se zvyšuje úměrně se sníženou clearance.

Když je zobrazen Metformin?

Metformin pro diabetes je předepsán. Může být také použit jako další léčba, pokud je pacientovi předepsán inzulín v dávkách určených lékařem. Metformin, jehož indikací k použití je diabetes typu 1 a typu 2, je také předepisován během léčby jinými léky snižujícími cukr. Četné klinické studie ukazují, že kompatibilita Metforminu s nimi je poměrně vysoká..

Pokud je u pacienta diagnostikována cukrovka typu 1, smí se kombinovat metformin pouze v kombinaci s inzulínovou terapií. Tyto tablety lze použít také v případech, kdy je pacient obézní. Jsou zobrazeny, a je-li to nutné, stálou (celkovou) kontrolu hladiny cukru v krvi, když požadované glykémie nelze dosáhnout pouze pomocí fyzické aktivity.

Jak používat metformin?

U diabetu 2. typu se metformin spolkne bez žvýkání. To je hlavní pravidlo užívání takových léků. Je nutné pít léčivo s takovým množstvím tekutiny, které je dostatečné pro normální absorpci léčiva. Jsou chvíle, kdy je pro člověka obtížné spolknout celou pilulku. Lze ji rozdělit na dvě části (existuje zde zvláštní riziko), přičemž každá polovina tablety se omyje vodou.

Pokud lékař předepíše velké dávky Metforminu a poté je rozdělí na několik dávek, můžete výrazně snížit nežádoucí účinky. Zvýšení dávky metforminu by mělo být zpravidla prováděno velmi pečlivě, při dodržení postupného postupu.

Lékař může předepsat metformin starším pacientům. V tomto případě musíte neustále sledovat stav ledvin. Možná budete muset kombinovat s léky, aby se zachovala funkce ledvin. Lék si nevyvíjí svoji aktivitu okamžitě, ale pouze po asi 2 týdnech.

Obvykle je kompatibilita Metforminu s inzulínem poměrně vysoká. V prvních dnech společné inzulinové terapie a užívání biguanidů je však třeba pečlivě sledovat hladinu cukru v krvi. Dávka inzulínu musí být snížena velmi postupně, vždy poslouchejte názory lékaře o tom. V případě, že pacient obdrží vysoké dávky inzulínu, provede se jeho snížení na pozadí biguanidů pouze v nemocnici.

O nežádoucích účincích a kontraindikacích

Nejčastěji jsou pacienti narušeni poruchami zažívacího traktu. Je zde průjem, zvracení, nevolnost, výrazná ztráta chuti k jídlu, bolest břicha. K těmto jevům dochází zpravidla až na začátku aktivní terapie a jejich závažnost se výrazně snižuje. Chuť kovu v ústech, často pozorovaná na začátku terapie biguanidem, také zmizí sama o sobě..

Vedlejší účinky mohou být také vyjádřeny výskytem kožních onemocnění. Velmi zřídka je mírný erytém. Pokud dojde k laktátové acidóze, musí být biguanidy zrušeny. Taková komplikace je velmi vzácná. Dlouhodobé užívání metforminu způsobuje snížení množství vitaminu B12 na pozadí zhoršení jeho absorpčních procesů. Někdy tento jev způsobuje megaloblastické typy anémie a narušení procesů tvorby červených krvinek.

Při užívání tohoto léku je třeba věnovat pozornost kontraindikacím. Mezi ně patří následující:

  • věk do 15 let;
  • přecitlivělost na aktivní složku metforminu;
  • chronické selhání ledvin (pozornost je věnována hladině kreatininu v krvi);
  • ketoacidóza;
  • gangréna;
  • těžká dehydratace na pozadí zvracení nebo průjmu;
  • diabetická noha;
  • závažné infekční patologie spojené s poškozením ledvinové tkáně;
  • infarkt myokardu;
  • zhoršená funkce nadledvin;
  • pokud je předepsána nízkokalorická strava;
  • chronický alkoholismus;
  • různé bolestivé stavy, které mohou vést k hladovění kyslíku v tkáni;
  • použití kontrastních činidel pro rentgenové paprsky obsahující jód;
  • těhotenství a kojení (v těchto případech je lék přísně kontraindikován).

Jak Metformin interaguje s jinými léky?

Interakce tohoto léku s jinými léky je velmi důležitá. Jak již bylo uvedeno, biguanidy musí být během léčby sulfonylmočovinami velmi pečlivě předepsány. Riziko je primárně spojeno s hypoglykémií. Následující léky snižují riziko nebezpečného snížení cukru:

NAŠI ČTENÍ ODPORUČUJÍ!

