Metformin

Dnes se článek bude zabývat léčbou „sladkého onemocnění“ jako jednoho z nejdůležitějších problémů v diabetologii. Už jsem viděl dost příkladů špatného účelu, který nevedl ke zlepšení a způsobil nějakou škodu.

Obdržíte pokyny k použití metforminu, seznámíte se s mechanismem účinku, levnými analogy léku a režimem užívání léku. To však není všechno, protože téma je velmi velké a článek nebyl malý. Přečtěte si článek až do konce a budete vědět všechno sami.

Metformin hydrochloride - analogy a obchodní názvy léčiva

Farmakologický obchod je považován za jeden z nejziskovějších a pouze nejnepříznivější společnost nevyrábí léky, jejichž účinnou látkou je metformin.

V současné době najdete mnoho analogů s různými obchodními názvy. Mezi nimi jsou jak drahé, téměř značkové léky, tak nikomu neznámé, levnější. Níže navrhuji seznámit se se seznamem léků, ale nejprve se budeme zabývat samotným metforminem.

Mezinárodní název metformin

Ve skutečnosti je metformin mezinárodní nechráněný název, nebo spíše metformin hydrochlorid. Metformin patří do skupiny biguanidů a je jeho jediným zástupcem. Všechna další jména, která se objevují v lékárně, jsou obchodní názvy různých společností, které vyrábějí tento lék..

Když jste od lékaře dostali předpis na lék zdarma v lékárně, je v něm uvedeno toto jméno. A která společnost vás dostane, závisí na dostupnosti v lékárně a na vrcholovém managementu, který podepisuje povolení k prodeji této nebo té drogy. Již jsem to zmínil v článku „Jak zacházet s diabetem 2. typu?“, A proto vřele doporučuji jej nejdříve přečíst.

Předpokládejme, že vyšší úřady podepsaly smlouvu pouze s Akrikhinem, pak bude mít lékárna pouze glyformin a žádný glukofág nebo siofor. Proto nebuďte překvapeni a neřekněte doktorům, že nepředepisují to, co potřebujete. Je to jen o tom, že na nich nezávisí, a to není rozmar lékaře. Do receptu píšou obecné jméno. Taková pravidla.

Přípravky obsahující metformin (analogy léčiv a obchodní názvy)

Než se některý lék dostane do prodeje, uběhne hodně času, někde od 10 let. Zpočátku je jedna firma zapojena do vývoje a výzkumu léku. Úplně první lék vydaný touto společností bude originální. To znamená, že společnost, která uvedla původní lék na trh, vynalezla a vyvinula úplně první, a poté prodal patent na výrobu léku jiným společnostem. Drogy uvolňované jinými společnostmi se budou nazývat generiky.

Původní lék bude vždy dražší než generikum, ale z hlediska kvality bude také nejlepší, protože byl testován v tomto konkrétním složení, včetně plniv pro tablety nebo tobolky. A generické společnosti mají právo používat jiné formativní a pomocné složky, ale již svou práci nešetřují, a proto může být účinnost nižší.

Analogy metforminu

Původním lékem metforminu je GLUCOFAGE, (Francie). Existuje spousta generik a já jim představím nejoblíbenější z nich:

  • Siofor, (Německo)
  • Formin Pliva, (Chorvatsko)
  • Bagomet, (Argentina)
  • Gliformin, (Rusko)
  • Metfogamma, (Německo)
  • Novoformin, (Rusko)
  • Formetin, (Rusko)
  • Metformin, (Srbsko)
  • Metformin Richter, (Rusko)
  • Metformin-Teva, (Izrael)

Kromě toho existuje velké množství léků indických a čínských výrobců, které jsou mnohokrát levnější než ty, které jsou prezentovány, ale jsou také daleko od jejich účinnosti.

Existují také léky s prodlouženým účinkem, například stejné glukofágy dlouhé. Stejně jako metformin může být součástí kombinovaných přípravků, jako jsou glucovany, glukonorm, glybomet, janumet, galvus met, amaryl M a další.