Pro léčbu kloubů naši čtenáři úspěšně použili DiabeNot. Vzhledem k oblibě tohoto produktu jsme se rozhodli vám ho nabídnout.

  • glukokortikosteroid;
  • glukagon;
  • estrogenové přípravky;
  • adrenalin;
  • hormony stimulující štítnou žlázu;
  • thiazidová diuretika.

Je třeba si uvědomit, že metformin a alkohol jsou zcela nekompatibilní. Důvodem je skutečnost, že ethylalkohol významně zvyšuje riziko laktacylózy. Všechna léčiva obsahující ethanol jsou také kategoricky kontraindikována. Zvýšit hypoglykemický účinek Metforminu:

  • ACE inhibitory;
  • inhibitory monoamin oxidázy;
  • oxytetracyklin.

Pokud je chlorpropamazin užíván během léčby biguanidy, zvyšuje se hladina inzulínu. To může být důvodem pro úpravu dávky Metforminu. Tato oprava se provádí pouze v nemocničním prostředí. Plazmatická koncentrace metforminu se zvyšuje při užívání těchto léků:

Možný zvýšený účinek antikoagulancií (pokud osoba bere kumariny).

Je možné předávkování?

Jsou popsány případy předávkování léky, když se v lidském těle vyvinula laktátová acidóza, a nikoli hypoglykémie. Časné příznaky laktátové acidózy:

  • nevolnost s zvracením;
  • průjem;
  • ostrý skok tělesné teploty;
  • bolest svalů
  • závrať.

Pokud není člověku poskytnuta neodkladná pomoc, je jeho vědomí narušeno a pak se vyvíjí kóma. Pomoc spočívá v okamžitém transportu oběti na jednotku intenzivní péče, po které následuje dialýza. V budoucnu je po stažení metforminu z těla předepsána symptomatická léčba.

Pokud lék není vhodný pro pacienta, je nutné použít jiné, ale ve skutečnosti podobné. V lékárnách se nejen prodává metformin, analogy jsou velmi rozšířené: glukofág, siofor, glykon, glykom, metospanin, diaformin.

speciální instrukce

V pediatrii neexistují žádné zkušenosti s používáním takového léku, takže je nežádoucí podávat dětem. Porušení tohoto pravidla může vést k akutnímu útoku hypoglykémie..

Pokud se provádí monoterapie, pak se hypoglykemický syndrom zpravidla nevyvíjí. Proto může člověk řídit auto nebo ovládat složité mechanismy. Použití metforminu spolu s inzulínem nebo deriváty sulfonylmočoviny však výrazně zvyšuje riziko hypoglykémie. Proto je třeba opustit řízení auta a složité mechanismy. Někdy je možné narušit mentální reakce u lidí..

Nedoporučuje se předepisovat lék lidem starším 60 let, zejména pokud se zabývají fyzickou prací. To dramaticky zvyšuje pravděpodobnost rozvoje život ohrožující laktátové acidózy..

Lék patří do seznamu B. Musí být uchováván při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba skladování - ne více než 36 měsíců. Tablety by měly být chráněny před vlhkostí, přímým slunečním zářením, teplem. Drž se dál od dětí..

Co o tomto léku říkají lékaři a pacienti

Lékaři a pacienti tvrdí, že tento lék pomáhá stabilizovat hladinu glukózy v krvi a tím kontrolovat cukrovku. Zde jsou skutečné recenze o něm:

"Doporučuji tento lék všem mým pacientům trpícím cukrovkou." Brání vzniku nebezpečných diabetických komplikací. Znatelné zlepšení lidského zdraví po dvou týdnech přijetí “.

"Před několika měsíci doktor předepsal Metformin." Všiml jsem si, že glukóza začala „skákat“ méně často a mé zdraví se zlepšilo “.

"Tento lék byl předepsán endokrinologem, protože v poslední době začala hladina glukózy výrazně stoupat." Když jsem začal brát prášky, moje zdraví se výrazně zlepšilo. “.

Metformin se tedy používá pouze k léčbě cukrovky. Jiné možnosti pro jmenování (pro léčbu nadváhy atd.) Jsou nepřijatelné. Tento lék by měl pacientovi předepisovat pouze lékař: samoléčení není v žádném případě povoleno.

Jak brát Metformin s diabetem 2. typu?

  • Stabilizuje hladinu cukru po dlouhou dobu
  • Obnovuje produkci pankreatického inzulínu

Forma diabetu nezávislá na inzulínu je charakterizována částečným zastavením produkce hormonu snižujícího cukr. Lék Metformin pro diabetes typu 2 se používá, pokud není možné udržovat glukózu v normálním rozmezí (3,3–5,5 mmol / l) pomocí speciální výživy a cvičení..

Díky celosvětové slávě se Metformin vyrábí pod různými značkami. Je to hypoglykemické činidlo opravdu snižuje hladinu cukru v krvi, a jak brát Metformin s diabetem, bude tento článek říct.

Obecné informace o droze

Jediným zástupcem třídy biguanidů je hydrochlorid metforminu. Aktivní složka léčiva Metformin má pozitivní vlastnosti a je součástí mnoha jiných léků snižujících cukr, které se výrazně liší v ceně..

U diabetu 1. typu musí být injekce inzulínu prováděny pravidelně, aby se zabránilo hyperglykémii. U pacientů s diabetem 2. typu pomáhá metformin rychle snižovat hladinu glukózy, aniž by u zdravých lidí vedl hypoglykemický stav..

Diabetické léčivo působí na buněčné úrovni a zvyšuje citlivost cílových buněk na inzulín. V lidském těle dochází při užívání tablet k následujícím změnám:

  • snížená produkce glukózy v játrech;
  • zlepšení citlivosti buněk na hormon;
  • snížení absorpce glukózy v tenkém střevě;
  • aktivace procesu oxidace mastných kyselin;
  • nižší cholesterol.

Pravidelná léčba Metforminem pomáhá nejen omezit zvýšení hladiny cukru v krvi, ale také bojovat proti obezitě. To vše díky vlastnosti léku ke snížení chuti k jídlu.

Metformin také snižuje krevní tlak a tvorbu aterosklerotických plaků, snižuje riziko srdečního a cévního onemocnění s progresí diabetu typu 2.

Návod k použití tablet

Hlavní indikací, že musíte pít Metformin, je diabetes typu 2, komplikovaný nadváhou, kdy dieta a fyzická aktivita nepomáhají snížit glykémii.

Než začnete užívat metformin pro diabetes typu 2, měli byste se určitě poradit s endokrinologem. Lékař s ohledem na obsah glukózy a celkovou pohodu pacienta předepíše lék a určí dávkování. Po zakoupení produktu je třeba pečlivě prostudovat příbalovou informaci..

V závislosti na obsahu účinné látky hypoglykemického činidla jsou možné různé dávky:

  1. 500 mg tablety: denní dávka se pohybuje od 500 do 1000 mg. Na začátku terapie je možný výskyt nežádoucích účinků spojených s poruchami trávení. K těmto procesům dochází díky zvyklosti těla na aktivní složku léčiva. Po 2 týdnech se negativní reakce zastaví, takže dávka může být zvýšena na 1500-2000 mg denně. Povoleno užívat maximálně 3000 mg denně.
  2. 850 mg tablety: zpočátku je dávka 850 mg. Jakmile se tělo pacienta přizpůsobí působení léku, můžete zvýšit jeho příjem spotřebou 1700 mg denně. Maximální spotřeba léku Metformin pro diabetiky dosahuje 2550 mg. Starší pacientům se nedoporučuje překračovat dávku 850 mg.
  3. 1000 mg tablety: nejprve je dávka 1 000 mg, ale po 2 týdnech může být zvýšena na 2 000 mg. Maximální povolená konzumace 3000 mg.
  4. Složité použití s ​​inzulinovou terapií: počáteční dávka Metforminu je 500 nebo 850 mg. Kolik inzulínu je potřeba pro injekce, ošetřující lékař vybere.

Tablety metforminu nelze žvýkat, polykají se celé a zapíjejí se vodou. Droga musí být opilá během jídla nebo po jídle.

Při nákupu léku byste měli věnovat pozornost datu expirace uvedenému na obalu. Je vychována na chladném tmavém místě mimo malé děti.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Příbalová informace obsahuje značný seznam kontraindikací a vedlejších účinků..

Proto by měl pacient na jmenování lékaře upozornit na všechna onemocnění spojená s diabetes mellitus. Může být nutné pacienta znovu diagnostikovat..

Pokyny jasně stanoví, že použití tablet s diabetem Metformin je zakázáno, pokud věk pacienta nedosahuje 10 let.