Pokud získáváte metformin zdarma na základě preferenčních receptů, nemusíte si vybírat. A kdo si je koupí za vlastní peníze, může si vybrat cenu a kvalitu nejvhodnějšího léku..

Návod k použití metforminu

Stejně jako všechny léky má i metformin své vlastní pokyny. Konkrétně jsem tento materiál představil v populárnější formě, abyste pochopili, jak tento lék funguje. Začněme od samého začátku a zvážme otázku působení metforminu na tělo, a pokud je to vědecky, pak farmakodynamiku a farmakokinetiku léku, ale pouze jednodušší. Dále zjistíte, kdo je předepsán, nežádoucí účinky, kontraindikace a mnoho dalšího. Přečtěte si článek do konce...

Hlavní mechanismy působení

Metformin má periferní hypoglykemický účinek, což znamená, že nestimuluje sekreci inzulínu slinivkou břišní. Tento lék má mnoho periferních účinků a uvedu nejdůležitější z nich a na obrázku níže můžete jasně vidět vše (kliknutím zvětšíte).

  • snížené uvolňování glykogenu z jater, čímž se sníží bazální zvýšení hladiny cukru v krvi
  • inhibuje syntézu glukózy z proteinů a tuků
  • stimuluje ukládání glukózy v játrech
  • zvyšuje citlivost periferních receptorů na inzulín, čímž snižuje rezistenci na inzulín
  • snižuje absorpci glukózy ve střevě
  • zvýšená přeměna glukózy na laktát v zažívacím traktu
  • blahodárně působí na krevní lipidy, zvyšuje lipoproteiny o vysoké hustotě (HDL), snižuje celkový cholesterol, triglyceridy a lipoproteiny o nízké hustotě (LDL)
  • zvýšený transport glukózy přes membránu do svalů, tj. zvyšuje absorpci glukózy ve svalech

Protože metformin nemá stimulační účinek na pankreas, nemá takový vedlejší účinek, jako je hypoglykémie (prudké snížení hladiny cukru v krvi), ale více o tom později.

Indikace pro metformin

Metforminová léčiva nejsou jen antidiabetika. Tento léčivý přípravek může být použit:

  • Se sníženou tolerancí glukózy a zhoršenou glukózou nalačno. O těchto podmínkách jsem již psal v článku „Známky a příznaky Prediabetes“, takže si již můžete přečíst.
  • Při léčbě obezity, která je doprovázena inzulínovou rezistencí.
  • V léčbě cleopolycystických vaječníků (PCOS) v gynekologii.
  • S metabolickým syndromem.
  • Pro prevenci stárnutí.
  • Ve sportu.

Jak vidíte, metformin má velmi širokou škálu aplikací a já o něm budu mluvit mnohem více ve svých budoucích článcích. V poslední době existují informace, že léčivo je povoleno dětem od 10 let pro léčbu diabetes mellitus typu MODY a obezity. Při užívání metforminu se doporučuje zdržet se pití alkoholu, a to z výše uvedeného důvodu.

Kontraindikace

Tento lék je kontraindikován v následujících případech:

  • těhotenství a kojení
  • vážné operace a zranění
  • poruchy jater
  • děti do 10 let
  • nízkokalorická strava (méně než 1000 kcal za den), protože dochází k okyselení těla, tj. dochází k metabolické acidóze
  • selhání ledvin (hladiny kreatininu vyšší než 0,132 mmol / l u mužů a 0,123 mmol / l u žen)
  • minulá laktátová acidóza
  • přítomnost podmínek vedoucích k laktaci

Chci se v něm podrobněji zabývat. Obzvláště nebezpečnou komplikací při užívání léku je vývoj laktátové acidózy (akumulace kyseliny mléčné), jedná se však o velmi vzácný jev a vyskytuje se s průvodní patologií, která může zhoršovat laktátovou acidózu. Předchozí generace biguanidů s touto komplikací zhřešily a přípravky metforminu jsou třetí, nejbezpečnější generací léku.

Podmínky, které mohou přispívat k akumulaci kyseliny mléčné a exacerbaci laktátové acidózy:

  • zhoršená funkce ledvin, která zabraňuje odstranění této kyseliny z těla
  • chronický alkoholismus a akutní otrava ethanolem
  • chronická a akutní onemocnění, která vedou ke zhoršení dýchání tkání (respirační a srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, obstrukční plicní onemocnění)
  • diabetická ketoacidóza
  • akutní infekční onemocnění, ke kterým dochází při dehydrataci (zvracení, průjem, vysoká horečka)

V takových případech je nutné lék zrušit, možná jen dočasně, dokud není obnovena homeostáza těla. Píšu o projevech laktátové acidózy v sekci předávkování..

Vedlejší účinky a účinky

Kromě pozitivních vlastností má jakýkoli syntetický přípravek vedlejší účinky. Metformin není výjimkou. Jeho nejčastějším vedlejším účinkem je rozrušení zažívacího traktu. Velmi velké procento lidí, kteří užívají metformin, si stěžují:

  • průjem
  • nadýmání
  • nevolnost
  • zvracení
  • poruchy chuti (kovová chuť v ústech)
  • snížená chuť k jídlu

Zpravidla se všechny tyto příznaky objevují na samém začátku léčby a vymizí po 2 týdnech podávání. To vše je spojeno s blokováním absorpce střevní glukózy, což má za následek fermentaci uhlohydrátů za tvorby oxidu uhličitého, což způsobuje průjem a nadýmání při užívání metforminu a po několika týdnech se tělo stává návykovým.

Co dělat, když se po užití metforminu objeví syndrom podráždění střev a průjem?

Jediná věc, která může pomoci, je dočasné snížení / vysazení léku nebo užívání s jídlem. Pokud to nepomůže a příznaky nezmizí, musíte tento lék úplně opustit. Můžete také zkusit změnit lék na lék od jiné společnosti. Podle hodnocení je glukofág méně schopný vyvolat takové nepříjemné příznaky..

Alergie na metformin je vzácná, což také vyžaduje okamžité stažení léku. Může to být vyrážka, erytém nebo svědění kůže. Nezapomeňte na laktátovou acidózu, o které jsem mluvil o trochu vyšší.

Dávkování a způsob podání metforminu

Zpravidla je lék předepsán již při prvních příznacích diabetes mellitus, a to odůvodňuje jmenování, protože léčba je předepsána včas, a to je již 50% úspěšnost. Dnes existují dvě formy léků, které se liší délkou účinku: rozšířená forma a normální forma.

Obě formy jsou dostupné v tabletách, ale liší se v dávkování..

  • Konvenční metformin je k dispozici v dávkách 1 000, 850 a 500 mg.
  • Prodloužený metformin je k dispozici v dávkách 750 a 500 mg

V kombinovaných lécích může být metformin v dávce 400 mg. Například v glibomet.

Počáteční dávka léčiva je pouze 500 mg denně. Lék se užívá přísně po jídle nebo během jídla 2-3krát denně. V budoucnosti, po 1-2 týdnech, je možné zvýšit dávku léku v závislosti na hladině glukózy. Maximální dávka metforminu za den je 2000 mg.

Pokud užíváte tento lék před jídlem, pak účinnost metforminu dramaticky klesá. Je třeba si uvědomit, že tento typ hypoglykemika je navržen tak, aby normalizoval hladinu glukózy nalačno, a nikoli po jídle. Musíte si také uvědomit, že bez omezení uhlohydrátových potravin je účinnost léku mnohem nižší. Takže musíte jíst při užívání metforminu podle obecných zásad výživy pro cukrovku a obezitu.

Metformin lze kombinovat s jinými léky snižujícími cukr a inzulínem, aby se dosáhlo maximálního účinku těchto látek. K posouzení účinku tohoto léku nespěchejte a okamžitě vyčkejte na snížení hladiny glukózy. Je nutné počkat, až se lék uvolní svůj maximální účinek během 1-2 týdnů.