Také nemůžete brát tablety s:

  • selhání ledvin (kreatinin u žen - více než 1,4 ml / dl, u mužů - více než 1,5 ml / dl; clearance kreatininu - méně než 60 ml / min);
  • individuální citlivost na hydrochlorid metforminu a další složky léčiva;
  • stavy, které vyvolávají výskyt laktátové acidózy (dehydratace, srdeční selhání, respirační selhání, akutní infarkt myokardu, akutní cerebrovaskulární příhoda);
  • zhoršená funkce jater (selhání druhého stupně nebo více podle Child-Pugha);
  • provedení 2 dnů před a po rentgenovém vyšetření radioizotopem se zavedením kontrastního média;
  • těžká zranění a chirurgické zákroky;
  • laktátová acidóza, zejména v historii;
  • nízkokalorická strava, která vám umožní vzít 1000 kcal denně;
  • diabetická ketoacidóza, diabetické precoma a kóma;
  • přenášení dítěte a kojení;
  • intoxikace alkoholem.

Diabetik, který neužil metformin podle doporučení lékaře, může způsobit řadu vedlejších účinků:

  1. Porucha CNS: narušení chuti.
  2. Gastrointestinální porucha: bolesti břicha, zvýšená tvorba plynů, průjem, nevolnost, zvracení, nedostatek chuti k jídlu. Pro snížení závažnosti příznaků je třeba lék několikrát rozdělit.
  3. Metabolické poruchy: vývoj laktátové acidózy při cukrovce.
  4. Dysfunkce hematopoetického systému: výskyt megaloblastické anémie.
  5. Alergické reakce: kožní vyrážky, erytém, svědění.
  6. Porucha funkce jater: porušení hlavních ukazatelů a hepatitida.
  7. Malabsorpce vitaminu B12.

Pokud byly během léčby zaznamenány výše uvedené příznaky, měli byste okamžitě přestat tablety užívat a co nejdříve vyhledat lékařskou pomoc.

Náklady, recenze, analogy

Přípravky obsahující hydrochlorid metforminu jsou často k dispozici pro střední třídu. Můžete ušetřit peníze zakoupením diabetických tablet online. Cena léku Metformin závisí na dávce:

  • 500 mg (60 tablet) - od 90 do 250 rublů;
  • 850 mg (60 tablet) - od 142 do 248 rublů;
  • 1000 mg (60 tablet) - od 188 do 305 rublů.

Jak vidíte, cena hypoglykemického činidla Metformin není příliš vysoká, což je velké plus.

Hodnocení pacientů o drogě jsou většinou pozitivní. Metformin hladce snižuje hladinu cukru a nevede k hypoglykémii. Lékaři také schvalují použití antidiabetik. Neustálé používání metforminu pro prevenci kardiovaskulárních onemocnění se vyplatilo.

Někteří lidé, kteří nemají diabetes, užívají léky ke snížení své hmotnosti. Odborníci důrazně nedoporučují používat tento lék na hubnutí zdravým lidem..

Hlavní obtíže se týkají zažívacího traktu, ke kterému dochází v důsledku zvyknutí těla na účinnou látku. U některých kategorií pacientů jsou příznaky natolik výrazné, že přestávají užívat Metfomin ke snížení hladiny glukózy.

Někdy je nutné zvolit analog - nástroj, který má podobné terapeutické vlastnosti. Ale jak nahradit Metformin? Existuje mnoho léků, které mají podobný terapeutický účinek:

  • Metformin Richter;
  • Metformin-Teva;
  • Novo-Metformin;
  • Langerine;
  • Dianormet;
  • Formin Pliva;
  • Siofor;
  • Metfogamma;
  • Novoformin;
  • Diafor;
  • Orabet;
  • Diaformin;
  • Glukofág;
  • Bagomet;
  • Glyformin;
  • Glucovans.

Toto není úplný seznam produktů používaných ke snížení cukru. Ošetřující lékař vám pomůže vybrat nejúčinnější lék na cukrovku 2. typu.

Metformin je účinné léčivo, které zlepšuje odpověď cílových buněk na inzulín. Použití metforminu normalizuje glykémii, zabraňuje vzniku komplikací a stabilizuje hmotnost pacienta. Pro udržení diabetu pod kontrolou by měla být dodržována všechna doporučení odborníka, a pokud je to nutné, zvolte účinný analog.

Odborník ve videu v tomto článku vypráví o léčivu Metformin snižujícím cukr.

  • Stabilizuje hladinu cukru po dlouhou dobu
  • Obnovuje produkci pankreatického inzulínu