Poté se doporučuje vyhodnotit hladinu cukru v krvi nalačno (ráno do snídaně) glukometrem (například Contour TC), stejně jako bezprostředně před jídlem a před spaním. Musíte se však ujistit, že interval mezi jídly není delší než 4-5 hodin. Pokud během těchto období není dosaženo cílové hodnoty cukru v krvi, můžete dávku zvýšit, ale ne více, než je maximální přípustná hodnota.

Jak dlouho mohu vzít metformin

Na tuto otázku ve skutečnosti neexistuje jasná odpověď. Doba použití závisí na cílech a indikacích při jmenování metforminu. Jsou-li sledovány krátkodobé cíle, například hubnutí, pak se metformin zruší ihned po jejich dosažení. U cukrovky je metabolismus uhlohydrátů vážně narušen a je možné, že léčivo by mělo být podáváno po dlouhou dobu. V každém případě byste se měli spolu s lékařem rozhodnout o otázce stažení drog. Mimochodem, napsal jsem samostatný článek o dietním použití, doporučuji si přečíst „Metformin pro hubnutí: jak brát?“.

Nabízím Vám klinický případ podání metforminu (kliknutím na obrázek ho zvětšíte).

Pomoc při předávkování metforminem

Při předávkování metforminem nedochází k hypoglykémii, ale často se vyvíjí laktátová acidóza nebo laktátová acidóza. To je velmi nebezpečná komplikace, která může skončit fatálně. Může se vyskytnout s kombinací faktorů vedoucích k hypoxii a použití metforminu. Výše jsem vám říkal, jaké mohou být tyto podmínky..

Klinické příznaky laktátové acidózy jsou:

  • nevolnost a zvracení
  • průjem
  • silná bolest břicha
  • snížení tělesné teploty
  • bolest svalů
  • rychlé dýchání
  • závrať
  • ztráta vědomí

Pokud se člověku nepomůže, ponoří se do kómatu a dojde k biologické smrti.

Jaká je pomoc s laktátovou acidózou? Zaprvé, zrušení metforminu a naléhavá hospitalizace. Dříve byl tento stav léčen infuzí hydrogenuhličitanu sodného (soda), ale takové ošetření je škodlivější než dobré, proto bylo ve výjimečných případech opuštěno nebo provedeno.

Jak nahradit metformin

Jsou chvíle, kdy lék není vhodný nebo existují kontraindikace pro jeho účel. Jak jednat a co může nahradit metformin? V případě, že se jedná o závažnou nesnášenlivost tablet, můžete zkusit to změnit na lék jiné společnosti, ale také obsahovat metformin, tj. Nahradit jej jiným analogem..

Pokud však dojde k nějaké kontraindikaci, nahrazení analogu problém nevyřeší, protože bude mít přesně stejné kontraindikace. V tomto případě může být metformin nahrazen následujícími léky, které budou mít podobný mechanismus účinku:

  1. Inhibitor DPP-4 (Januvia, galvus, onglise, trazenta)
  2. analogy GLP-1 (byeta a victosa)
  3. thiazolidinediones (avandium a actos)

Změna drog je však nutná pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Proč metformin nepomáhá

Někdy si pacienti stěžují, že předepsaný lék nepomáhá, tj. Nezvládá svůj hlavní úkol - normalizaci glukózy nalačno. K tomu může dojít z několika důvodů. Níže uvádíme seznam důvodů, proč metformin nemusí pomoci..

  • Metformin není předepsán pro indikaci
  • Nedostatek dávky
  • Medikační průkaz
  • Nepři dietě při užívání metforminu
  • Individuální necitlivost

Někdy stačí opravit chyby při přijímání a účinek snižování cukru vás nenechá čekat.

K tomu chci ukončit svůj článek.

Chcete být první, kdo obdrží mé užitečné materiály? Vyberte si téma a přihlaste se zde.

Obchodní název metforminu

Název značky: Metformin

Mezinárodní nechráněné jméno: Metformin

Dávková forma: potahované tablety

Popis: potahované tablety, bílé nebo téměř bílé, bikonvexní.

Složení: každá tableta obsahuje:

účinná látka hydrochlorid metforminu - 500 mg,

pomocné látky: povidon K-25, stearát vápenatý, hypromelóza 2208, Opadry II bílá,

skořápkové složení (Opadry II bílá (85 F)): polyvinylalkohol, částečně hydrolyzovaný; makrogol / polyethylenglykol; talek (E553); oxid titaničitý (E171).

Farmakoterapeutická skupina: perorální hypoglykemická činidla.

Farmakologické účinky Metformin je biguanid, který má hypoglykemický účinek, který zajišťuje snížení bazální i postprandiální koncentrace cukru v krvi. Metformin nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nevede k hypoglykémii. Účinek metforminu na snížení cukru je pravděpodobně způsoben těmito mechanismy: poklesem produkce glukózy v játrech v důsledku inhibice glukoneogeneze a glykogenolýzy; zvýšení citlivosti svalové tkáně na inzulín, což zlepšuje absorpci glukózy na periferii a její využití; inhibice absorpce glukózy v játrech. Metformin, který působí na glykogen syntetázu, stimuluje intracelulární syntézu glykogenu, zvyšuje transportní kapacitu glukózy u všech dříve známých membránových transportních proteinů (GLUT). U lidí má metformin pozitivní účinek na metabolismus tuků, bez ohledu na jeho účinek na hladinu glukózy v krvi a snižuje hladinu cholesterolu, krevní plazmy snižující cholesterol a TG v krevní plazmě. Snižuje obsah TG v séru a má také antitrombotický účinek.

Po perorálním podání metforminu je jeho maximální koncentrace v plazmě dosaženo za 2,5 hodiny, absolutní biologická dostupnost je 50-60%. Při perorálním podání je absorpce metforminu neúplná a má charakter nasycení; Předpokládá se, že metformin má nelineární farmakokinetiku. Při použití léčiva v obvyklé dávce a v pravidelných intervalech je rovnovážného stavu koncentrace v krevní plazmě dosaženo po 24 až 48 hodinách. Metformin přechází do červených krvinek. Maximální koncentrace v plné krvi je nižší než v krevní plazmě a je stanovena přibližně ve stejnou dobu. Metformin se vylučuje v nezměněné podobě močí. U lidí nebyly produkty rozkladu dosud určeny. Renální clearance metforminu> 400 ml / min, což ukazuje na eliminaci metforminu v důsledku glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Při perorální dávce je eliminační poločas 6,5 h. Pokud se funkce ledvin zhoršuje, renální clearance se úměrně snižuje clearance kreatininu, čímž se zvyšuje eliminační poločas a zvyšuje koncentrace metforminu v krevní plazmě..

Indikace pro použití

Diabetes mellitus 2. typu (nezávislý na inzulínu) s neúčinností dietní terapie, zejména v případech obezity:

- Jako monoterapie nebo kombinovaná terapie ve spojení s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo v kombinaci s inzulínem pro léčbu dospělých.

- Jako monoterapie nebo kombinovaná terapie s inzulinem pro léčbu dětí starších 10 let.

Metformin působí jako lék první řady ke snížení komplikací u dospělých pacientů s diabetes mellitus 2. typu se selháním nadváhou a dietou.

Dávkování a podávání

Dospělí. Monoterapie nebo kombinovaná terapie ve spojení s jinými perorálními hypoglykemickými látkami.

Počáteční dávka je obvykle 500 mg 2-3 krát denně perorálně, během jídla nebo bezprostředně po jídle.

Po 10-15 dnech léčby musí být dávka upravena v souladu s výsledky měření hladiny glukózy v krvi.

Pomalé zvyšování dávky pomáhá snižovat vedlejší účinky trávicího traktu.

Maximální doporučená dávka je 3000 mg denně, rozdělena do 3 dávek.

Kombinovaná terapie s inzulínem.

Pro dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi lze metformin a inzulín použít v kombinované terapii. Počáteční dávka je obvykle 500 mg 2-3krát denně. V tomto případě je dávka inzulínu vybrána v závislosti na hladině glukózy v krvi.

Děti. Monoterapie nebo kombinovaná terapie s inzulínem.

Použití u dětí starších 10 let. Počáteční dávka je obvykle 500 mg 1 denně během jídla nebo bezprostředně po jídle.

Po 10-15 dnech léčby musí být dávka upravena v souladu s výsledky měření hladiny glukózy v krvi.

Maximální doporučená dávka je 2 000 mg denně, rozdělena na 2–3 dávky.

Starší věk. Vzhledem k možnému zhoršení renálních funkcí musí být dávka metforminu vybrána na základě pravidelného hodnocení renálních funkcí (hladina kreatininu v séru nejméně dvakrát až čtyřikrát ročně)..

Nežádoucí účinek Frekvence vedlejších účinků je uvedena v následující gradaci: velmi často (> 1/10); často (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Metformin: návod k použití

Léková forma

Potahované tablety, 500 mg, 850 mg, 1000 mg

Struktura

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - metformin hydrochlorid (vyjádřeno jako 100% látka) 500 mg, 850 mg nebo 1000 mg,

pomocné látky: škrob 1500 (částečně předželatinovaný), povidon, sodná sůl kroskarmelosy, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza,

Složení skořápky Opadry II: polyvinylalkohol (částečně hydrolyzovaný), makrogol 3350 (polyethylenglykol), barvicí pigment (oxid titaničitý (E 171), hliníkový lak na bázi indigokarmínu (E 132), hliníkový lak na bázi žlutého chinolinu (E 104))

Popis

Zeleně potahované tablety s bikonvexním povrchem s rizikem (pro dávky 500 mg a 1 000 mg).

Zelené potahované tablety s bikonvexním povrchem bez rizika (pro dávku 850 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Prostředky pro léčbu diabetu. Léky snižující cukr pro orální podávání. Biguanides. Metformin.

Kód ATX A10BA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Absolutní biologická dostupnost nalačno je 50–60%.

Maximální koncentrace (Cmax) je dosaženo přibližně za 2 hodiny, požití s ​​jídlem snižuje Cmax o 40% a zpomaluje jeho dosažení o 35 minut. Plazmatická koncentrace nepřesahuje 1 μg / ml.

Distribuční objem (Vd) je 296-1012 litrů. Komunikace s plazmatickými proteiny je zanedbatelná, může se hromadit v červených krvinkách.

Poločas (T½) je asi 6,5 hodiny (počáteční T½ od 1,7 do 3 hodin, terminál - od 9 do 17 hodin). Renální clearance je více než 400 ml / min.

Vylučují se ledvinami, hlavně nezměněné (glomerulární filtrace a tubulární sekrece) a střevem (až 30%).

Při selhání ledvin klesá clearance v poměru k clearance kreatininu. T ½ prodlužuje, existuje riziko kumulace léčiva a koncentrace metforminu v plazmě stoupá.

Farmakodynamika

Metformin snižuje hyperglykémii, nevede k rozvoji hypoglykémie. Na rozdíl od sulfonylmočoviny nestimuluje sekreci inzulínu a nezpůsobuje hypoglykemický účinek u zdravých jedinců. Snižuje počáteční hladinu glukózy i hladinu glukózy po jídle v krevní plazmě.

Hypoglykemický účinek metforminu lze realizovat pomocí tří mechanismů:

- snížení produkce glukózy v játrech v důsledku inhibice glukoneogeneze a glykogenolýzy;

- zlepšení absorpce a využití periferní glukózy ve svalech zvýšením citlivosti na inzulín;

- zpoždění absorpce glukózy ve střevě.

Metformin stimuluje syntézu intracelulárního glykogenu a ovlivňuje syntézu glykogenu. Zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy.

Bez ohledu na jeho účinek na glykémii má metformin pozitivní účinek na metabolismus lipidů: snižuje celkový cholesterol, lipoproteiny s nízkou hustotou a triglyceridy.

Zvyšuje citlivost periferních receptorů na inzulín a využití glukózy buňkami. Inhibuje glukoneogenezi v játrech. Zpožďuje střevní absorpci uhlohydrátů.

Indikace pro použití

- diabetes mellitus typu II (nezávislý na inzulínu) s neúčinností dietetické terapie, zejména u pacientů s obezitou (v monoterapii nebo jako součást kombinované terapie s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo inzulínem)

Dávkování a podávání

Monoterapie nebo kombinovaná terapie ve spojení s jinými perorálními hypoglykemickými látkami.

Počáteční dávka je obvykle 500 mg nebo 850 mg metforminu 2-3krát denně během jídla nebo po jídle. Po 10-15 dnech léčby musí být dávka upravena podle výsledků měření hladiny glukózy v séru. Postupné zvyšování dávky pomáhá snižovat vedlejší účinky trávicího traktu.

Maximální doporučená dávka je 3000 mg denně, rozdělena do 3 dávek. Při léčbě vysokých dávek se Metformin používá v dávce 1000 mg. V případě přechodu na léčbu metforminem je nutné ukončit užívání jiného antidiabetika.

Kombinovaná terapie s inzulínem.

Pro dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi lze metformin a inzulín použít jako kombinovanou terapii. Počáteční dávka je obvykle 500 mg nebo 850 mg léčiva Metformin 2-3krát denně, zatímco dávka inzulínu je vybrána podle výsledků měření glukózy v krvi.

U starších pacientů je možná porucha funkce ledvin, proto musí být dávka metforminu vybrána na základě posouzení funkce ledvin, která by měla být prováděna pravidelně.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky podle frekvence výskytu se dělí do následujících kategorií: velmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000 a 1/10000 a

Kontraindikace

- přecitlivělost na metformin a jiné biguanidy

- diabetická ketoacidóza, diabetický precoma a kóma

- chronické selhání ledvin (s hladinou kreatininu v séru vyšší než 1,5 mg / dl u mužů a 1,4 mg / dl u žen nebo clearance kreatininu nižší než 60 ml / min)

- zhoršená funkce jater (selhání jater nad II. stupně podle Child-Pugha)

- - podmínky vedoucí k rozvoji laktátové acidózy, včetně chronické srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, respirační selhání, akutní cerebrovaskulární příhoda, dehydratace, akutní intoxikace alkoholem, alkoholismus

- laktátová acidóza (včetně historie)

- hypocaloric strava (méně než 1000 kcal / den)

- těhotenství a kojení

- děti a dospívající do 18 let

- lék není předepsán 2 dny před operací, radioizotop, rentgenové studie se zavedením kontrastních látek a do 2 dnů po provedení.

Lékové interakce

Nekompatibilní s ethanolem, smyčkovými diuretiky, rentgenovými kontrastními látkami obsahujícími jód, protože zvyšuje riziko laktátové acidózy, zejména v případech hladovění nebo nízkokalorické stravy. Během užívání metforminu je třeba se vyvarovat alkoholu a drog obsahujících alkohol. Při provádění rentgenového vyšetření musí být léčivo zrušeno do 48 hodin a neobnoveno do 2 dnů od studie.

Používejte opatrně v kombinaci s nepřímými antikoagulanty a cimetidinem. Deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, akarbóza, inhibitory monoaminooxidázy, oxytetracyklin, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, clofibrát, cyklofosfamid a salicyláty zvyšují účinek metforminu.

Při současném použití s ​​glukokortikoidy, injekční beta-adrenergní agonisté, kombinované perorální antikoncepční přípravky, danazol, epinefrin, glukagon, tyreoidální hormony, fenothiazinové deriváty (chlorpromazin), kyselina nikotinová, thiazidová diuretika, je možné snížit účinek metforminu.

Nifedipin zvyšuje absorpci, Cmax, zpomaluje vylučování.

Kationtové látky (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren a vankomycin) soutěží o tubulární transportní systémy a při dlouhodobé léčbě mohou zvýšit Cmax o 60%.

speciální instrukce

Vedlejší účinky gastrointestinálního traktu se nejčastěji vyskytují na začátku léčby a zpravidla spontánně vymizí. Aby se zabránilo rozvoji vedlejších účinků, doporučuje se pomalé zvyšování dávky a užívání léku 2-3krát denně během jídla nebo po jídle.

Při dlouhodobém užívání léčiva se může absorpce vitaminu B12 snížit, což je doprovázeno snížením jeho hladiny v krevním séru (pozorováno při podávání metforminu pacientům s megaloblastickou anémií). V případě nežádoucích účinků by měla být dávka snížena nebo léčba by měla být přerušena.

Laktátová acidóza je vzácná, ale závažná metabolická komplikace, která se může vyvinout v důsledku kumulace hydrochloridu metforminu. Byly hlášeny případy laktátové acidózy u pacientů s diabetes mellitus a závažným selháním ledvin. Rizikové faktory pro laktátovou acidózu: špatně regulovaný diabetes mellitus, ketóza, dlouhodobé hladovění, nadměrná konzumace alkoholu, selhání jater nebo jakýkoli stav spojený s hypoxií.

Laktátová acidóza je charakterizována svalovými křečemi, kyselou dušností, bolestmi břicha a podchlazení, je možný další vývoj kómy. Laboratorní příznaky vývoje laktátové acidózy jsou zvýšení hladin laktátu v séru o více než 5 mmol / l, snížení pH krve proti poruchám elektrolytů a zvýšení poměru laktát / pyruvát. Pokud existuje podezření na laktátovou acidózu, je nutné zastavit užívání léku a okamžitě hospitalizovat pacienta.

Selhání ledvin. Protože se metformin vylučuje ledvinami, musí být před léčbou a během léčby metforminem kontrolovány hladiny kreatininu v séru, zejména u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a u starších pacientů. Je třeba postupovat opatrně v případech, kdy může být poškozena funkce ledvin, například na začátku léčby antihypertenzivy, diuretiky a na začátku léčby nesteroidními protizánětlivými přípravky..

Rentgenové látky obsahující jód. Při provádění radiologických studií pomocí rentgenových činidel je nutné přestat používat metformin 48 hodin před studií a neobnovit dříve než 48 hodin po radiologickém vyšetření a vyhodnocení funkce ledvin.

Chirurgické zákroky. Je nutné ukončit užívání metforminu 48 hodin před plánovaným chirurgickým zákrokem a neobnovit dříve než 48 hodin po operaci a vyhodnocení funkce ledvin.

Nelze použít kvůli přítomnosti barviva zakázaného pro děti.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a během kojení. Při plánování nebo zahájení těhotenství by měl být Metformin vysazen a měla by být předepsána inzulínová terapie. Pacientka by měla být upozorněna na nutnost informovat lékaře v případě těhotenství (protože žena a její dítě potřebují dohled).

Není známo, zda se metformin vylučuje do mateřského mléka. Pokud je nutné přípravek během kojení používat, mělo by být kojení přerušeno..

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy.

Pokud je léčivo kombinováno s jinými hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), mohou se vyvinout hypoglykemické stavy, ve kterých je schopnost řídit vozidla a další potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Předávkovat

Symptomy: hypoglykémie při použití metforminu v dávkách až 85 g / den nebyla pozorována, nicméně se vyvíjí laktátová acidóza. Rané příznaky jsou těžká slabost, poruchy dýchání, ospalost, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, podchlazení, snížený krevní tlak, reflexní bradyarytmie, bolest svalů a další dechová deprese, závratě, porucha a ztráta vědomí a vývoj kómy.

Léčba: pokud existují známky laktátové acidózy, musí být léčba metforminem zastavena, pacient musí být okamžitě hospitalizován, stanovit koncentraci laktátu. Hemodialýza je nejúčinnější pro odstraňování laktátu a metforminu z těla. V případě potřeby proveďte symptomatickou terapii (intravenózně hydrogenuhličitan sodný, hypotonický roztok chloridu sodného).

Uvolňovací forma a balení

10 tablet se umístí do blistrových obalů z polyvinylchloridové fólie podle GOST 25250-88 a potištěné lakované hliníkové fólie podle GOST 745-2003.

3 blistry spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou uloženy v kartonu.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.